Липоевая кислота что это: Липоевая кислота инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Lipoic acid таб., покр. оболочкой, 12 мг: 50 шт. (5999)

Альфа-липоевая кислота

Альфа-липоевая кислота

Альфа-липоевая кислота (англ. lipoic acid) — она же тиоктовая кислота — биологически-активное средство из группы условных витаминов. Является важным кофактором пируватдигидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами, потенцирует(усиливает) действие инсулина.

Липоевая кислота выполняет несколько главных физиологических функций.  Прежде всего альфа-липоевая кислота действует как антиоксидант.  Реактивные кислородные метаболиты (ROM) или реактивные кислородные агенты (ROS) являются продуктами оксидативного метаболизма, которые организм вырабатывает постоянно. Избыток свободных радикалов приводит к повреждению ДНК и митохондрий, торможению производства АТФ, старению и отмиранию клеток. Альфа-липоевая и дигидролипоевая кислоты служат мощными антиоксидантами. Теоретически они способны защитить клетки от перекислых повреждений, сократив риск развития заболеваний, связанных с агрессией радикалов, а также замедлить процессы старения.  

Во-вторых, альфа-липоевая кислота выполняет роль кофактора, вовлеченного в митохондриальный метаболизм. В аэробных условиях пируват проникает в митохондрию и в ходе комплексной реакции пируват дегидрогеназы конвертируется в ацетил-СоА для участия в цикле Кребса. Для этой реакции требуются некоторые коэнзимы и кофакторы, включая альфа-липоевую кислоту. Недостаток альфа-липоевой кислоты выражается в резервировании пирувата в цитозол и превращении его в молочную кислоту. Анаэробный порог — это предел, после которого в крови начинает накапливаться молочная кислота. Поскольку альфа-липоевая кислота служит кофактором в этом комплексе реакций, ее дефицит снизит аэробную мощность, аэробный порог и имеющуюся в наличии энергию. Теоретически увеличение количества альфа-липоевой кислоты способно повысить эффективность конвертации пирувата в ацетил-СоА, и тем самым увеличить количество медиаторов аэробного метаболизма. По этой причине некоторые ученые предполагают, что прием альфа-липоевой кислоты, витаминов комплекса В и других кофакторов, участвующих в этом комплексе реакций, способен повысить аэробный порог и улучшить аэробный метаболизм. 

В-третьих, альфа-липоевая кислота может принести пользу людям больным сахарным диабетом. Для них существует несколько источников оксидативного стресса, который является предшественником целого ряда осложнений, связанных с диабетами (инсулинорезистентность, нейропатия, заболевания почек и т.д.). Прием альфа-липоевой кислоты в виде пищевой добавки благотворно влияет на течение заболевания, ослабляя осложнения, связанные с агрессией радикалов. Кроме того, выяснилось, что альфа-липоевая кислота ослабляет инсулинорезистентность, улучшая усвоение глюкозы клетками.

Alpha Lipoic Acid 600 мг (30 капсул)

Альфа- липоевая кислота (АЛК) – это полностью природный продукт. Его молекулы существуют глубоко внутри каждой клетки нашего тела. Она усиливает положительное действие антиоксидантов (витамины С и Е). Также защищает эти витамины в организме и помогает им подавлять свободные радикалы. Альфа- липоевая кислота растворяется как в воде, так и в жире, поэтому является универсальным антиоксидантом. В отличие от витаминов С и Е, она способна бороться со свободными радикалами в любой части клетки и даже проникать в пространство между клетками и защищать ДНК. Альфа-липоевая кислота способна повысить клеточный метаболизм, а это значит, что клетка начинает вырабатывать больше энергии и легче восстанавливаться. Альфа- липоевая кислота – эффективное противовоспалительное средство.

Все перечисленные свойства Альфа-липоевой кислоты относятся не только к внутренним частям организма, но и к коже. Воспаление кожи – прямой путь к появлению тонких линий и морщин. Альфа- липоевая кислота препятствует появлению вызывающих воспаление веществ цитокинов, повреждающих клетку и ускоряющих процесс старения.

Альфа- липоевая кислота улучшает метаболизм сахара в клетке, не даёт ему накапливаться в крови. Сахар необходим нашему организму для жизни, но его избыток оказывает токсичное влияние на клетки. Развивается диабет, повреждается кожа. Повреждение кожи объясняется тем, что сахар присоединяется к коллагену. Коллаген теряет гибкость и эластичность, поэтому кожа становится сухой и покрывается морщинами. Альфа- липоевая кислота предотвращает и даже может обратить вспять процесс присоединения сахара к коллагену, поскольку улучшает метаболизм сахара в клетке, не давая ему накапливаться и, заодно, позволяя механизму естественного восстановления организма работать лучше. Если глотать Альфа- липоевую кислоту, то она защищает от гликации все белки в нашем теле и позволяет организму гораздо эффективнее использовать сахар в качестве топлива, т.е. защищает нас от различных проблем, связанных с диабетом. Даже может повернуть гликацию в обратном направлении, т.е. устранить вред, который сахар уже причинил.

Показания к применению:

• Диабет.


• Аллергодерматозы, псориаз, экзема, морщины.


• Синие круги под глазами и припухлость.


• Крупные поры.


• Шрамы от прыщей.


• Желтоватая или тусклая кожа.

Alpha Lipoic Acid Natrol является мощным антиоксидантом, который помогает защитить клетки от окислительного повреждения, связанные со старением и стрессом. Natrol Alpha Lipoic Acid может поддерживать ваш энергетический метаболизм и помогает омолодить клетки, может также стимулировать усвоение глюкозы клетками организма.

Natrol Альфа-липоевая кислота Основные характеристики:

• Омоложение Клеток


• Помогает защитить от возрастной ущерба, связанного со старением

Как Альфа-липоевая кислота работает?

Альфа-липоевая кислота является жирной кислотой, необходимой организму при вырабатывани энергии для нормального функционирования нашего организма. Альфа-липоевая кислота превращает глюкозу (сахар в крови) в энергию. Альфа-липоевая кислота также антиоксидант, вещество, которое нейтрализует потенциально вредные химические вещества, называемые свободными радикалами.

Альфа-липоевая кислота уникальна тем, что она и водорастворима и жирорастворима, в отличие от более распространенных антиоксидантов, таких как витаминов С и Е, но в отличие от них способна бороться со свободными радикалами в любой части клетки и даже проникать в пространство между клетками и защищать ДНК.

 

Применение

Принимать в качестве пищевой добавки 1 капсулу с едой один раз в день.

Липоевая кислота — Справочник химика 21

    Липоевая кислота имеет следующую химическую структуру  [c.229]

    ТЕХНОЛОГИЧЕСКАЯ СХЕМА СИНТЕЗА ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ [16, 19] 

[c.232]

    Липоевая кислота имеет перспективу широкого применения в лечебной практике [6, 7]. Исходя из механизма действия, ее применяют при заболеваниях печени (гепатит, цирроз). Заслуживает внимание факт нормализации холестеринового обмена при действии липоевой кислоты [8]. Замечено [7], что желтуха при остром гепатите проходит быстрее. Липоевая кислота препятствует ожирению печени. Имеются указания на ее мочегонное действие [6,7] обезвреживает яды при интоксикациях [9]. Является фактором роста цыплят [10]. Установлено, что липоевая кислота в растениях принимает участие в фотосинтезе — в превращении световой энергии в химическую [11, 12]. 

[c.229]

    МЕТОДЫ СИНТЕЗА ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ И ВЫБОР РАЦИОНАЛЬНОГО МЕТОДА ДЛЯ ПРОИЗВОДСТВА [19] [c.230]

    При рассмотрении механизма действия липоевой кислоты следует упомянуть о соединениях мышьяка — древнейших, хорошо известных ядах. Совсем недавно органические соединения мышьяка стали использоваться как фунгициды и инсектициды. Наибольшее значение как токсичные вещества имеют соединения трехвалентного мышьяка. Например, арсенит (0 = Аз—0 ) известен своей тенденцией быстро реагировать с тиольными группами, и особенно с ди-тиолами, такими, как восстановленная липоевая кислота. В результате, блокируя окислительные ферменты, которые нуждаются в липоевой кислоте, арсенит вызывает накопление пирувата и других а-кетокислот. 

[c.464]

    Глава 11. ПРОИЗВОДСТВО СИНТЕТИЧЕСКОЙ ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ [c.229]

    Синтез липоевой кислоты состоит из следуюш.их стадий  [c.232]

    Заслуживают внимания разработанные В. Турсиным и Л. Чеботаревой методы синтеза следующих производных липоевой кислоты. [c.234]

    Ацетил-СоА — это реально существующая форма активированного ацетата , при гидролизе которого освобождается 36,9 кДж/моль (8,8 ккал/моль) (гл, 2). Восстановленная липоевая кислота заново окисляется коферментом FAD, присутствующим в комплексе. [c.430]

    Натриевую соль липоевой кислоты [ 19] получают взаимодействием раствора липоевой кислоты в метиловом спирте с раствором ш.елочи в метаноле с выходом 90,4%. Аналогичным путем получены калиевые и кальциевые соли липоевой кислоты. 

[c.234]

    Липоевая кислота. Ее получают по химической схеме  [c.234]

    Впоследствии тиоэфир восстановленной липоевой кислоты переносит свою ацильную группу на кофермент А по типичному механизму переэтерификации (разд. 8.3.4). Полной реакцией является окислительное декарбоксилирование нировииоградной кислоты (суммировано в разд. 5.7.1). [c.312]

    Выход липоевой кислоты составляет 29% (на И). [c.230]

    Наука о витаминах и техника производства их интенсивно развиваются. За период, прошедший со времени первого издания книги Производство витаминов , осуществлен в промышленных масштабах синтез витаминов Вз, В,5, Вз, Е, РР, липоевой кислоты. Разработан синтез аналогов, гомологов и коферментов тиаминпро- [c.3]

    Липоевая кислота (1,2-дитиолан-З-валериановая кислота) широко распространена в микроорганизмах, растениях и животных. Она относится к группе кофакторов, содержащих серу, и в природе действует в паре с тиаминпиро-фосфатом (разд, 7.3). Однако по своему действию липоевая кислота принадлежит к другому классу переносящих электроны кофакторов, основная окислительно-восстановительная функция которых заключается в воспроизводстве АТР, Кофактор необходим для синтеза жирных кислот и метаболизма углеводов. [c.428]

    Липоевая кислота хорошо растворима в органических растворителях, нерастворима в воде. Считают, что липоевая кислота существует в форме а и 3 [17, 18]. Однако этот вопрос дотстаточно не изучен. [c.230]

    ПРОИЗВОДНЫЕ ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ [c.234]

    Амид липоевой кислоты [19] получают в среде тетрагидрофурана пои участии триэтиламина пропусканием через реакционную массу аммиака с выходом 73,4% молекулярная масса 205,34 температура [c.234]

    Синтез по методу Баллока и Хенда [20]. При синтезе липоевой кислоты этим методом исходят из хлорангидрида этилового эфира адипиновой кислоты [1], превращаемого реакцией Фриделя-Крафтса при действии этилена (в присутствии безводного хлористого алюминия) в этокси-6-кето-7-октено-ат (II). При гидрировании последнего под давлением в присутствии серово-. дорода получают эфир дигидролипоевой кислоты (III), который окисляют в липоевую кислоту (IV), в присутствии Fe . Сероводород образуется в автоклаве при гидрировании из добавляемой элементарной серы и водорода в присутствии катализатора полисульфида кобальта. [c.230]

    В Японии запатентован метод получения амида липоевой кислоты [29] взаимодействием эфира липоевой кислоты с аммиаком под давлением в присутствии галоида аммония. [c.234]

    Наконец, в полиферментиом комплексе, декарбоксилирование а-кетокислот, липоевая кислота находится не в свободной форме, а ковалентно связана с остатком лизина амидной связью (рнс. 7.8). Свободно поворачивающаяся ножка этой простетической груипы координируется с другими центрами комплекса, так что эффективность процесса связана с уникальной химической организацией на субклеточном уровне. [c.429]

    Недавно с помош,ью другого подхода была исследована активность полученных из тиазолиевых солей ациланионных соединений (биологический активный альдегид ) по отношению к содержащим серу электрофилам. При этом была построена модель стадии образования тиоэфиров, катализируемой содержащими липоевую кислоту ферментами. Результаты заставляют предполагать, что биологический синтез тиоэфиров кофермента А из а-кетокислот происходит путем прямого восстановительного ацилирования связанной с ферментом липоевой кислоты активным альдегидом (разд. 7.3). [c.466]

    Действительно, в течение долгого времени было общепризнанным, что липоевая кислота представляет интерес как фактор роста, обнаруженный в ряде микроорганизмов. В соответствии с химическими свойствами она может легко восстанавливаться, а восстановленная форма—снова легко окисляться до ли-поевой кислоты. [c.428]

    О, -Липоил-1-фенилаланин — -валин — -метионин [24]. Эти же соединения описаны в литературе [25 ]. Комплексы липоевой кислоты с аминокислотами, по-видимому, играют важную роль в обмене веществ [2, 26, 27 ], Синтез заключается в коиденсаг1ии липоевой кислоты с соответствующей аминокислотой при участии изобутилхлоругольного эфира. [c.234]

    Следует учитывать, что пятичлепное кольцо липоевой кислоты не планарно, а имеет двугранный угол С—8—8—С, равный 26°. Обычно дисульфиды не окрашены, а липоевая кислота желтого цвета, что объясняют напря кением кольца. [c.429]

    Оксиэтилтггаминпирофосфат выступает в роли нуклеофила и в реакциях с липоевой кислотой. В природе липоевая кислота действует в паре с тиамип- [c.462]

    Тиооктановая кислота (а-липоевая кислота) — встречающийся в природе дисульфид, который является кофактором, необходимым для ферментативного окисления в бактериях пировино-градной кислоты до уксусной. В этой реакции дисульфид — окислитель, он восстанавливается в соответствующий тиол, под действием восстановителя идет обратная реакция  [c.93]

    Примен. для временного крепления деталей при их сборке и обработке электроизоляцни проводов . чащиты пов-стей, не подлежащих окраске или обработке герметизации и др. ЛИПОЕВАЯ КИСЛОТА (тиоктовая к-та, 6,8-дитиооктано-вая к-та). L-(-t-)-JI. к., выделенная из прир. источников,— [c.303]

    Начиная с 1953 г., когда впервые была ситнезирована липоевая кислота [5], до настоящего времени разработано более десятка методов синтеза ее. Большинство этих методов предусматривает в качестве исходного сырья адипиновую кислоту. Рассмотрим некоторые из наиболее перспективных методов. [c.230]

    Синтез, предложенный Шмидтом и Графеном [21]. При синтезе липоевой кислоты этим методом также исходят из хлорангидрида моноэтилового эфира адипиновой кислоты (I), который конденсируют с ацетиленом (по Фриде- [c.230]

    Синтез пв методу Аскера [22]. Здесь также исходят из хлорангидрида моноэтилового эфира адипиновой кислоты (1), который конденсируют с этиленом по реакции Фиделя-Крафтса в хлорвинилкетон (11). Последний без выделения восстанавливают натрийборгидридом в этокси-6-окси-8-хлороктаноат (111), который обрабатывают тионилхлоридом и превращают в этокси-6,8-дихлороктаноат (IV). Далее взаимодействием этого дихлорида с дисульфидом натрия получают липоевую кислоту (V). По данным автора, выход липоевой кислоты составляет 68%. Синтез осуществляют по следующей химической схеме  [c.231]

---

Химический энциклопедический словарь (1983) — [ c.303 ]

Биохимия Том 3 (1980) — [ c.268 , c.269 , c.275 , c.351 ]

Введение в химию природных соединений (2001) — [ c.286 ]

Методы получения и некоторые простые реакции присоединения альдегидов и кетонов Ч.1 (0) — [ c.254 ]

Методы получения и некоторые простые реакции присоединения альдегидов и кетонов Ч.2 (0) — [ c.189 ]

Справочник биохимии (1991) — [ c.107 ]

Биоорганическая химия (1991) — [ c.229 , c.230 ]

Биохимия (2004) — [ c.462 ]

Биоорганическая химия (1987) — [ c.690 , c.721 ]

Органическая химия (2001) — [ c.304 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) — [ c.303 ]

Установление структуры органических соединений физическими и химическими методами том 2 (1967) — [ c.130 ]

Молекулярная биология клетки Том5 (1987) — [ c.149 ]

Биохимия растений (1966) — [ c.127 , c.189 , c.190 ]

Основы биохимии Т 1,2,3 (1985) — [ c.245 , c.479 , c.480 , c.488 ]

Биологическая химия Издание 4 (1965) — [ c.274 , c.276 , c.277 , c.279 ]

Некоторые вопросы химии серусодержащих органических соединений (1963) — [ c.15 ]

Биохимический справочник (1979) — [ c.154 ]

Стереохимия Издание 2 (1988) — [ c.44 ]

Катализ в химии и энзимологии (1972) — [ c.109 , c.143 ]

Краткая химическая энциклопедия Том 2 (1963) — [ c.0 ]

Начала органической химии Кн 2 Издание 2 (1974) — [ c.708 , c.709 ]

Начала органической химии Книга 2 (1970) — [ c.781 ]

Биохимия Издание 2 (1962) — [ c.102 , c.292 ]

Биофизическая химия Т.1 (1984) — [ c.64 ]

Физиология растений (1989) — [ c.141 , c.142 , c.243 ]

Основы биохимии (1999) — [ c.147 , c.250 , c.251 , c.252 ]

Биологическая химия (2004) — [ c.236 , c.237 ]

Биохимия Т.3 Изд.2 (1985) — [ c.57 ]

---

Альфа-липоевая кислота — ФЕЛИЦАТА УКРАИНА

Другие названия

Ацетил-замещающий фактор, А-липоевая кислота, альфа-липоидная кислота, липид, экстракт альфа-липоевой кислоты, ALA, (R) -липоевая кислота, тиоктан , Тиоктовая кислота, 1,2-дитиолан-3-пентановая кислота, 1,2-дитиолан-3-валериановая кислота, 6,8-дитиооктановая кислота, Acetate Replacing Factor, A-Lipoic Acid,  Acide Thioctique, Acide 1,2-dithiolane-3-pentanoïque, Acide 1,2-dithiolane-3-valérique, Acide 5 Valérique (1,2-dithiolan-3-yl), Acide 6,8-dithiooctanoïque, Acide 6,8-Thioctique, Acido Alfa Lipoico, Alpha-Lipoic Acid Extract, ALA, Biletan, R-Alpha-Lipoic Acid R, S-Alpha Lipoic Acid, (R)-Lipoic Acid, Thioctan, Thioctic Acid, 1,2-dithiolane-3-pentanoic acid, 1,2-dithiolane-3-valeric acid, 6,8-thioctic acid, 5-(1,2-dithiolan-3-yl) valeric acid.

Описание

Альфа-липоевая кислота — это витамин-подобный химикат, называемый антиоксидантом . Хорошими источниками альфа-липоевой кислоты являются дрожжи, печень , почка , шпинат, брокколи и картофель. Она в качестве лекарственного средства.

Альфа-липоевая кислота используется для диабета и связанных с нервом симптомов диабета, включая жжение, боль и онемение в ногах и руках. Высокие дозы альфа-липоевой кислоты одобрены в Германии для лечения этих симптомов.

Некоторые люди используют альфа-липоевую кислоту при потери памяти , синдрома хронической усталости ( CFS ), ВИЧ / СПИДа, рака ,болезни печени , заболевания сердца и кровеносных сосудов (включая расстройство, называемое сердечной автономной невропатией ) и болезнь Лайма .

Альфа-липоевая кислота также используется для лечения связанных с глазами расстройств, таких как повреждение сетчатки, катаракты , глаукомы и заболевания глаз, называемого болезнью Вильсона.

Принцип действия

Альфа-липоевая кислота , кажется, помогает предотвратить некоторые виды повреждения клеток в организме, а также восстанавливает уровни витамина , такие как витамин Е и витамин С . Имеются также данные о том, что альфа-липоевая кислота может улучшить функцию и проводимость нейронов при диабете.

Альфа-липоевая кислота используется в организме для разрушения углеводов и для получения энергии для других органов в организме.

Альфа-липоевая кислота, по-видимому, работает как антиоксидант, а это означает, что она может обеспечить защиту мозга в условиях повреждения или травмы. Антиоксидантные эффекты также могут быть полезны при определенных заболеваниях печени.

Применение

Операция шунтирования коронарной артерии (CABG). Исследования показывают, что прием препарата, содержащего альфа-липоевую кислоту, CoQ10, магния , омега-3 жирных кислот и селена до 2 месяцев до и через 1 месяц после операции, как представляется, уменьшает осложнения после операции АКШ.
Диабет. Принимая альфа-липоевую кислоту , вероятно, улучшает уровень сахара в крови у людей с диабетом. Однако есть некоторые противоречивые доказательства, которые показывают, что она не влияет на уровень сахара в крови .
Преддиабет . Некоторые исследования показывают, что прием 600 мг альфа-липоевой кислоты внутривенно один раз в день в течение 2 недель снижает уровень сахара в крови после еды.
Диабетическая боль нерва . Применение альфа-липоевой кислоты , по-видимому, улучшает такие симптомы, как жжение, боль и онемение ног и рук людей с диабетом. Это может занять от 3 до 5 недель лечения для улучшения симптомов.
Витилиго . Принимая продукт, содержащий альфа-липоевую кислоту, витамины С и Е и полиненасыщенные жирные кислоты вместе со лучевой терапией ежедневно в течение 8 месяцев, кажется, улучшает обесцвечивание кожи у людей с пятнистой кожей из-за витилиго.
Потеря веса . Исследования показывают, что прием 1800 мг альфа-липоевой кислоты ежедневно в течение 20 недель снижает массу тела у людей с избыточным весом .
Лечение раны. Некоторые исследования показывают, что прием 300 мг специфического альфа-липоечного продукта один раз до и один раз после кислородной терапии в течение 14-30 дней уменьшает площадь раны у людей с язвами.

Старение кожи. Ранние исследования показывают, что применение крема, содержащего 5% альфа-липоевой кислоты, может уменьшить тонкие линии и шероховатость из-за повреждения солнцем. Другие исследования показывают, что прием препарата, содержащего альфа-липоевую кислоту (DermaVite) два раза в день в течение 6 месяцев, улучшает толщину кожи и мелкие морщины.

Деменция. Ранние данные свидетельствуют о том, что прием альфа-липоевой кислоты может замедлить снижение навыков мышления у людей с различными видами деменции. Тем не менее, может потребоваться почти год лечения.
Глаукома. Исследования показывают, что прием 75-150 мг альфа-липоевой кислоты ежедневно в течение 1-2 месяцев может улучшить зрение у людей с глаукомой.
Сердечная недостаточность. Ранние данные свидетельствуют о том, что прием альфа-липоевой кислоты может снизить давление в артериях у людей с сердечной недостаточностью.
ВИЧ. Ранние данные свидетельствуют о том, что прием 300 мг альфа-липоевой кислоты ежедневно в течение 6 месяцев улучшает количество лейкоцитов у людей с ВИЧ.
Неалкогольное воспаление печени (стеатогепатит). Ранние данные свидетельствуют о том, что прием 600-900 мг диализа альфа-липоевой кислоты в течение 2 месяцев может уменьшить размер и симптомы печени у людей с неалкогольным воспалением печени.
Радиационное облучение. Ранние данные свидетельствуют о том, что прием 400 мг альфа-липоевой кислоты отдельно или вместе с витамином Е в течение 28 дней может снизить симптомы облучения у детей, живущих вблизи зараженных районов.
Слабость и боль в ногах (ишиас). Ранние исследования показывают, что прием 600 мг альфа-липоевой кислоты ежедневно в течение 60 дней улучшает боль и слабость ног из-за повреждения седалищного нерва.
Синдром хронической усталости (CFS).

Безопасность

Альфа-липоевая кислота ВОЗМОЖНО БЕЗОПАСНА для большинства взрослых, если принимать внутрь, при внутривенном введении или при нанесении на кожу. Люди, принимающие альфа-липоевую кислоту внутрь, могут получить сыпь. Люди, которым грозит дефицит тиамина, должны принимать добавку тиамина. Люди с диабетом должны контролировать уровень сахара, потому что альфа-липоевая кислота может снизить уровень сахара в крови.

Дозировка

Пероральная доза альфа-липоевой кислоты, полученная в многочисленных клинических исследованиях, составляет от 300 до 1800 мг в день. Она также вводится внутривенно при аналогичных суточных дозах.

«Актовегин» или «Альфа-липоевая кислота»? – meds.is

Сравнение эффективности Актовегина и Альфа-липоевой кислоты

Эффективность у Актовегина достотаточно схожа с Альфа-липоевой кислотой – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Актовегина более выраженный, то при применении Альфа-липоевой кислоты даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Актовегина и Альфа-липоевой кислоты примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Актовегина и Альфа-липоевой кислоты

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Актовегина она достаточно схожа с Альфа-липоевой кислотой. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Актовегина, также как и у Альфа-липоевой кислоты мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Актовегина нет никаих рисков при применении, также как и у Альфа-липоевой кислоты.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Актовегина и Альфа-липоевой кислоты.

Сравнение противопоказаний Актовегина и Альфа-липоевой кислоты

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Актовегина в пределах нормы, но оно больше чем у Альфа-липоевой кислотой. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Актовегина или Альфа-липоевой кислоты может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Актовегина и Альфа-липоевой кислоты

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Актовегина достаточно схоже со аналогичными значения у Альфа-липоевой кислоты. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Актовегина значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Альфа-липоевой кислоты.

Сравнение побочек Актовегина и Альфа-липоевой кислоты

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Актовегина больше нежелательных явлений, чем у Альфа-липоевой кислоты. Это подразумевает, что частота их проявления у Актовегина низкая, а у Альфа-липоевой кислоты низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Актовегина возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Альфа-липоевой кислоты.

Сравнение удобства применения Актовегина и Альфа-липоевой кислоты

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Актовегина лучше, чем у Альфа-липоевой кислоты.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:42:50

Альфа-липоевая (тиоктовая) кислота в косметике

Как вы знаете, не все кислоты отшелушивают кожу. И не все из них повышают фоточувствительность (a.k.a. “запретные” для лета). Одна из таких кислот – альфа-липоевая кислота.

Что делает альфа-липоевая кислота

Альфа-липоевая кислота как самурай борется со свободными радикалами. То есть если вы слышали, что витамины Е и С – мощные антиоксиданты, то альфа-липоевая кислота бьет даже их по эффективности. Потому что может не только обезоруживать свободные радикалы в клетке, но и в межклеточном пространстве (немного лишней инфы для убедительности, но это правда 😄).

Так же тиоктовая кислота делает средства с витаминами С и Е более стабильными. Когда антиоксидант отдает свободный электрон радикалу, кислота восстанавливает антиоксидант, и он может проделать “деоксидацию” снова, т.е. работает для вас дольше. Это мое примитивное объяснение более сложного процесса.💁🏻

Альфа-липоевую кислоту наш организм производит сам (как и любое существо и растение, состоящее из клеток с ядром). Но, как обычно, “с возрастом все замедляется”. И, как обычно, из растений и печени животных (где кислоты больше всего) добыть нужное количество очень сложно и долго (нужно уничтожить\поглотить очень много всего). Поэтому кислоту синтезируют (в натуральной косметике эффективной концентрации не ищите😄). И поэтому на нее практически не бывает аллергических реакций.👌

Если вкратце, то альфа-липоевая кислота обещает нам профилактику и уменьшение признаков старения кожи, уменьшение морщин, глубины рубцов и мешков под глазами, улучшения при розацеа. Но всегда учитывайте ваши индивидуальные особенности и тип средств.

Морщины и альфа-липоевая кислота

Есть еще такой процесс в организме – гликация. Цитирую определение: “процесс склеивания коллагена и эластина с сахаром”. Это плохо, потому что волокна коллагена и эластина лишаются эластичности. Кожа становится дряблой и формируются глубокие морщины.

Гликацию можно замедлить и даже повлиять на то воздействие, которое она уже успела оказать с помощью альфа-липоевой кислоты. Кстати, поэтому α-липоевая кислота может встретиться в средствах для похудения.

Что нужно искать в составе и каким средством пользуюсь я

Вот нам названия, чтобы искать в составе: Thioctic Acid, Lipoic Acid, 1,2-dithiolane-3-pentanoicacid. 

В концентрированном виде я использую 5% альфа-липоевую кислоту The Ordinary 5% Alpha Lipoic Acid. (ещё продают на Asos, Beauty Bay)

Из моего отзыва на средство:

При больших дозах может вызывать раздражение, сильное покраснение кожи, пощипывание. Так что 5% сыворотку TheOrdinary лучше разбавлять (можно добавлять в масло и делать массаж) и использовать не чаще 2-3 раза в неделю вечером.

Это, конечно, индивидуальная история – некоторые подписчики сообщают, что легко используют это средство в чистом виде на кожу. А потом добавляют что-то из увлажнения сверху. Мне комфортно смешивать с маслами сначала. Работает отлично! И подсушить воспаления, и ускорить заживление, и улучшить общее состояние кожи – эффект по разным фронтам.

(Про 15 других средств от The Ordinary которые я пробовала, читайте здесь)

Ещё средства с альфа-липоевой кислотой в составе:

• Сыворотка Perricone MD, Face Firming Serum (lookfantastic.com, lookfantastic.ru, РИВ ГОШ, FeelUnique)
• Ночной крем для лица Reviva Labs, Alpha Lipoic Acid Dmae Cream
• Сыворотка Avant Skincare, 8 Hour Anti-Oxidising and Retexturing Hyaluronic Facial Serum (lookfantastic.com, lookfantastic.ru, BeautyExpert)
• Сыворотка Derma E, Firming Serum with DMAE Alpha Lipoic and C-Ester и крем Derma E, Firming DMAE Moisturizer

Средства с активными ингредиентами не всегда бывают бюджетными. О лучших акциях и скидках пишу в Телеграм-канале BeautySales и на этой странице.

На сайте комментарии отключены. Все возникающие вопросы можете задавать в Instagram

Поделиться ссылкой:

Похожее

Альфа-липоевая кислота

Известный американский дерматолог, доктор Николас Перрикон (профессор Мичиганского университета) — первый косметолог Голливуда и врач, выпустивший популярные косметические линии, в том числе и SUPER by Dr Nicholas Perricone, освещает в своём бестселлере The Wrinkle Cure («Защита от морщин», 2001) причины старения кожи и способы противостояния этому процессу, важную роль среди которых играет именно альфа-липоевая кислота. Она же в обязательном порядке входит в витаминные добавки для красивой кожи от Dr Nicholas Perricone и в его косметические средства.

Буквально в моём предыдущем посте про замечательный крем, который удалось «откопать» среди тысяч других, я немного затронула тему альфа-липоевой кислоты. Но, на самом деле, она достойна отдельного поста, ибо это крайне полезный и нужный нашей коже актив, который нужно пропивать курсами и  в виде витаминок каждые полгода, если, конечно, хотим замедлить старение кожи.

Кожа является зеркалом состояния нашего здоровья: по ней мы замечаем возраст, усталость, напряжение или расслабленность. Всем нам известны выражения: «здоровый цвет кожи» или «болезненный цвет лица», «у неё серая одутловатая кожа»…

Давайте разбираться вместе в тонкостях цвета лица!

Факторы внешней среды, приводящие к преждевременному старению кожи:

• ультрафиолетовые лучи
• вредные вещества, загрязняющие воздух
• нездоровое питание и дефицит витаминов
• курение и алкоголь (эх… ))) )
• психологические стрессы
• свободные радикалы, попадающие в кожу как изнутри, так и с помощью некачественных косметических средств

Слои кожи, как важная составляющая, влияющая на внешний вид

Наша кожа состоит из множества слоёв, которые выполняют разные функции (барьера, защиты от болезнетворных бактерий, регулятора температуры, тактильной чувствительности и т.д.). Нам сейчас важен второй слой кожи — дерма, которая составляет 90%  всей толщины кожи и содержит, в том числе, коллаген и эластин, которые обеспечивают прочность и эластичность кожи.

Оба эти белка отвечают за образование морщин — видимого признака старения кожи.

Коллаген является белком-долгожителем (буквально годы), но эта «жизнь» крайне подвержена гликации и повреждению свободными радикалами, вследствие чего, молекулы коллагена структурируются и теряют эластичность, так как склеиваются, «костенеют» и буквально «засахариваются» из-за вредного воздействия сахаров из крови (процесс гликации), и, как результат, — теряют возможность двигаться. Всё это приводит к следующему всем известному процессу: кожа становится жёсткой и появляются морщины.

Этим вредоносным процессам, ведущим к преждевременному старению, организм противостоит с помощью антиоксидантов, таких как, витамин С, глутатион, витамин Е и коэнзим Q10. Однако, при нынешних темпах современной жизни, только витаминов, поступающих в организм из еды, недостаточно. Необходимы такие меры, как дополнительный приём антиоксидантов и использование «грамотной» косметики с хорошим комплексом антиоксидантов в составе.

А при чём же здесь альфа-липоевая кислота?

Альфа-липоевая (тиоктовая) кислота ПОСТОЯННО противодействует расщеплению не только витамина Е в коже, но и расщеплению кофермента Q10, а также восстанавливает витамин С и повышает уровень глутатиона!

Происходит это так: витамин Е останавливает вызванную липидным радикалом цепную реакцию окисления в клеточной мембране, но при этом сам окисляется до состояния радикала, т.е. свободный радикал «забрал» у него электрон. Этот электрон витамин Е получает «обратно» от находящегося в цитоплазме витамина С. А витамин С, в свою очередь, восстанавливает именно альфа-липоевая кислота, полученная из дигидролипоевой.

Либо, глутатион восстанавливает витамины Е и С, а альфа-липоевая кислота обновляет и повышает уровень глутатиона.

Вот такая антиоксидантная цепочка!

Альфа-липоевая кислота противостоит гликации (склеиванию) коллагена в коже!

Повышенное содержание сахара в крови приводит к гликозилированию волокон коллагена и эластина в коже, последствием чего может стать (и становится!) преждевременное старение кожи.

Альфа-липоевая кислота частично может брать на себя функции кофермента А, который, среди прочего, участвует в расщеплении жиров и глюкозы.

Клинические испытания показали, что потеря витаминов-антиоксидантов в дерме снижается на 40%, если нанести альфа-липоевую кислоту на кожу за 2 часа до «принятия солнечных ванн» или просто до выхода на улицу, под активное солнечное облучение.

Вернёмся к основным причинам старения.

Ультрафиолет и курение образуют в коже ферменты и свободные радикалы, которые вызывают воспалительные реакции кожи, расщепляют полезные жирорастворимые витамины (например, витамин Е) и расщепляют здоровый коллаген. Как результат, образуются микрорубцы и морщины. Свободные радикалы, согласно «теории старения»,

Кстати! Расщепляющие коллаген ферменты активируются именно сигаретным дымом! Вот почему курильщики выглядят в полном смысле слова более старыми, чем их одногодки.

Свободные радикалы, согласно «теории старения», повреждают не только ДНК клеток кожи, отвечающих за возраст, но и наносят самый большой вред клеточной мембране (а её, как мы помним из этого поста, защищает и восстанавливает именно витамин Е под защитой альфа-липоевой кислоты ). Повреждение мембраны клетки ведёт к её смерти! А большое количество мёртвых клеток кожи — это и есть серое, одутловатое лицо со всеми видимыми признаками усталости и старения.

Интересные исследования, проведённые доктором Перриконом с помощью альфа-липоевой кислоты.

Была создана «контрольная группа» из 15 пациентов (35-55 лет) с видимыми признаками повреждения кожи и преждевременного старения. Им начали вводить 1% раствор альфа-липоевой кислоты. Результаты появлялись постепенно:

⇒ уже через 2 дня у некоторых участниц ощутимо подтянулись слёзные мешки под глазами
⇒ через неделю начало исчезать покраснение кожи, вызванное воспалительными процессами
⇒ через 2 недели начался процесс сужения пор
⇒ между 4-ой и 8-ой неделями начался очевидный процесс по уменьшению мелкой сети морщинок вокруг глаз
⇒ на 12-ой неделе, измерив глубину рубцов на коже, было отмечено её сокращение

Благодаря двум сопутствующим исследованиям, Перриконом было установлено, что после 6-ти месячного применения альфа-липоевой кислоты угревые рубцы уменьшаются примерно на 70%. Также, был отмечен значительный прогресс в лечении розацеа (неестественное покраснение щёк и носа).

А главный вывод, который сделал доктор Перрикон (и который с успехом воплощает в жизнь в своей собственной косметике), это то, что альфа-липоевая кислота прекрасный косметологический материал, расширяющий терапевтические возможности лечения и профилактики преждевременного старения.

Она идеально подходит для людей, которые страдают от аллергических реакций, вызываемых другими продуктами по уходу за кожей.

Важно знать! Все антиоксиданты делятся на водорастворимые и жирорастворимые, от этого зависит среда, в которой действует тот или иной антиоксидант. Альфа-липоевая кислота обладает неоспоримым преимуществом: она может действовать, как в водной, так и в жировой среде.

Альфа-липоевая кислота применение, исходя из вышеизложенных испытаний.

Она улучшает общий внешний вид кожи и решает следующие проблемы:

⇒ линии и морщинки на коже
⇒ слёзные мешки и отёки кожи
⇒ расширенные поры
⇒ бледность и тусклость кожи

Альфа-липоевая кислота цена

Цена альфа-липоевой кислоты зависит напрямую от её формы. Существует 2 формы альфа-липоевой кислоты:

⇒ просто «альфа-липоевая» или «S — Alpha lipoic acid» или просто «Alpha lipoic acid»
⇒ R-Alpha lipoic acid или R-альфа-липоевая кислота

Форма «R» является биологически активной, родственной человеческому организму. Форма «S» получена химическим путём и не столь биологически активна.

Типичные, недорогие добавки альфа-липоевой кислоты содержат либо полностью S — Alpha lipoic acid, либо R и S в соотношении 50/50, что означает, что в 100 мг общего количества альфа-липоевой кислоты лишь 50 мг биологически активного, чистого вещества. Вот пример очень популярной добавки альфа-липоевой кислоты от Doctor’s Best:

Человеческий организм обычно производит и использует именно «R» форму. Эта активная форма в значительной степени поддерживает здоровый ответ на воспалительные реакции, является самой эффективной в борьбе со свободными радикалами, и наиболее серьёзно защищает другие витамины-антиоксиданты от расщепления и окисления.

Я же для себя нашла самую лучшую форму R-липоевой кислоты: Bio-Enhanced Stabilized Na-RALA sodium R-lipoate.

Эта высокотехнологичная форма преобразуется в организме в биологически активный вариант альфа-липоевой кислоты: натрий-R-липоевую кислоту, которая достигает в 10-30 раз бОльшую концентрацию в крови, чем чистая R-липоевая кислота. Помимо этого, данный вариант альфа-липоевой кислоты обеспечивает не только высокую концентрацию в крови, но и скорейшее всасывание в плазму тканей.

Исследования показали, что принятая перорально Na-RALA sodium R-lipoate достигает пиковой концентрации в плазме с точно такой же скоростью, как если бы это были инъекции: в течение всего 10-20 минут!

Ну, и в отличие от других форм липоевой кислоты, данная форма является самой стабильной в организме человека.

Цена альфа-липоевой кислоты «S» формы колеблется от 5 до 8 долларов за 120 капсул, цена альфа-липоевой кислоты «R» формы начинается от 17 $ за 60 капсул, цена супер-R-альфа-липоевой кислоты начинается от 30 $ за 60 капсул.

Я покупаю самую лучшую липоевую кислоту (Na-RALA sodium R-lipoate), о чём уже писАла в прошлом году.

⇒ Life Extension, Super R-Lipoic Acid, 240 mg, 60 Veggie Caps — 36,75 $

Так же, хороший комплекс из нано-альфа-липоевой кислоты и нано-коэнзима Q10 есть у Solgar:

⇒ Solgar, Platinum Edition, Nutri-Nano CoQ-10 Alpha Lipoic Acid, 60 Softgels — 34,60 $

Полный ассортимент альфа-липоевой кислоты можно просмотреть и купить здесь.

Поделиться в социальных сетях:

(R) — (+) — α-Липоевая кислота ≥98,0% (ВЭЖХ) | 1200-22-2

Альфа-липоевая кислота в качестве пищевой добавки: молекулярные механизмы и терапевтический потенциал.

Кейт Петерсен Шэй и др.

Biochimica et biophysica acta, 1790 (10), 1149-1160 (2009-08-12)

Альфа-липоевая кислота (LA) стала обычным ингредиентом в поливитаминных формулах, добавках против старения и даже в кормах для домашних животных. Это хорошо определено как терапия для предотвращения диабетической полинейропатии, она улавливает свободные радикалы, хелатирует металлы и восстанавливает уровни внутриклеточного глутатиона, которые в противном случае…

Липоевая кислота как противовоспалительное и нейрозащитное средство при болезни Альцгеймера.

Annette Maczurek et al.

Расширенные обзоры доставки лекарств, 60 (13-14), 1463-1470 (2008-07-29)

Болезнь Альцгеймера (БА) — прогрессирующее нейродегенеративное заболевание, которое разрушает память и познавательные способности пациента, способность общения с социальной средой и способность выполнять повседневную деятельность. Несмотря на обширные исследования патогенеза БА, нейропротекторное лечение -…

Энантиомеры α-липоевой кислоты (LA) защищают клетки SH-SY5Y от истощения глутатиона.

Такаши Ямада и др.

Neurochemistry International, 59 (7), 1003-1009 (2011-10-13)

Растущие данные свидетельствуют о том, что α-липоевая кислота (LA) оказывает нейропротекторное действие при различных патологических состояниях, включая ишемию мозга и нейродегенерацию. В то время как антиоксидантная активность, как считается, играет центральную роль в опосредованной LA нейропротекции, точный механизм и эффект…

Зависимая от возраста и пола биодоступность R- и R, S-α-липоевой кислоты: пилотное исследование.

Dove J Keith et al.

Фармакологические исследования, 66 (3), 199-206 (2012-05-23)

Липоевая кислота (ЛК) перспективна как полезный микронутриент для улучшения здоровья пожилых людей. Исследования на старых крысах показывают, что (R) -α-LA (R-LA) значительно увеличивает количество низкомолекулярных антиоксидантов, количество которых с возрастом уменьшается. Несмотря на это обоснование пользы для здоровья человека, мало …

альфа-липоевой кислоты в качестве биологического антиоксиданта.

L Packer et al.

Свободнорадикальная биология и медицина, 19 (2), 227-250 (1995-08-01)

Альфа-липоевая кислота, играющая важную роль в митохондриальных дегидрогеназных реакциях, в последнее время привлекла большое внимание как антиоксидант. Липоат или его восстановленная форма, дигидролипоат, реагирует с реактивными формами кислорода, такими как супероксидные радикалы, гидроксильные радикалы, хлорноватистая кислота, пероксильные радикалы …

Super R-липоевая кислота, 240 мг, 60 вегетарианских капсул

Информация, представленная в Руководстве по дополнениям, предназначена только для информационных целей и не должна рассматриваться как медицинский совет.Рекомендации по питанию основаны на установленных руководящих принципах для людей со средним уровнем здоровья и на ассоциациях между витаминами, минералами и травами с состоянием здоровья из опубликованных научных исследований (на людях, животных или in vitro), клинического опыта или традиционного использования. Эти ассоциации могут быть не верны для всех людей и не основаны на конкретных брендах или составах продуктов. Пищевые и растительные продукты могут сильно различаться по чистоте ингредиентов, концентрации и комбинациям, что может по-разному влиять на людей.Проконсультируйтесь со своим врачом, фармацевтом или другим специалистом по поводу любых проблем со здоровьем, а также перед добавлением добавок к своим методам ухода за собой или прекращением приема любых прописанных лекарств. Важно не вносить никаких изменений в свой уход за собой, включая прием пищевых добавок, до или после операции без четкой рекомендации врача. Кроме того, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы убедиться, что совокупное суточное потребление меди, селена, цинка, витамина B6, фолиевой кислоты или любого другого питательного вещества не превышает установленных, допустимых верхних уровней потребления.Информация и заявления о пищевых добавках не оценивались Управлением по контролю за продуктами и лекарствами и не предназначены для диагностики, лечения или предотвращения каких-либо заболеваний. Используя Руководство по дополнению, вы понимаете, что рекомендации никоим образом не предназначены для замены медицинских консультаций, и ни издатель, ни авторы не несут ответственности перед любым физическим или юридическим лицом, получающим или использующим эту информацию.
Авторские права © 2021 Life Extension. Все права защищены.

Что такое альфа-липоевая кислота? Краткое описание ALA

Альфа-липоевая кислота (также известная как ALA) — обычная добавка, и мы рассмотрим ее в контексте старения.

Что такое альфа-липоевая кислота?

Альфа-липоевая кислота — это сераорганическое соединение (органическое соединение, содержащее серу), полученное из каприловой кислоты (также известной как октановая кислота).

Впервые он был открыт в 1937 году, когда Снелл обнаружил, что один тип бактерий использует картофельный сок для своего размножения [1]. Это привело к тому, что альфа-липоевая кислота стала известна как фактор роста картофеля в течение некоторого времени после ее открытия. Однако он не был изолирован до 1951 г. Ридом [2]. Первое клиническое использование альфа-липоевой кислоты было зарегистрировано в Германии в 1959 году для лечения отравления мухомором, широко известным как гриб «смертельная шапка».

ALA — это кофермент, участвующий в клеточном метаболизме и цикле Кребса, серии химических реакций, используемых митохондриями для преобразования энергии углеводов, жиров и белков в углекислый газ и химическую энергию в форме аденозинтрифосфата (АТФ) [3- 4].

Кроме того, цикл обеспечивает предшественники некоторых аминокислот, а также восстанавливающий агент НАДН, который используется в качестве восстановителя для передачи электронов во время биохимических реакций и является частью НАД + и энергетического метаболизма.

Альфа-липоевая кислота является антиоксидантом и растворима как в воде, так и в жире, что означает, что она может работать в каждой клетке или ткани организма. Это необычно по сравнению с другими антиоксидантами, которые обычно растворимы в воде или жире. Эти антиоксидантные свойства могут быть связаны с такими преимуществами, как снижение уровня сахара в крови, уменьшение воспаления, улучшение функции нервов, потеря веса и замедление старения кожи.

Альфа-липоевая кислота в продуктах питания

ALA обычно содержится в овощах, таких как шпинат и брокколи, в меньших количествах содержится в картофеле, сладком картофеле, брюссельской капусте, горохе и помидорах. АЛК также содержится в мясе, особенно в мясных субпродуктах, таких как сердце, печень и почки.

Он может вырабатываться животными внутри организма, но люди производят альфа-липоевую кислоту только в небольших количествах. По этой причине он часто продается как пищевая добавка и как антиоксидант.

Что делает альфа-липоевая кислота?

На основании исследований, преимущества альфа-липоевой кислоты, по-видимому, в первую очередь сосредоточены на ее антиоксидантном действии. ALA может связываться со свободными радикалами, чтобы предотвратить или уменьшить окислительный стресс и вызванное им повреждение клеток [5-8]. Окислительный стресс хорошо известен своей ролью в старении, поэтому снижение чрезмерного уровня свободных радикалов может быть полезно для здоровья и уменьшать влияние старения. Интересно, что АЛК также влияет на метаболизм других антиоксидантов, таких как витамин С, витамин Е и глутатион [9].

Исследования показали, что АЛК может предотвращать повреждение клеток в результате кислородного голодания при ишемии [10], диабете [11], диабетической невропатии [12], атеросклерозе [13], нейродегенерации [14] и гипертензии [15]. АЛК и ее химический побочный продукт дигидролипоевая кислота проявляют прооксидантную активность в опухолевых клетках, повреждая их. В клеточных культурах АЛК снижает пролиферацию раковых клеток и повышает уровень апоптоза (гибели клеток) в клетках [16-19].

Также изучался потенциал ALA при метаболическом синдроме.Было показано, что АЛК может способствовать снижению веса, уменьшению инсулинорезистентности и атерогенной дислипидемии, а также снижению артериального давления [20]. Было показано, что он уменьшает симптомы повреждения нервов и снижает риск диабетической ретинопатии, связанной с диабетом [21-23]

Исследования на животных показывают, что альфа-липоевая кислота увеличивает продолжительность жизни у некоторых видов [24], но сокращает ее у прогерических мышей [25]. В настоящее время нет данных, подтверждающих такое влияние на продолжительность жизни человека, и исследования долгосрочного воздействия на здоровье не проводились.

Побочные эффекты альфа-липоевой кислоты

В качестве добавки альфа-липоевая кислота обычно считается безопасной, о серьезных побочных эффектах не сообщалось. Иногда у некоторых людей могут наблюдаться легкие симптомы, такие как тошнота, сыпь и зуд. Если вы испытываете какие-либо серьезные побочные эффекты, немедленно прекратите прием и обратитесь к врачу.

Заявление об ограничении ответственности

Эта статья представляет собой лишь очень краткое изложение, не является исчерпывающим руководством и основана на интерпретации данных исследования, которая носит умозрительный характер.Эта статья не заменяет консультации с врачом о том, какие добавки могут вам подойти, а какие нет. Мы не одобряем использование добавок, а также каких-либо поставщиков продуктов или добавок, и все обсуждения здесь представлены в научных интересах.

Литература

[1] Снелл, Э. Э., Стронг, Ф. М., и Петерсон, У. Х. (1937). Факторы роста для бактерий: фракционирование и свойства вспомогательного фактора для молочнокислых бактерий 1. Биохимический журнал, 31 (10), 1789.

[2] Рид, Л. Дж., Де Буск, Б. Г., Гансалус, И. К., и Хорнбергер, К. С. (1951). Кристаллическая α-липоевая кислота: катализатор, связанный с пируватдегидрогеназой. Наука, 114 (2952), 93-94.

[3] Пакер Л., Витт Э. Х., Тритчлер Х. Дж. (1995). Альфа-липоевая кислота как биологический антиоксидант. Свободная радикальная биология и медицина, 19 (2), 227-250.

[4] Бильска, А., Влодек, Л. (2005). Липоевая кислота — препарат будущего. Фармакологические отчеты, 57 (5), 570-577.

[5] Пакер, Л., Витт, Э. Х., и Тритчлер, Х. Дж. (1995). Альфа-липоевая кислота как биологический антиоксидант. Свободная радикальная биология и медицина, 19 (2), 227-250.

[6] Судзуки Ю. Дж., Цучия М., Пакер Л. (1991). Тиоктовая кислота и дигидролипоевая кислота — новые антиоксиданты, которые взаимодействуют с активными формами кислорода. Исследования свободных радикалов, 15 (5), 255-263.

[7] Бильска А., Влодек Л. (2005). Липоевая кислота — препарат будущего. Фармакологические отчеты, 57 (5), 570-577.

[8] Скотт, Б.К., Аруома, О. И., Эванс, П. Дж., О’нейл, К., Ван дер Влит, А., Кросс, К. Э.,… и Холливелл, Б. (1994). Липоевая и дигидролипоевая кислоты как антиоксиданты. Критическая оценка. Исследования свободных радикалов, 20 (2), 119-133.

[9] Biewenga, G.P., Haenen, G.R., Bast, A. (1997). Фармакология антиоксиданта липоевой кислоты. Общая фармакология: сосудистая система, 29 (3), 315-331.

[10] Coombes, J. S., et al. (2000). Улучшение сердечной деятельности после ишемии у старых крыс с добавлением витамина Е и α-липоевой кислоты.Американский журнал физиологии — регуляторной, интегративной и сравнительной физиологии, 279 (6), R2149-R2155.

[11] Рос Р. Д., Ассалони Р., Чериелло А. (2005). Молекулярные мишени сосудистых осложнений диабета и потенциальные новые препараты. Текущие цели в отношении лекарств, 6 (4), 503-509.

[12] Laher, I. (2011). Диабет и альфа-липоевая кислота. Границы фармакологии, 2, 69.

[13] Воллин С.Д., Джонс П.Дж. (2003). α-липоевая кислота и сердечно-сосудистые заболевания. Журнал питания, 133 (11), 3327-3330.

[14] Пирлич, М., Киок, К., Сандиг, Г., Лохс, Х., Грюн, Т. (2002). Альфа-липоевая кислота предотвращает индуцированное этанолом окисление белка в клетках HT22 гиппокампа мыши. Письма по неврологии, 328 (2), 93-96.

[15] de Champlain, J., et al. (2004). Окислительный стресс при гипертонии. Клиническая и экспериментальная гипертензия, 26 (7-8), 593-601.

[16] Марк, К. В. Д., et al. (2003). α-липоевая кислота вызывает p27Kip-зависимую остановку клеточного цикла в нетрансформированных клеточных линиях и апоптоз в опухолевых клеточных линиях.Журнал клеточной физиологии, 194 (3), 325-340.

[17] Венцель, У., Никель, А., Даниэль, Х. (2005). α-липоевая кислота индуцирует апоптоз в раковых клетках толстой кишки человека за счет увеличения митохондриального дыхания с сопутствующим образованием O2 -.-. Апоптоз, 10 (2), 359-368.

[18] Сен, К. К., Сашвати, Р., Пакер, Л. (1999). Fas-опосредованный апоптоз Т-клеток Jurkat человека: внутриклеточные события и усиление окислительно-восстановительной альфа-липоевой кислотой. Смерть клеток и дифференциация, 6 (5), 481-491.

[19] Симбула, Г., Колумбано, А., Ледда-Колумбано, Г. М., Санна, Л., Дейдда, М., Диана, А., Пибири, М. (2007). Повышенная генерация АФК и активация р53 при апоптозе клеток гепатомы, вызванном α-липоевой кислотой. Апоптоз, 12 (1), 113-123.

[20] Pershadsingh, H.A. (2007). α-липоевая кислота: физиологические механизмы и показания для лечения метаболического синдрома. Экспертное заключение об исследуемых препаратах, 16 (3), 291-302.

[21] Фостер Т. С. (2007). Эффективность и безопасность добавок альфа-липоевой кислоты при лечении симптоматической диабетической невропатии.Педагог по диабету, 33 (1), 111–117. https://doi.org/10.1177/0145721706297450

[22] Папанас, Н., и Зиглер, Д. (2014). Эффективность α-липоевой кислоты при диабетической невропатии. Мнение экспертов по фармакотерапии, 15 (18), 2721–2731. https://doi.org/10.1517/14656566.2014.972935

[23] Ким, Ю. С., Ким, М., Чой, М. Ю., Ли, Д. Х., Ро, Г. С., Ким, Х. Дж.,… И Чой, В. С. (2018). Альфа-липоевая кислота снижает гибель клеток сетчатки у мышей с диабетом. Сообщения биохимических и биофизических исследований, 503 (3), 1307-1314.

[24] Бауэр, Дж. Х., Гупил, С., Гарбер, Г. Б., и Хельфанд, С. Л. (2004). Ускоренный анализ для выявления вмешательств, увеличивающих продолжительность жизни у Drosophila melanogaster. Слушания Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки, 101 (35), 12980-12985.

[25] Фарр, С. А., Прайс, Т. О., Бэнкс, В. А., Эркал, Н., и Морли, Дж. Э. (2012). Влияние альфа-липоевой кислоты на память, окисление и продолжительность жизни мышей SAMP8. Журнал болезни Альцгеймера, 32 (2), 447-455.

Иммуномодулирующий эффект альфа-липоевой кислоты при аутоиммунных заболеваниях

Альфа-липоевая кислота является естественным антиоксидантом в организме человека и широко используется в качестве антиоксиданта в клинических условиях. Накапливающиеся данные свидетельствуют о том, что α -липоевая кислота может оказывать иммуномодулирующее действие как на адаптивную, так и на врожденную иммунную систему. В этом обзоре основное внимание уделяется доказательствам и потенциальным мишеням, участвующим в иммуномодулирующих эффектах α -липоевой кислоты.Это подчеркивает тот факт, что α -липоевая кислота может иметь положительные эффекты при аутоиммунных заболеваниях, если иммуномодулирующие эффекты могут быть подтверждены дальнейшими исследованиями.

1. Предпосылки

Альфа-липоевая кислота (АЛК) представляет собой встречающееся в природе дитиоловое соединение, которое активно синтезируется в митохондриях растениями и животными. С физиологической точки зрения, ALA является кофактором α -кетоглутаратдегидрогеназного комплекса для защиты митохондрий от окислительной атаки.

ALA и дигидролипоевая кислота (DHLA) представляют собой окисленную форму и восстановленную форму LA, соответственно.Они представляют собой пару мощных окислительно-восстановительных пар, которые могут непосредственно поглощать химически активные формы кислорода (АФК), хелатировать металлы и регенерировать другие антиоксиданты, чтобы проявлять антиоксидантные биохимические свойства. Обладая как жирорастворимыми, так и водорастворимыми двойными свойствами, ALA и DHLA могут полностью функционировать внутриклеточно и внеклеточно [1, 2].

Благодаря своим убедительным антиоксидантным свойствам и доказанной безопасности ALA широко используется для лечения заболеваний, связанных с окислительным стрессом, таких как диабет, неврологические и сердечно-сосудистые заболевания.Проводилось все больше и больше исследований ЛА; было достигнуто лучшее понимание механизмов молекул, включая тот факт, что АЛК стимулирует захват глюкозы в чувствительных к инсулину клетках и усиливает как антиоксидантную защиту, так и функцию эндотелиальных сосудистых клеток [3]. Несколько линий доказательств предполагают, что ALA может иметь иммуномодулирующий эффект.

С развитием фундаментальной и клинической иммунологии роль окислительного стресса в патогенезе некоторых аутоиммунных заболеваний стала общепризнанной, а взаимодействие АФК с иммунной системой хорошо доказано.С одной стороны, АФК могут играть физиологическую роль в передаче сигналов от всех видов иммунных клеток. Например, макрофаги продуцируют АФК, чтобы убить бактерии, а регуляторные Т-клетки (Treg) высвобождают АФК для подавления активации других Т-клеток [4]. С другой стороны, при патологическом статусе иммунные клетки производят чрезмерное количество АФК, что усугубляет воспаление и нарушает баланс в иммунной системе. Например, оксидативный стресс был одним из факторов нарушения регуляции и дисфункции иммунной системы [5], что, в свою очередь, привело к ухудшению окислительного стресса при системной красной волчанке (СКВ) [6, 7].И окислительный стресс, и иммунная дисфункция участвовали в развитии и прогрессировании СКВ. Недавно было установлено, что окислительно-восстановительная активация механистической мишени рапамицина (mTOR) играет важную регулирующую роль в иммунной системе [8], что в значительной степени подразумевает, что mTOR является ключевым мостом между метаболическим стрессом и аутоиммунитетом. Можно предположить, что антиоксидант можно использовать для лечения определенных аутоиммунных заболеваний, основываясь на доказательствах того, что клиренс ROS играет роль в иммунной регуляции.Здесь мы суммируем доказательства иммуномодулирующих эффектов ALA и возможных механизмов, задействованных в обзоре литературы.

1.1. Вовлеченные сигнальные пути ALA

1.1.1. IKK

β , Ras / Erk1 / 2 и PI3K / Akt / mTOR сигнальные пути

mTOR, который может управлять размножением плазмобластов [9] и Т-фолликулярных хелперных клеток (Tfh) [10], индуцирует дифференцировку Th2 и Th27 [11], и ограничивают дифференцировку Treg [12] и CD8 Т-клеток памяти [13], является важным медиатором иммунитета.

Было показано, что

ALA регулирует восходящие киназы mTOR при множественных патологических состояниях [1].

ALA блокировала TNF- α индуцированные сигнальные каскады IKK / NF- κ B в RA-FLS и эндотелиальных клетках пупочной вены человека (HUVEC) [14, 15]. TNF- α активировал путь mTORC1 через активацию IKK β при ангиогенезе опухоли и инсулинорезистентности [16, 17]. Следовательно, можно предположить, что ALA может подавлять опосредованную IKK β активацию mTORC1.

ALA ингибирует передачу сигналов Erk, улучшая атеросклеротические поражения и подавляя пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов [18]. ALA также ингибирует активацию Erk, опосредованную 5-гидрокситриптамином (5-HT) [19] и эпидермальным фактором роста (EGF), основным фактором роста фибробластов (bFGF) и фактором роста тромбоцитов (PDGF) [20]. Активация Akt / S6K1 и Erk, подавленная ALA, ослабляла активацию звездчатых клеток печени и генерацию ROS, стимулируемую TGF- β / PDGF [21].

Однако сообщалось, что передача сигналов Erk, активируемая ALA, защищает сердечно-сосудистую и нервную системы. АЛК увеличивает гемоксигеназу-1 (НО-1) для защиты гладкомышечных клеток сосудов [22], улучшает индуцированное глюкозой / глюкозооксидазой (G / GO-) повреждение кардиомиобласта крысы [23], ингибирует дифференцировку адипоцитов [24], защищает нейроны коры головного мозга от 4-гидрокси-2-ноненал- (HNE-) опосредованы окислительным повреждением и нейротоксичностью [25] и способствовали разрастанию нейритов посредством активации Erk [26].

Эффект двунаправленной регуляции киназ Erk1 / 2 на фибробласты мыши, опосредованный ALA, зависел от среды для культивирования клеток, содержащей сыворотку или нет [27, 28], что в некоторой степени может интерпретировать тот факт, что ALA регулирует то же самое. киназы в разные стороны при разных патологических состояниях.

АЛК активирует киназу Akt для защиты бета-клеток поджелудочной железы от окислительного стресса, опосредованного перекисью водорода [29]. В мышечных клетках L6 крысы АЛК снижает инсулинорезистентность за счет активации Akt и ингибирования Erk [30].

ALA усиливала апоптоз и подавляла пролиферацию клеток линии клеток рака молочной железы человека [31]. ALA также индуцировала апоптоз клеток гепатомы [32], чтобы оказывать противоопухолевое действие путем подавления пути PI3K / Akt. АЛК также подавляла выработку лептина в адипоцитах и ​​улучшала инсулинорезистентность у крыс Goto-Kakizaki (GK), улучшая нарушения метаболизма глюкозы и липидов [33, 34].

Цитопротекторный эффект АЛК также может быть опосредован фосфорилированием киназы Akt для уменьшения гибели клеток щитовидной железы FRTL5, вызванной стрессом эндоплазматического ретикулума [35], защиты нейронов от повреждений, вызванных бупивакаином, амилоидом и перекисью водорода [36, 37], уменьшения ишемии -реперфузионное повреждение [38, 39] и окислительное стрессовое повреждение мышечных клеток L6 крысы, вызванное TNF α и пальмитатом [30], уменьшают индуцированный перекисью водорода апоптоз бета-клеток поджелудочной железы [29], ослабляют LPS-индуцированную сердечную дисфункцию [ 40], активация моноцитов и острые воспалительные реакции [41], а также улучшение сосудистой эндотелиальной дисфункции [42, 43].

1.1.2. Сигнальный путь AMPK

Сообщалось, что ALA активирует AMPK для повышения регуляции триглицерид липазы жировой ткани (ATGL) для снижения массы тела и содержания висцерального жира у мышей с диабетом [44].

Через сигнальный путь AMPK / mTORC1 / S6K1 лейцин и глюкоза индуцируют инсулинорезистентность, которая может быть ослаблена ALA посредством фосфорилирования ингибиторами TSC2-mTOR [45, 46] и активации AMPK [47] в скелетных мышцах. ALA также активирует AMPK для подавления экспрессии S6K1 [48], что приводит к ингибированию секреции инсулина в бета-клетках поджелудочной железы, что подразумевает участие mTOR.

Однако сообщалось, что АЛК ингибирует фосфорилирование AMPK, что подавляет аппетит и предотвращает ожирение в гипоталамусе [49–51], что согласуется с действием АЛК на периферические ткани, улучшая резистентность к инсулину и уменьшая накопление липидов и липогенез.

В целом, ALA регулирует некоторые вышестоящие киназы mTOR в противоречивых направлениях в разных типах клеток при различных заболеваниях. Было доказано, что mTOR может модулировать дифференцировку Т-клеток и ингибировать Treg-клетки, дефицитные у пациентов с СКВ [52, 53].Сообщалось, что N-ацетилцистеин (NAC), известный антиоксидант, ингибирует mTOR in vitro [54] и улучшает исход мышиной волчанки [55] и даже пациентов с СКВ [56]. Также было замечено, что активность заболевания может быть снижена, а популяции Treg могут быть обращены вспять с помощью блокады mTOR при лечении пациентов с СКВ [57]. Хотя эти существующие косвенные данные позволяют сделать вывод о том, что ALA влияет на регуляцию передачи сигналов mTOR, регуляция пути mTOR с помощью ALA в иммунных клетках заслуживает дальнейшего исследования для пациентов с аутоиммунными заболеваниями с высокой частотой рецидивов и плохой реакцией на традиционное лечение.

2. Влияние АЛК на иммунную систему

Доказанные эффекты АЛК на адаптивные иммунные клетки, включая Т- и В-клетки, кратко суммированы в Таблице 1 и на Рисунке 1, а доказанные эффекты на врожденные иммунные клетки, включая NK-клетки. макрофаги и моноциты сведены в Таблицу 1, все из которых будут подробно обсуждены ниже.

3 902 902 3 902 902 3 902 902 ЦНС; Увеличение числа Treg в селезенке; Уменьшить миграцию. Т-клетка B-клетка Мыши с высоким содержанием жиров Восстановление уровней транскрипции связанных с дифференцировкой генов Т-клеток тощей кишки. Восстановить уровни транскрипции генов, относящихся к сигнальному пути BCR; Уменьшает процент апоптоза В-лимфоцитов селезенки. Атопический дерматит Подавляет продукцию IFN-γ и IL-4 CD4 + T. Снижение общего уровня IgE в сыворотке. Модели установленного атеросклероза Уменьшают миграцию Т-клеток в ответ на хемокины. Мыши с эндотоксемией Увеличение количества В-клеток селезенки. Пациенты СПИД Увеличение количества Th-клеток; Улучшение ответа пролиферации лимфоцитов; Улучшить нарушенную функцию митохондрий CD4 + Т-клеток. Рак на поздней стадии Вызвать прогрессирование лимфоцитов из фазы G0 / G1 в фазу S. Т-клетки Jurkat Подавляют активацию NF- κ B, индуцированную TNF Уменьшают миграцию. Нормальный человек Повышение цАМФ, которое влияет на пролиферацию и активацию Т-клеток; Подавляют экспрессию молекул CD4; Уменьшить миграцию.

ALA: α -липоевая кислота. EAE: экспериментальный аутоиммунный энцефаломиелит. Th27: Т-хелперная клетка 17. Th2: Т-хелперная клетка 1. ЦНС: центральная нервная система. Treg: регуляторные Т-клетки. BCR: В-клеточный рецептор. IFN- γ : интерферон- γ . СПИД: синдром приобретенного иммунодефицита. NF- κ B: ядерный фактор каппа B. TNF: фактор некроза опухоли. цАМФ: циклический аденозинмонофосфат.

2.1. Воздействие на клетки адаптивного иммунитета

2.1.1. Воздействие на Т-клетки

Рассеянный склероз (РС) — это аутоиммунное заболевание центральной нервной системы, которое характеризуется миграцией и долгосрочным выживанием миелин-специфических Т-лимфоцитов в центральной нервной системе (ЦНС). Распространенной моделью рассеянного склероза является экспериментальный аутоиммунный энцефаломиелит (ЭАЭ). Исследования продемонстрировали положительное влияние АЛК на лечение ЕАЕ путем подавления инфильтрации воспалительных клеток [58–61]. Недавно Wang и его коллеги [60] сообщили, что ALA снижает количество Th27 и Th2-клеток в ЦНС и увеличивает количество Treg-клеток селезенки у мышей EAE.Это подразумевает, что ALA проявляет иммуномодулирующее действие на дифференцировку и пролиферацию Т-клеток. Сообщалось также, что АЛК увеличивает синтез цАМФ за счет активации рецепторов простагландина (EP2 и EP4) в Т-клетках периферической крови [62] (рис. 1,). Повышенные уровни внутриклеточного цАМФ снижали экспрессию IL-2 и IL-2R , (CD25) [63] (рис. 1,), что, в свою очередь, влияло на пролиферацию и активацию Т-клеток [64].

Другие исследования показали, что АЛК может регулировать функцию Т-клеток разными способами.АЛК может улучшить нарушенную функцию митохондрий Т-лимфоцитов CD4 ⁺ у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) [65], подавить экспрессию молекул CD4 Т-клеток периферической крови человека [66], ингибировать ядерный фактор каппа В (NF- κ B) активация, индуцированная фактором некроза опухоли-альфа (TNF) в Т-клетках Jurkat [67] (рис. 1, ③), подавляет продукцию интерферона- γ (IFN- γ ) и интерлейкина-4 ( IL-4) (рис. 1,) CD4 ⁺ Т-лимфоцитами, чтобы уменьшить тяжесть поражений атопического дерматита у мышей [68] и вызвать прогрессирование лимфоцитов из фазы G0 / G1 в фазу S (рис. 1,), что может быть связано с восстановлением функции иммунной системы у больных раком на поздней стадии [69].

Помимо воздействия на пролиферацию, дифференцировку Т-клеток и продуцируемые ими цитокины, АЛК также может ингибировать миграцию Т-клеток. Ying и его коллеги обнаружили, что ALA может напрямую снижать миграцию Т-клеток в ответ на хемокины, чтобы уменьшить количество Т-клеток в атеросклеротической бляшке на моделях установленного атеросклероза [70]. Сообщалось также, что АЛК снижает миграцию Т-клеток [58, 71], лимфоцитов и моноцитов моделей РС [61] и Т-клеток Jurkat [72], которые были связаны с подавлением экспрессии антигена очень поздней активации-4 (VLA -4) (рис. 1,) и ингибирование активности MMP-9 с помощью ALA [72].

2.1.2. Влияние на B-клетки

Исследования показали, что добавка ALA может играть роль у мышей с высоким содержанием жиров, чтобы предотвратить развитие окислительного стресса и ослабить повреждение B-клеток за счет увеличения экспрессии гена передачи сигналов B-клеточного рецептора (BCR). пути и уменьшают процент апоптоза В-лимфоцитов селезенки [73], что также имеет отношение к повышению уровня экспрессии генов BCR [74]. Было доказано, что АЛК увеличивает количество В-клеток селезенки у мышей с эндотоксемией [75] и снижает общий сывороточный уровень IgE на модели мышей с атопическим дерматитом [68].Эти эксперименты предполагают, что АЛК играет регулирующую роль в пролиферации, апоптозе и функции В-клеток (Таблица 1).

2.1.3. Воздействие на врожденные иммунные клетки

Природные киллерные клетки (NK-клетки), макрофаги и моноциты (см. Таблицу 2) . Цитотоксичность и секреция цитокинов — две основные функции NK-клеток. Первый связан с высвобождением гранзимов (перфорина и протеаз) из их цитоплазмы. Секреция INF- γ является представителем последней.INF-γ является мощным активатором макрофагов как для фагоцитоза, так и для лизиса. Секреция IFN- γ , индуцированная IL-12 / IL-18, и клеточная цитотоксичность в NK-клетках могут подавляться с помощью ALA, которая увеличивает продукцию цАМФ через G-белок-зависимые рецепторы (GPCR) и GPCR-независимые механизмы [62 , 76, 77]. Кроме того, также было продемонстрировано, что и цАМФ, и цАМФ-индуцирующие агенты (PGE1, теофиллин и гистамин) подавляли цитолитическую функцию NK-клеток [78].PGE2, другой агент, повышающий уровень цАМФ, также подавлял цитотоксичность и продукцию IFN-γ , индуцированную IL-15 [79]. Следовательно, ALA может подавлять функцию NK несколькими способами.

902 миелина. NK-клетки Макрофаг Моноцит Моноцит Уменьшить инфильтрацию моноцитов в ЦНС. Мыши на диете с высоким содержанием жиров Подавляют инфильтрацию и активацию макрофагов для ослабления воспаления висцерального жира. BMDM или RAW 264,7 Снижение продукции MCP-1 и TNF- α , индуцированной LPS. Нормальный человек Увеличьте продукцию цАМФ для подавления цитотоксичности и продукции IFN-γ . Вызывают экспрессию HO-1 с помощью Nrf2.

ALA: α -липоевая кислота. NK-клетка: естественная клетка-убийца. EAE: экспериментальный аутоиммунный энцефаломиелит. ЦНС: центральная нервная система. BMDM: макрофаги, происходящие из костного мозга. MCP-1: хемотаксический белок моноцитов 1. TNF- α : фактор некроза опухоли альфа. LPS: липополисахарид. цАМФ: циклический аденозинмонофосфат. IFN- γ : интерферон- γ . HO-1: гемоксигеназа-1. Nrf2: ядерный фактор-фактор, связанный с эритроидом 2.

Также было обнаружено, что АЛК регулирует активацию, фагоцитоз и миграцию макрофагов прямым или косвенным путем. ALA подавляла фагоцитоз миелина макрофагами [80], который был основным аутоантигеном у мышей EAE, и снижала продукцию хемотаксического белка 1 моноцитов (MCP-1) и TNF α , индуцированного липополисахаридом (LPS) макрофагов [81 , 82].Кроме того, АЛК снижает инфильтрацию моноцитов в ЦНС и стабилизирует эндотелиальные клетки мозга у крыс с ЕАЕ [61], что может быть связано с подавлением экспрессии молекулы внутриклеточной адгезии-1 (ICAM-1) моноцитов [83] и усилением адгезии сосудистых клеток. молекула-1 (VCAM-1) экспрессия эндотелиальных клеток [84]. Кроме того, ALA может индуцировать экспрессию гемоксигеназы-1 (HO-1) с помощью ядерного фактора, связанного с эритроидным 2 фактором, фактором 2 (Nrf2) в моноцитарных клетках человека [85].

3.Другие потенциальные мишени иммуномодулирующего действия ALA

ALA десятилетиями широко использовалась в клинике и изучалась на различных экспериментальных моделях. Таким образом, в этих исследованиях мы обнаружили потенциальные мишени для иммуномодулирующих эффектов ALA.

3.1. Потенциал митохондриальной мембраны (∆Ψm)

Митохондрии обеспечивают место для цикла лимонной кислоты и окислительного фосфорилирования, которое является энергетической станцией клеток и участвует в дифференцировке клеток, регуляции клеточного цикла и гибели клеток.Стабильность ∆Ψm важна для поддержания нормальной физиологической функции клеток. Цепь переноса электронов и комплекс F ₀ F ₁ -АТФаза поддерживают электрохимический градиент, а именно «∆Ψm», и наоборот, ∆Ψm жестко регулирует производство АФК и синтез АТФ [86]. Пора с переходной проницаемостью митохондрий (mPTP) представляет собой серию белковых каналов, которые расположены во внутренней и внешней мембране митохондрий. mPTP полностью закрывается для стабилизации ∆m, тогда как mPTP временно открывается до состояния низкой проводимости, что приводит к снижению ∆Ψm.Неконтролируемое открытие mPTP приводит к необратимому уменьшению ∆Ψm до рассеивания, что приводит к апоптозу и некрозу клеток [87, 88] (Рисунок 1,). В процессе как активации, так и апоптоза Т-лимфоцитов, ∆Ψm временно обратимо повышается, то есть такой, какой должна быть гиперполяризация митохондрий (MHP) в физиологическом статусе [89]. Однако постоянный MHP в Т-клетках пациентов с СКВ будет увеличивать продукцию АФК (Рисунок 1), что приводит к активации макрофагов [90] и дендритных клеток [91], обостряя воспаление [92, 93], и приводит к истощению АТФ, что увеличивает Продукция IL-10 и спонтанный апоптоз Т-клеток [94].Апоптоз Т-клеток не только является источником ядерных антигенов, но также коррелирует с активностью заболевания СКВ [95, 96]. Повышенная продукция IL-10 может способствовать апоптозу Т-клеток [97] и способствовать выработке аутоантител гиперактивными В-лимфоцитами СКВ [98, 99]. Были доказательства, показывающие, что ALA и DHLA способствовали открытию митохондрий mPTP в печени крыс [3, 93, 100] (Рисунок 1,). Таким образом, авторы предполагают, что АЛК может ослаблять митохондриальную дисфункцию при СКВ с нескольких аспектов.АЛК открывает mPTP для уменьшения ΔΨm, что улучшает патологический MHP Т-клеток СКВ и непосредственно подавляет АФК, чтобы исправить дисфункцию Т-клеток и В-клеток.

3.2. Внеклеточные ловушки нейтрофилов (NET)

Нейтрофилы играют очень важную роль в системе врожденного иммунитета и являются первыми лейкоцитами, которые попадают в очаг инфекции для устранения патогенов с помощью множества механизмов, включая фагоцитоз, секрецию медиаторов воспаления и высвобождение NET, которые также известный как НЕТоз.NET состоят из нуклеиновых кислот, гистоновых белков и белков гранул со смертью нейтрофилов или без нее [101]. NET борются только с патогенами, но также участвуют в патогенезе аутоиммунных заболеваний (например, СКВ [102, 103], РА [104, 105], псориаз [106] и аутоиммунный васкулит мелких сосудов [107]) и тромбозов. [108]. Ядерный материал компонентов NETs стал аутоантигеном после того, как он был вытеснен из клетки, чтобы вызвать продукцию аутоантител [109]. Образование NETs зависит от аутофагии и генерации ROS [110, 111] и регулируется сигнальным путем mTOR [112, 113].Было высказано предположение, что ALA может быть способна подавлять ROS и регулировать передачу сигналов mTOR, что позволяет предположить, что она может оказывать положительное влияние на образование NET, снижая продукцию аутоантител и защищая эндотелий сосудов.

3.3. Сигнальный путь Nrf2

ALA, как известно, является активатором передачи сигналов Nrf2 [1, 114]. Ядерный фактор, связанный с эритроидом 2, фактор 2 (Nrf2), центральный регулятор клеточной устойчивости к оксидантному стрессу, связывает элемент антиоксидантного ответа (ARE), чтобы регулировать экспрессию многих генов, содержащих ARE, чтобы играть ключевую роль в контроле оксидантный гомеостаз [115].Существует мало доказательств связи между передачей сигналов Nrf2 и патогенезом аутоиммунного заболевания. Было продемонстрировано, что у самок мышей с дефицитом Nrf2 развился тяжелый нефрит, сходный с волчанкой [116], а вариант гена Nrf2 имел отношение к нефриту у пациентов с СКВ в детстве [117]. У мышей Nrf2 (- / -) развилась регенеративная иммуноопосредованная гемолитическая анемия [118] и нарушение Nrf2 усугублялось [119], в то время как активация Nrf2 ослабляла [120] нейровоспалительные нарушения при EAE.Следовательно, ALA может оказывать регулирующее действие на иммунную систему через путь Nrf2.

4. Безопасность ALA

ALA, природный антиоксидант в организме человека, доступный из обычных диетических источников, уже более 50 лет используется в Германии для лечения диабетической нейропатии и ретинопатии. В ряде клинических испытаний сообщалось, что пероральный прием LA до 2400 мг / день и внутривенный прием LA до 600 мг / день в течение трех недель не показали побочных эффектов по сравнению с плацебо [1, 2].Более того, гибкие регуляторные эффекты АЛК показали Сен и его коллеги, что АЛК способствует апоптозу, индуцированному Fas, в клетках Jurkat, но не в здоровых лимфоцитах периферической крови [121]. Данные этих исследований подтверждают безопасность ALA.

5. Резюме

В заключение, АЛК, естественный ингредиент человеческого тела, не только действует как мощный антиоксидант, но также может регулировать иммунную систему прямым или косвенным образом. Рассмотренные выше исследования могут предполагать, что АЛК используется для лечения аутоиммунных заболеваний, включая СКВ, РА и первичный васкулит, а также рассеянный склероз.Современные методы лечения системных ревматических заболеваний эффективны. Тем не менее, все еще оставался высокий процент пациентов с недостаточным или отсутствующим ответом на терапию. Следовательно, если иммуномодулирующие эффекты ALA могут быть подтверждены дальнейшими исследованиями, они могут иметь положительные эффекты в сочетании с текущим лечением ревматических заболеваний.

Конфликт интересов

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

Вклад авторов

Вэй Лю и Ляньцзе Ши внесли равный вклад в работу над статьей.

Выражение признательности

Авторы выражают признательность Го-сян Лай, доктору медицины из 900-й больницы Объединенных сил материально-технического обеспечения, НОАК, за его вклад в рисование фигур и помощь в медицинском написании рукописи. Эта работа поддержана грантами больницы общего профиля Фучжоу (2018 J05) и Проектом строительства ключевых клинических специальностей в провинции Фуцзянь (Медицинское письмо Минь Вэй № 593).

АЛЬФА-ЛИПОЙНАЯ КИСЛОТА (ТАКЖЕ ИЗВЕСТНАЯ КАК ALA) — Neuroneeds

Сводка по альфа-липоевой кислоте

Альфа-липоевая кислота (АЛК) вырабатывается людьми в небольших количествах и, следовательно, не является настоящим витамином.Это важный кофактор для многих ферментов, связанных с энергетическим обменом, и активирует сигнальный каскад инсулина, помогая снизить уровень сахара в крови. Однако его основное применение при РАС и других состояниях — это мощный антиоксидант. Это более поздняя способность, частично она служит для регенерации активных форм глутатиона и витаминов C и E после их использования. Роль АЛК в лечении аутизма недостаточно изучена и в основном обусловлена ​​желанием обеспечить митохондриальную поддержку и ее антиоксидантными свойствами в улучшении основного метаболического, окислительно-восстановительного или митохондриального состояния.ALA также иногда рекомендуется для лечения широкого спектра других неврологических состояний. Хотя любая добавка, принятая в желудок, может вызвать тошноту, ALA хорошо известна этим. Из-за его влияния на метаболизм инсулина людям с диабетом и / или гипогликемией следует соблюдать осторожность, поскольку альфа-липоевая кислота может снизить уровень сахара в крови. Хотя исследований немного, клинический опыт многих опытных врачей и в целом безвредный характер добавок ALA убедили некоторых экспертов предлагать добавки ALA своим пациентам с РАС, особенно тем, у кого есть признаки митохондриальной дисфункции.

Альфа-липоевая кислота подробнее

Что такое альфа-липоевая кислота?

Альфа-липоевая кислота (ALA) — жирная кислота, которая действует как сильный антиоксидант. Хотя это важное соединение, оно может вырабатываться людьми в небольших количествах и, следовательно, не является настоящим витамином.

Вт · ч,

и альфа-липоевая кислота ?

Альфа-липоевая кислота является важным кофактором в ферментном комплексе пируватдегидрогеназы, который является критическим этапом метаболизма углеводов.ALA также является необходимым кофактором для ферментов цикла Кребса и метаболизма аминокислот с разветвленной цепью и глицина. Было обнаружено, что АЛК активирует инсулино-сигнальный каскад и увеличивает поглощение глюкозы культивируемыми жировыми и мышечными клетками. Однако его главный интерес в качестве добавки заключается в том, что он является мощным антиоксидантом. Это более поздняя способность, она служит для восстановления активных форм глутатиона и витаминов C и E после их использования.

Как выглядит дефицит альфа-липоевой кислоты ?

Альфа-липоевая кислота синтезируется клетками человека, и дефицит этого питательного вещества неизвестен, за исключением редких метаболических нарушений, влияющих на ферменты биосинтеза ALA, тогда как это проявляется как митохондриальное заболевание (https: // www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24777537).

Как насчет использования альфа-липоевой кислоты при расстройствах аутистического спектра (ASD) ?

Роль альфа-липоевой кислоты в лечении аутизма изучена недостаточно. ALA часто используется как часть схемы лечения митохондриальных заболеваний из-за ее многочисленных эффектов на энергетический метаболизм. Однако его использование при РАС в основном обусловлено его антиоксидантными свойствами в улучшении основного дефекта метаболизма активных форм кислорода (АФК или окислительно-восстановительного потенциала) и / или митохондриальной дисфункции.Несколько линий доказательств подтверждают мнение о том, что у некоторых детей с РАС нарушен окислительно-восстановительный метаболизм (эта тема рассмотрена на https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC49/pdf/cmped-10-2016- 043.pdf), включая аномальный метаболизм глутатиона. Окислительное повреждение белков было зарегистрировано в головном мозге и других тканях при РАС. Редокс-аномалии связаны с митохондриальной дисфункцией у детей с РАС, а митохондриальная дисфункция является одним из наиболее распространенных метаболических нарушений при РАС.Биомаркеры, указывающие на митохондриальную дисфункцию, выявляются у 30% или более детей с РАС, в то время как около 5% соответствуют строгим критериям диагностики классического митохондриального заболевания. В поддержку такой высокой распространенности митохондриальной дисфункции при РАС представлены два исследования, которые выявили более низкую, чем обычно, функцию цепи переноса электронов в иммунных клетках у 80% обследованных детей с РАС (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/ pubmed /? term = 21119085; https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=24753527).Некоторыми из признаков того, что у данного человека с РАС с большей вероятностью будет аномальный окислительно-восстановительный метаболизм и / или митохондриальная дисфункция, являются наличие хронической боли, повышенная утомляемость на следующий день после необычной нагрузки, тяжелое желудочно-кишечное заболевание, дизавтономия или регресс в анамнезе. (включая любую потерю способностей, временную или постоянную). Этот список неполный, и вы можете проконсультироваться со своим врачом; лабораторные исследования также могут помочь.

Как насчет применения альфа-липоевой кислоты в других условиях ?

Добавки с альфа-липоевой кислотой использовались в Европе и других странах для лечения определенных типов нервных повреждений, особенно связанных с диабетом.Несколько исследований показали, что АЛК может улучшить инсулинорезистентность. Есть данные, что длительное использование альфа-липоевой кислоты может помочь с окислительным повреждением, связанным со старением (включая ее использование в кремах для кожи). Другие применения включают отравление грибами мухомора, глаукому, заболевания сетчатки, катаракту, заболевание почек, мигрень, потерю памяти, синдром хронической усталости, рак, заболевание печени, сердечно-сосудистые заболевания, ВИЧ / СПИД, болезнь Лайма и ожирение.

Каковы общие и / или важные побочные эффекты альфа-липоевой кислоты?

В то время как любая добавка, принятая в желудок, может вызвать тошноту, альфа-липоевая кислота, по-видимому, является частым нарушителем.Таким образом, медицинские работники часто рекомендуют сначала более низкую дозу, которая со временем увеличивается. Из-за его влияния на метаболизм инсулина людям с диабетом и / или гипогликемией следует соблюдать осторожность, поскольку альфа-липоевая кислота может снизить уровень сахара в крови.

Есть ли какие-либо лабораторные испытания на дефицит альфа-липоевой кислоты ?

Тестирование не является ни общедоступным, ни очевидным клиническим применением, если не считать метаболического дефекта биосинтеза АЛК.

Дополнительное дозирование, превышающее спектральные потребности

Из-за возможности возникновения тошноты, дозировка АЛК при потребностях в спектре (150 мг в день для взрослых) ниже, чем 400 мг в день для взрослых, которые часто рекомендуются при митохондриальных заболеваниях. Таким образом, вы можете поговорить со своим врачом о дополнительных добавках ALA помимо Spectrum Needs, если у вашего ребенка диагностировано доказанное или подозреваемое митохондриальное нарушение.

Как и почему альфа-липоевая кислота используется при спектральных потребностях

ALA добавляется, чтобы обеспечить широкую основу питания, особенно с учетом его важной роли в энергетическом обмене, а также из-за его антиоксидантных свойств в улучшении основного дефекта окислительно-восстановительного / ROS / свободнорадикального метаболизма или митохондриальной дисфункции.Из-за частой тошноты и потенциальной токсичности Spectrum нуждается в относительно низких дозах ALA. Побочные эффекты при таких дозировках неожиданны.

Спектр заказа

необходим сегодня

Номинальная 4.84 из 5

$ 77.00

плюс налог и доставка

Крем для местного применения с 5% альфа-липоевой кислотой для лечения кожных морщин | Журнал эстетической хирургии

Аннотация

Предпосылки: Сообщалось, что крем с 5% альфа-липоевой кислотой для местного применения улучшает внешний вид мимических морщин, связанных с фотостарением.

Цель: Целью данного исследования было определение эффективности 5% крема с альфа-липоевой кислотой при лечении фотоповрежденной кожи.

Методы: Альфа-липоевая кислота помещалась в крем на основе лецитина в концентрации 5% в сочетании с диметиламиноэтанолом, усиливающим проникновение, и наносилась на лица субъектов два раза в день в течение 12 недель.

Результаты: Крем с альфа-липоевой кислотой для местного применения в концентрации 5% привел к уменьшению морщин на лице, и почти полное исчезновение тонких линий в периорбитальной области и верхней губе было отмечено у большинства пациентов.Также было отмечено 50% уменьшение глубины средних вертикальных линий на верхней губе, значительное уменьшение размера пор и общее улучшение цвета и текстуры кожи у всех пациентов. Не было случаев раздражения или шелушения.

Выводы: Крем для местного применения с 5% альфа-липоевой кислотой эффективен при лечении фотоповрежденной кожи без видимых побочных эффектов.

Старение кожи лица связано с хроническим воздействием ультрафиолетового излучения на солнечном свете, что приводит к характерным изменениям, таким как пятнистая гиперпигментация, дряблость, морщинистость, грубость и образование комедонов.Формирование актинического кератоза, а также повышенная частота базальноклеточного и плоскоклеточного рака часто наблюдаются на коже, подвергающейся воздействию солнечных лучей. Вредное воздействие ультрафиолетового излучения широко изучено и хорошо задокументировано. ¹ , ² Солнечное кожное повреждение фототоксического типа, хотя и вызванное в основном ультрафиолетовым излучением B — от 290 до 320 нм — также включает ультрафиолетовое излучение A — от 320 до 400 нм, а также более длинные волны спектра. ¹ Эффекты могут варьироваться от легкой эритемы до выраженного покраснения, отека и даже пузырьков.Воздействие ультрафиолетового излучения вызывает воспалительную реакцию, характеризующуюся образованием активных форм кислорода и промежуточных соединений азота. ³ , ⁴ Эти свободные радикалы вовлечены во многие клинические и гистопатологические изменения, наблюдаемые при остром и хроническом ультрафиолетовом облучении. В настоящее время хорошо известно, что активация свободных радикалов после воздействия ультрафиолета участвует в процессе старения. ⁵ , ⁶

Защитные эффекты, обеспечиваемые многими антиоксидантными соединениями, обусловлены их противовоспалительными свойствами, что приводит к действию на систему клеточного мессенджера. ⁷ , ⁸ В течение многих лет считалось, что повреждение клетки свободными радикалами является результатом прямой деструктивной роли. Однако недавние исследования показывают, что свободные радикалы, такие как активные формы кислорода и промежуточные соединения активного азота, участвуют в воспалительной реакции через клеточные системы мессенджеров. ⁹ — ¹² В настоящее время известно, что кислородные радикалы и азотцентрированные радикалы регулируют факторы транскрипции, такие как ядерный фактор каппа-B (NFκB) и белок-активатор 1 (AP-1). ¹²

Следует отметить, что экспрессия генов факторов транскрипции также индуцируется окислительным стрессом. ¹³ NFκB представляет собой гетеродимер белка, который существует в цитозоле в неактивной форме, связанный с его ингибитором IκB. ¹⁴ NFκB может быть активирован воздействием на клетки ультрафиолетового или ионизирующего излучения, инфекции, сложных эфиров форбола или травмы. Этот стимул приводит к диссоциации ингибирующей части молекулы с последующей транслокацией NFκB в ядро; результатом является экспрессия генов, связанных с воспалительной реакцией. ¹⁴ Эти гены кодируют цитокины, такие как фактор некроза опухоли альфа (TNFα), интерлейкин 1 (IL-1), интерлейкин 6 (IL-6), интерлейкин 8 (IL-8) и индуцибельная синтаза оксида азота. ¹⁵ Окислительный стресс, вызванный ультрафиолетом, также увеличивает активность связывания ДНК фактора транскрипции AP-1. Это приводит к кодированию белков для производства разрушающих матрикс металлопротеиназ, группы ферментов, ответственных за разрушение коллагена. Ферментативное разрушение коллагена может привести к образованию микроврубцов на дерме, что в конечном итоге является причиной появления морщин на фотостареющей коже. ¹⁶ Арахидоновая кислота высвобождается из плазматической мембраны под действием фермента фосфолипазы A2 и затем окисляется с помощью циклооксигеназы или липоксигеназы; в результате вырабатываются лейкотриены, простагландины и гидроксиэйкозатетраеновая кислота. ¹³ Также следует отметить, что перекисное окисление арахидоновой кислоты приводит к образованию альфа / бета-ненасыщенного альдегид-4-гидроксиноненаля. ¹⁷ Альдегид-4-гидроксиноненаль представляет собой цитотоксин, который ковалентно взаимодействует с белками и ДНК, тем самым усиливая повреждения, опосредованные свободными радикалами.Нарушения метаболизма арахидоновой кислоты включают такие разнообразные кожные заболевания, как псориаз, контактный дерматит, аутоиммунные заболевания, реакции светочувствительности и старение. ¹⁸ Характерное воспаление этих кожных заболеваний является прямым результатом активации арахидонового каскада.

Кожа очень доступна и поэтому является логичным выбором для нацеливания с прямым применением антиоксидантных соединений. В литературе есть сообщения об ослаблении фототоксической реакции при применении витамина Е или аскорбиновой кислоты или ее сложных эфиров. ⁷ , ¹⁹ Существуют также существенные доказательства того, что антиоксиданты действуют как противовоспалительные агенты на клеточном уровне, ингибируя активацию киназ и факторов транскрипции, таких как NFκB. ²⁰ Использование антиоксидантов на коже может предотвратить экспрессию генов провоспалительных цитокинов, таких как TNFα, IL-1, IL-2, IL-6 и IL-8. ²¹

Альфа-липоевая кислота, также известная как 6,8-тиоктовая кислота, была впервые выделена в 1951 году доктором Л. Дж. Ридом и его коллегами и идентифицирована как часть ферментного комплекса, участвующего в окислительном метаболизме.Выделение и очистка липоевой кислоты привели к открытию ее роли как мощного антиоксиданта. ²² Альфа-липоевая кислота эффективно поглощает гидроксильный радикал, синглетный кислород и оксид азота. ²³ Когда альфа-липоевая кислота вводится в клетку экзогенно, она восстанавливается до дигидролипоата, эффективного восстанавливающего агента, который может улавливать супероксидный радикал, а также радикалы гидроксила и оксида азота. ²⁴ Следует также отметить, что альфа-липоевая кислота хелатирует ряд переходных металлов, тем самым обеспечивая защиту клетки. ²⁵ Дигидролипоевая кислота может также регенерировать другие антиоксиданты, такие как витамин E и витамин C, косвенным путем. ²⁶ Дигидролипоевая кислота, вероятно, предотвращает перекисное окисление липидов в клеточных мембранах за счет снижения глутатиона, который напрямую перерабатывает витамин Е. ²⁷

Альфа-липоевая кислота при местном нанесении на кожу быстро проникает через роговой слой и может быть обнаружена в дермы и подкожной клетчатки в течение примерно 4 часов. ²⁸ Доказано, что его присутствие в коже обеспечивает антиоксидантную защиту от свободных радикалов, образующихся под воздействием ультрафиолетового излучения. ²⁹ Альфа-липоевая кислота является жирорастворимой и водорастворимой, поэтому она может достигать всех частей клетки, обеспечивая антиоксидантную защиту. Благодаря своей двойной растворимости альфа-липоевая кислота получила название «универсальный антиоксидант», а из-за ее участия в окислительном метаболизме она также известна как «метаболический антиоксидант». Липоевая кислота является эффективным ингибитором активации фактора транскрипции NFκB. Таким образом, липоевая кислота является мощным противовоспалительным агентом, действующим как поглотитель свободных радикалов, так и модулятор воспалительной реакции внутри клетки; это делает его логичным выбором для дальнейшего изучения. ²² , ²⁵

Лечение морщин на лице

Лечение стареющей кожи включает множество хирургических и нехирургических методов. Обычные методы лечения включают поверхностный и средний кислотный пилинг, дермабразию и лазерную абляцию. Было показано, что применение местных агентов альфа-гидроксикислоты, салициловой кислоты и ретиноидов дает положительный эффект. В настоящее время рекламируются такие местные антиоксиданты, как аскорбиновая кислота и ее сложные эфиры, а также витамин Е, обладающий видимыми преимуществами.Целью этого исследования было определить, может ли местное применение мощного универсального и метаболического антиоксиданта, альфа-липоевой кислоты, уменьшить некоторые клинические аспекты актинично-поврежденной и стареющей кожи.

Материалы и методы

Липоевая кислота, поставляемая корпорацией Henkel (Канкаки, ​​Иллинойс), помещалась в масло на основе лецитина в водяных сливках на уровне 5% с усилителем проникновения диметиламиноэтанолом на уровне 3%.

Для исследования были выбраны пятнадцать женщин в возрасте от 41 до 63 лет с умеренным хроническим повреждением актинической функции.Субъекты не использовали какие-либо другие местные средства для лечения стареющей кожи в течение 6 месяцев до исследования и не подвергались хирургической или химической обработке кожи в прошлом.

Каждого испытуемого просили наносить крем с липоевой кислотой на лицо два раза в день. Фотографии лица делались перед исследованием, а затем каждые 4 недели. Линии измеряли по длине, глубине и общему количеству одновременно с фотографированием. За пациентом наблюдали в течение 12 недель, и последние фотографии были сделаны на 12-недельном сеансе.Клиническая оценка линий была проведена дерматологом, который сравнил окончательные фотографии с фотографиями, сделанными в предыдущий 4-недельный интервал.

Крем оценивали по влиянию на размер пор, цвет кожи, текстуру и побочные эффекты, такие как аллергическая реакция и раздражение. Субъективная оценка, проведенная пациентом, зафиксировала общее удовлетворение кремом.

Результаты

В течение 4-й недели были оценены все 15 субъектов.Было отмечено заметное уменьшение глубины мелких периорбитальных линий и тонких вертикальных линий на верхней губе. Эта оценка была подтверждена сравнением с фотографиями, сделанными в начале исследования. В дополнение к изменениям в тонких линиях было отмечено, что размер пор на лице также уменьшился. Субъективная оценка через 4 недели не выявила видимого раздражения или непереносимости крема. Пациенты также сообщили о заметной разнице в оттенке кожи, которая описывалась как «здоровое сияние».”

На 8 неделе все субъекты были повторно оценены, и было проведено сравнение с фотографиями, сделанными в начале исследования. Было отмечено улучшение вертикальных линий верхней губы, и некоторые из более глубоких периорбитальных линий теперь казались неглубокими. Самые маленькие вертикальные линии теперь полностью исчезли, а общее количество уменьшилось примерно на 60% по сравнению с исходными фотографиями. Субъективная оценка осталась прежней на 8 неделе, жалоб на раздражение от ежедневного использования крема не было (таблица 1).Также было отмечено, что в это время размер пор продолжал уменьшаться.

Признак / симптом	Кол-во пациентов (из 14)
Эритема	2
Дерматит	0
		Укол	0

0223 Дерматит 3

Признак / симптом	Кол-во пациентов (из 14)
Эритема	2
Дерматит
Отек	0

9022 902 / симптом 2

Признак / симптом	No.пациентов (из 14)
Эритема	2
Дерматит	0
Укус	1
9022	Количество пациентов (из 14)
Эритема	2
Дерматит	0
Укол

Четырнадцать субъектов были оценены за последнюю неделю.Один субъект был потерян для последующего наблюдения из-за переезда на работу. Было отмечено заметное уменьшение поверхностных вертикальных линий, а количество линий средней глубины уменьшилось примерно на 50% по сравнению с исходными фотографиями. Глубокие вертикальные линии верхней губы показали уменьшение глубины по сравнению с фотографиями, сделанными в начале исследования. Окончательная оценка показала общее уменьшение морщин на лице на 50% (Таблица 2). Кроме того, наблюдалось заметное улучшение или, в некоторых случаях, исчезновение тонких линий, а также видимое уменьшение глубины серьезных вертикальных линий на верхней губе (Рисунки 1 и 2).Глобальная оценка выявила розовое свечение, улучшенную текстуру и уменьшение обесцвечивания (Таблица 3). Окончательная субъективная оценка показала выраженное удовлетворение кремом для местного применения и отсутствие сообщений о раздражении или аллергической реакции. Трое из участников сообщили об улучшении состояния рубцов на лице, что было подтверждено сравнением с фотографиями, сделанными в начале исследования.

Таблица 2

Процент улучшения через 12 недель

9022 9022 9022 9022 9022 902 2035 50 9022 9022 9022 9022 9022 902 2035 50 Таблица улучшений 30 12 недель

№ пациента.	Тонкие линии	Средняя глубина	Глубокие линии
1	90	50	30
2	80	40	40	30
4	60	60	30
5	100	40	20
	6
7	100	40	40
8	80	50	30
9	70	50
	50
30
11	70	30	30
12	70	50	30
13	90	40	40
14	80	50				.				Тонкие линии	Средняя глубина	Глубокие линии
1	90	50	30
2	80	40	40	30
4	60	60	30
5	100	40	20
	6
7	100	40	40
8	80	50	30
9	70	50
	50
30
11	70	30	30
12	70	50	30
13	90	40	40
14	80	50

9022 9022 9022 9022 9022 902 2035 50 9022 9022 9022 9022 9022 902 2035 50

№ пациента.	Тонкие линии	Средняя глубина	Глубокие линии
1	90	50	30
2	80	40	40	30
4	60	60	30
5	100	40	20
	6
7	100	40	40
8	80	50	30
9	70	50
	50
30
11	70	30	30
12	70	50	30
13	90	40	40
14	80	50				.				Тонкие линии	Средняя глубина	Глубокие линии
1	90	50	30
2	80	40	40	30
4	60	60	30
5	100	40	20
	6
7	100	40	40
8	80	50	30
9	70	50
	50
30
11	70	30	30
12	70	50	30
13	90	40	40
14	80	50

30

Рисунок 1

A, Вид перед лечением 63-летней женщины. B, Вид после лечения через 8 недель после нанесения 5% альфа-липоевой кислоты в лосьоне на основе лецитина дважды в день.

Рисунок 1

A, Вид перед лечением 63-летней женщины. B, Вид после лечения через 8 недель после нанесения 5% альфа-липоевой кислоты в лосьоне на основе лецитина дважды в день.

Рисунок 2

A, Вид 59-летней женщины перед лечением. B, Вид после лечения через 8 недель после нанесения 5% альфа-липоевой кислоты в лосьоне на основе лецитина дважды в день.

Рисунок 2

A, Предварительный вид женщины 59 лет. B, Вид после лечения через 8 недель после нанесения 5% альфа-липоевой кислоты в лосьоне на основе лецитина дважды в день.

Повышенная яркость

Результаты	Количество пациентов (из 14)
Уменьшение размера пор	10
Повышенная перфузия кожи	14

32

Резкое уменьшение морщин на лице, вызванное местным применением альфа-липоевой кислоты, было неожиданным. Некоторое улучшение наблюдалось в прошлом при местном применении аскорбилпальмитата, сложного эфира витамина С.Однако считается, что этот эффект был вызван увеличением выработки коллагена за счет насыщения фибробластов аскорбатом. Восстановление клеточной мембраны приписывают введению антиоксидантов в ткань. ³⁰ Предраковые поражения, такие как актинический кератоз, были устранены с помощью антиоксидантной мезонордигидрогваяретиновой кислоты в двойном слепом многоцентровом исследовании с контролем носителя. ³¹ Если цитологическую атипию можно обратить вспять с помощью местных антиоксидантов, то разумно предположить, что клеточное восстановление стареющей кожи также может быть достигнуто.Альфа-липоевая кислота, благодаря своей роли в окислительном метаболизме, также может влиять на восстановление клеток, воздействуя на выработку энергии митохондриями. Его антиоксидантный потенциал увеличивается за счет растворимости как в липидной, так и в водной частях клетки. Известно, что дигидролипоевая кислота может влиять на другие антиоксиданты, такие как аскорбат, витамин Е и глутатион, помогая клетке восстанавливаться. ²⁶ В 1990 году было показано, что промежуточные продукты клеточного реактивного кислорода могут влиять на пролиферацию фибробластов и экспрессию гена коллагена. ³² Было показано, что многие гены модулируются фактором транскрипции NFκB, и, таким образом, изменение окислительно-восстановительного статуса клетки липоатом может способствовать восстановлению клеток. ²² Активация фактора транскрипции AP-1 также изменяется из-за окислительного стресса, и теперь известно, что активация AP-1 является двухфазной. Этот двухфазный ответ наблюдается при 2 максимумах активации AP-1, при экстремальном окислительном стрессе и в мощной восстановительной среде. ³³ Таким образом, альфа-липоевая кислота может активировать AP-1, что приводит к активации матричных металлопротеиназ, которые могут реконструировать поврежденный коллаген в дерме.Сообщалось, что липоат — посредством его модификации активности NFκB — играет терапевтическую роль в различных патологических процессах. Сообщается о терапевтических преимуществах альфа-липоевой кислоты при синдроме приобретенного иммунодефицита, атеросклерозе, диабете и неврологических состояниях, таких как болезнь Альцгеймера и Паркинсона. ²²

Очевидное улучшение атрофических и гипертрофических рубцов в исследовании было неожиданным. Активация фактора транскрипции AP-1 за счет выработки коллагеназ может реконструировать поврежденный коллаген, что приводит к клиническому улучшению рубцов.Более крупное исследование (неопубликованные результаты) подтверждает эффективность местного применения альфа-липоевой кислоты для лечения умеренно гипертрофических и атрофических рубцов.

Раньше не наблюдалось резкого уменьшения морщин на лице при использовании местного не вызывающего раздражения агента. Мы только сейчас начинаем понимать многочисленные терапевтические преимущества универсального метаболического антиоксиданта, альфа-липоевой кислоты. Для подтверждения этих впечатляющих результатов будут проведены двойные слепые исследования, оценивающие влияние альфа-липоевой кислоты на морщины на лице и рубцы на коже.

Список литературы

1.

Фотоповреждения

.

Кембридж, Массачусетс

:

Blackwell Scientific

,

1995

.

2.

Изменения кожи при фотостарении: характеристика, профилактика и лечение

. В:, редакторы.

Кожа и старение

.

Нью-Йорк

:

Raven Press

,

1989

:

331

—

346

.

3.

Фотосенсибилизаторы кожи и роль активных форм кислорода в фотостарении

.

J Photochem Photobiol

1992

;

B14

:

105

—

124

.

4.

Доказательства того, что УФ-свет является фактором окислительного стресса кожи

. В:, редакторы.

Окислительный стресс в дерматологии

.

Нью-Йорк

:

Марсель Деккер

,

1993

:

29

—

47

.

5.

Свободные радикалы и старение кожи

.

EXS

1992

;

62

:

328

—

341

.

6.

Безволосая мышь и фотостарение

.

Photochem Photobiol

1991

;

54

:

1109

—

1118

.

7.

Фотозащитные и противовоспалительные эффекты местного аскорбилпальмитата

.

J Geriatr Dermatol

1993

;

1

:

5

—

10

.

8 et al. .

Разделение инициируемой окислителем и регулируемой окислительно-восстановительной системы стадий в пути передачи сигнала NF-каппа B

.

Proc Natl Acad Sci USA

1994

;

91

:

11527

—

11531

.

9.

Модуляция фактора транскрипции NF-kB связывающей активности окисления-восстановления in vitro

.

Proc Natl Acad Sci USA

1991

;

88

:

4328

—

4332

.

10 et al. .

Сигнализация соты

. В:

Молекулярная биология клетки

.

Нью-Йорк

:

Гарленд

,

1994

:

721

—

785

.

11.

Активные кислородные механизмы УФ-воспаления

.

Adv Exp Med Biol

1994

;

366

:

87

—

97

.

12.

Регуляция факторов транскрипции NF-каппа B и AP-1 с помощью окислительно-восстановительных изменений

.

Chem Biol Interact

1994

;

91

:

91

—

100

.

13.

Экспрессия гена IL-2 и активация NF-kB посредством CD28 требует реактивного производства кислорода 5-липоксигеназой

.

Embo J

1995

;

14

:

3731

—

3740

.

14.

Индуцибельный активатор транскрипции NF-kB: взаимосвязь структур и функций его белковых субъединиц

.

Biochem J

1993

;

290

:

297

—

308

.

15.

Конститутивная ядерная NFKB / c rel ДНК-связывающая активность тимоцитов крысы увеличивается за счет стимулов, которые способствуют апоптозу, но не ингибируются дитиокарбаматом пирролидина

.

Biochem J

1995

;

312

:

833

—

838

.

16.

Патофизиология преждевременного старения кожи, вызванного ультрафиолетом

.

N Engl J Med

1997

;

337

:

1419

—

1428

.

17.

Химия и биохимия 4-гидроксиноненаля, малонового альдегида и родственных альдегидов

.

Free Radic Biol Med

1991

;

11

:

81

—

128

.

18.

Трансформация арахидоновой кислоты в нормальной и псориатической коже

.

J Invest Dermatol.

1979

;

73

:

180

—

183

.

19.

Влияние токоферола местного применения на повреждения кожи свободными радикалами, вызванные ультрафиолетовым излучением

.

J Invest Dermatol

1995

;

104

:

484

—

488

.

20 и др. .

Дитиокарбаматы как мощные ингибиторы активации ядерного фактора kB в интактных клетках

.

J Exp Med

1992

;

175

:

1181

—

1194

.

21.

Антиоксидантное ингибирование воспаления кожи, вызванного реактивными окислителями: оценка окислительно-восстановительной пары дигидролипоат / липоат

.

Skin Pharmacol

1994

;

7

:

278

—

284

.

22.

Альфа-липоевая кислота как биологический антиоксидант

.

Free Radic Biol Med,

августа

1995

;

19

:

227

—

250

.

23.

Выяснение антиоксидантной активности альфа-липоевой кислоты по отношению к гидроксильному радикалу

.

Biochem Biophys Res Commun

1995

;

208

:

161

—

167

.

24.

Восстановление альфа-липоевой кислоты клетками млекопитающих до дитиоловой формы

.

Biochem Pharmacol

1994

;

47

:

1725

—

1730

.

25.

Тиоктовая (липоевая) кислота: терапевтический металл-хелатный антиоксидант?

.

Biochem Pharmacol

1995

;

50

:

123

—

126

.

26.

Влияние α-липоевой кислоты на дефицит витаминов C и E

.

Arch Biochem Biophys

1959

;

80

:

86

—

93

.

27.

Регулирование перекисного окисления липидов глутатиона и липоевой кислоты: участие микросомальной свободнорадикальной редуктазы витамина Е в печени

. В:, редакторы.

Антиоксиданты в терапии и профилактической медицине

.

Нью-Йорк

:

Пленум Пресс

,

1990

:

111

—

116

.

28.

Кинетическое исследование кожного и подкожного распределения после местного нанесения [7,8–14C] rac-альфа липоевой кислоты на лысых мышей

.

Com Biochem Pharmacol

1996

;

52

:

627

—

633

.

29.

Разложение производных α-липоевой кислоты под действием фотооблучения: образование дигидролипоевой кислоты из α-липоевой кислоты

.

Biochem Mol Biol Int

1996

;

38

:

51

—

59

.

30.

Мембранная гипотеза старения

.

J Theor Biol

1978

;

75

:

189

—

195

.

31 et al. .

Двойное слепое исследование под контролем носителя по оценке применения крема масопрокол в лечении актинического кератоза головы и шеи

.

JAAD

1991

;

24

:

738

—

743

.

32.

Модуляция пролиферации фибробластов свободными радикалами кислорода

.

Biochem J

1990

;

265

:

659

—

665

.

33.

Перекись водорода и антиоксиданты оказывают противоположное действие на активацию NFk-B и AP-1 в интактных клетках: AP-1 является вторичным антиоксидантным фактором

.

Embo J

1993

;

12

:

2005

—

2015

.

© 2000 Американское общество эстетической пластической хирургии

альфа-липоевая кислота | Cigna

Что такое альфа-липоевая кислота?

Альфа-липоевая кислота — это антиоксидант, также известный как фактор, замещающий ацетат, АЛК, билетан, липоицин, тиоктан и многие другие названия.

Альфа-липоевая кислота — это встречающаяся в природе жирная кислота, которая содержится во многих продуктах питания, таких как дрожжи, шпинат, брокколи, картофель и мясных субпродуктах, таких как печень или почки.

Альфа-липоевая кислота использовалась в альтернативной медицине в качестве , возможно, эффективного средства для похудания, лечения диабетической нервной боли, заживления ран, снижения уровня сахара в крови, улучшения обесцвечивания кожи, вызванного витилиго, и уменьшения осложнений, связанных с шунтированием коронарной артерии ( АКШ) хирургия.Альфа-липоевая кислота могла быть объединена с другими растениями или экстрактами в специальном препарате для лечения этих состояний.

Альфа-липоевая кислота также использовалась для лечения ревматоидного артрита, болезни Альцгеймера, алкогольных заболеваний печени, горной болезни, сердечных нервных заболеваний, проблем с мозгом, связанных с ВИЧ, или проблем с глазами, вызванных диабетом. Однако исследования показали, что альфа-липоевая кислота может быть неэффективной при лечении этих состояний .

Другие применения , не подтвержденные исследованиями , включали лечение глаукомы, мигренозных головных болей, высокого кровяного давления, сердечной недостаточности, деменции, синдрома запястного канала, боли в ногах, вызванной повреждением седалищного нерва или заболеванием периферических артерий (ЗПА), замедлением старения кожа и другие состояния.

Неизвестно, эффективна ли альфа-липоевая кислота при лечении какого-либо заболевания. Лекарственное использование этого продукта не было одобрено FDA.Альфа-липоевая кислота не должна использоваться вместо лекарств, прописанных вам врачом.

Альфа-липоевая кислота часто продается как растительная добавка. Для многих растительных соединений не существует регулируемых производственных стандартов, и было обнаружено, что некоторые продаваемые добавки содержат токсичные металлы или другие лекарства. Травяные / лечебные добавки следует приобретать из надежных источников, чтобы свести к минимуму риск заражения.

Альфа-липоевая кислота также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве по продукту.

.

Добавить комментарий Отменить ответ

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Комментарий

Имя *

Email *

Сайт

Найти:

Рубрики

• Витамины
• Вред
• Здоровье
• Красота
• Массаж
• Польза
• Симптомы
• Советы
• Разное

Результаты	No.пациентов (из 14)
Уменьшение размера пор	10
Повышенная перфузия кожи	14
Повышенная яркость	14
								Кол-во пациентов (из 14)
Уменьшение размера пор	10
Повышенная перфузия кожи	14
Повышенная светимость	14
				№пациентов (из 14)
Уменьшение размера пор	10
Повышенная перфузия кожи	14
Повышенная светимость	14