Липоевая кислота и тиоктовая кислота: БИОТЭК Лекарственные препараты

Содержание

Современные подходы к технологии таблетированных лекарственных форм тиоктовой кислоты (обзор) | Егорова

1. Архипов В. В., Городецкая Г. И., Журавлева М. В., Кукес В. Г., Прокофьев А. Б., Родина Т. А., Сереброва С. Ю., Соколов А. В., Ших Е. В., Абросимов А. Г. Влияние вспомогательных веществ на эффективность и безопасность препаратов тиоктовой кислоты. РМЖ. 2016;24(26):1788–1794.

2. Шавловская О. А. Эффективность тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в терапии диабетической полинейропатии. Эффективная фармакотерапия. 2016;12:8–14.

3. Корпачев В. В., Борщевская М. И. Лекарственные формы тиоктовой кислоты. Проблеми ендокринної патології. 2006;1:74–86.

4. Konrad D. Utilization of the insulin-signaling network in the metabolic actions of alpha-lipoic acid-reduction or oxidation? Antioxid Redox Signal. 2005;7(7–8):1032–1039.

5. Кураева Т. Л., Светлова Г. Н., Ходжимирян Н. Л., Петеркова В. А. Тиоктацид БВ – таблетированная форма тиоктовой кислоты второго поколения в лечении периферической диабетической полинейропатии у детей и подростков. Фарматека. 2006;5(120):139–144.

6. Белоусов Ю. Б., Афанасьева Е. В., Белоусов Д. Ю., Зырянов С. К. Применение тиоктовой кислоты в терапии диабетической полиневропатии. Качественная клиническая практика. 2011;1:85–91.

7. Раднаева С. Э., Мацкевич И. В., Ухакшинова Е. М. Фармацевтическая отрасль в России: анализ и экономические аспекты развития. Вестник Бурятского государственного университета. Экономика и менеджмент. 2020;3:31–40.

8. British Pharmacopoeia. Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA). London: Thioctic Acid; 2013. P. 1648.

9. European Pharmacopoeia 7.0. EDQM (European Directorate for the Quality of Medicines and Healthcare) Council of Europe. Strasbourg: Thioctic Acid; 2010.

10. Данилов А. Б., Пилипович А. А. Тиоктовая кислота: современная терапия диабетической полиневропатиии. Эффективная фармакотерапия. 2017;29:14–20.

11. Racz C.-P., Santa S., Tomoaia-Cotisel M., Borodi G., Kacso I., Pirnau A., Bratu I. Inclusion of a-lipoic acid in b-cyclodextrin. Physical–chemical and structural characterization. Journal of inclusion phenomena and macrocyclic chemistry. June 2013;76:193–199.

12. Ikuta N., Okamoto H., Furune T., Uekaji Yu., Terao K., Uchida R., Iwamoto K., Miyajima A., Hirota T., Sakamoto N., Yan B. Academic Editor Bioavailability of an R-α-Lipoic Acid/γ-Cyclodextrin Complex in Healthy Volunteers. Int J Mol Sci. 2016;17(6):949. DOI: 10.3390/ijms17060949.

13. Городецкая Г. И., Архипов В. В., Журавлева М. В., Кукес В. Г., Прокофьев А. Б., Родина Т. А., Сереброва С. Ю., Соколов А. В., Ших Е. В. Взаимозаменяемость препаратов тиоктовой кислоты. Международный журнал прикладных и фундаментальных исследований. 2016;9(3):357–364. Доступно по: https://applied-research.ru/ru/article/view?id=10251. Ссылка активна на 20.02.2020.

14. Государственный реестр лекарственных средств. Доступно по: http://www.grls.rosminzdrav.ru. Ссылка активна на 21.02.2020.

15. Meyer K., Zimmermann I. Effect of glidants in binary powder mixtures. Powder Technology. 2004;139:40–54.

16. Zimmermann I., Eber M., Meyer K. Nanomaterials as flow regulators in dry powders. Zeitschriftfür Physikalische Chemie. 2004;218(1):51–102.

17. Ohta K. M., Fuji M., Chikazawa M. Effect of geometric structure of flow promoting agents on the flow properties of pharmaceutical powder mixtures. Pharmaceutical Research. 2003;20(5):804–809.

18. York P. Application of powder failure testing equipment in assessing effect of glidants on flowability of cohesive pharmaceutical powders. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1975;64(7):1216–1221.

19. List P. H., Müller B. W. FST complex III. Mechanism of action of flowregulating agents. Pharmazeutische Industrie. 1972;43(12):963–997.

20. Фармакопея США. USP 29. Национальный формуляр. NF 24. В 2 томах. М: ГЭОТАР-Медиа; 2009. Т. 2. 1800 с.

21. Sarlikiotis W., Hettche H. Tablets containing thioctic acid with a specified size Patent GR 3033728. 31.10.2000.

22. Bauer K. H. Production of solid thioctic acid formulations comprises dry granulation or direct tabletting of active agent with adjuvants Patent DE 19938098. 15.02.2001 г.

23. European Patent Office Database. Available at: https://www.epo.org/searching-for-patents/technical/espacenet.html.

24. Электронная платная база Федерального института промышленной собственности. Доступно по: https://www1.fips.ru/

25. Betge K., Klostermann K., Meller R., Zator G. Способ получения сыпучей r,s-тиоктовой кислоты, r,s-тиоктовая кислота и ее применение. Патент RU 2159240 от 20.11.2000 г.

26. Klatt M. J., Nibel M., Paust J., Riger J. Кристаллическая модификация r- или s- липоевой кислоты и способ получения кристаллической липоевой кислоты. Патент RU 2226528 от 10.04.2004 г.

27. Hornberger J. C. Alpha-lipoic acid process. Patent US 2877235, 10.03.1959.

28. Laban G., Meisel P., Muller G. Method for producing thioctic acid. Patent US 2005107620, 19.05.2005.

29. Клыгина О. Ю., Полунина Е. Е., Шиляева С. В. Состав и способ получения твердой лекарственной формы тиоктовой кислоты. Патент RU 2448699 от 27.04.2012 г.

30. Zhang M. Z. Coated thioctic acid tablet for treating and controlling diabetic neural lesion. Patent CN 1739501, 01.03.2006.

31. Hettche H., Sarlikiotis W. Tablets containing thioctic acid and at least one basic component Patent DE 4317646, 01.12.1994.

Применение тиоктовой кислоты в косметологии и как биологической добавки к пище.

Альфа-липоевая кислота, витамин N (Alpha lipoic acid (ALA), липоевая или тиоктовая кислота) — естественный антиоксидант, представляет собой кислоту жирного ряда, которая находится в каждой клетке человеческого тела.

Образуется в организме естественным путем, химическое строение — 1,2-дитиолан-3-пентаноевая кислота (С8 Н14 02S2). Альфа-липоевая кислота (АЛК) синтезируется в печени и других тканях. Дополнительным источником АЛК являются пищевые продукты: красное мясо, печень, зеленые овощи, картофель, дрожжи.

Тиоктовая кислота принимает участие в жировом метаболизме, стимулируя холестериновый обмен и усиливая действие Л-карнитина. В качестве витаминной добавки АЛК помогает похудению, притупляет чувство голода, активизирует выработку энергии и повышает чувствительность тканей к инсулину. Способствует правильному распределению и трате полезных компонентов, полученных организмом с пищей, так как липоевая кислота участвует в процессе высвобождения энергии из глюкозы.

Но необходимо внимательно относится к приёму БАДов и помнить, что бесконтрольное потребление препаратов с альфа-липоевой кислотой может привести к гипогликемии или понизить эффективность гормонального лечения.

Альфа-липоевая кислота применяется не только как биодобавка, но и как лекарственный препарат при лечении:

· проблем с памятью;

· атеросклероза;

· сахарного диабета;

· диабетической невропатии;

· болезней печени;

· рассеянного склероза;

· болезни Альцгеймера;

· алкоголизма;

· онкологических патологий;

· глауком и катаракт;

· различных отравлений.

Синтез липоевой кислоты снижается с возрастом, а также у лиц с хроническими заболеваниями, включая сахарный диабет и его осложнения, такие как диабетическая полинейропатия. Поэтому АЛК широко используется для лечения данного заболевания во всем мире.

В косметологии, тиоктовая кислота – витаминоподобное вещество, с высокой антиоксидантной активностью, умеренным противовоспалительным действием и защитными свойствами.

Основная функция — нейтрализация несвязанных частиц молекул, свободных радикалов. В составе средств ухода за кожей, липоевая кислота выступает в роли стабилизатора и помогает продлить действие других активных компонентов, входящих в состав косметики.

Также её применяют из-за таких особенностей, как:

· обладает водо- и жирорастворимыми свойствами;

· способна проникать сквозь липидную мантию;

· защищает витамины E и C от свободных радикалов и усиливает их действие, способствуя улучшению иммунитета и состояния кожи;

· по спектру биохимического воздействия на организм АЛК схожа с витаминами B;

· оказывает восстанавливающее и противовоспалительное действие – поэтому альфа-липоевую кислоту можно встретить в составе продуктов для чувствительной кожи, склонной к раздражениям и воспалениям.

Влияние на кожу:

· как мощнейший антиоксидант, защищает её, сохраняя целостность клеток;

· останавливает гликацию, оберегает коллагеновый каркас от повреждений, восстанавливая травмированный коллаген, оказывая омолаживающее действие;

· разглаживает кожу, уменьшая пигментные пятна, морщины и воспаления.

Входит в состав таких средств, как:

· кремы для кожи вокруг глаз;

· солнцезащитные и антивозрастные средства;

· лосьоны и масла после загара, средства борьбы с акне.

Средства ухода за кожей с тиоктовой кислотой действуют мягко и потому подходят для ежедневного применения и для кожи вокруг глаз. Такие продукты можно применять в период активного солнца. Благодаря способности регулировать работу сальных желез, данные средства подходят проблемной и жирной коже.

АЛК – это вещество природного происхождения, практически не имеющее противопоказаний. Но не стоит забывать про индивидуальную непереносимость и протестировать средство ухода на небольшом участке кожи. Также не рекомендуется применять косметические средства, содержащие липоевую кислоту, детям, беременным и кормящим женщинам.

Телефоны Учебного центра «Олта»: 8-812-248-99-34, 8-812-248-99-38, 8-812-243-91-63, 8-929-105-68-44 

Заявка на заказ продукции здесь

График семинаров здесь

Источники: https://shop.omnifarma.kiev.ua/, https://ru.siberianhealth.com/.

▶ Полезные свойства липоевой кислоты для кожи лица

Альфа-липоевая кислота (тиоктовая кислота, АЛК) – витаминоподобное вещество, обладающее высокой антиоксидантной активностью, умеренным противовоспалительным действием и защитными свойствами. В косметологии ценится ее противовозрастное действие, благодаря которому компонент включают в состав омолаживающих средств. Свойствам, которыми наделена косметика на основе альфа-липоевой кислоты, будет посвящена эта статья.

 

Свойства альфа-липоевой кислоты

Совместно с ферментами АЛК принимает непосредственное участие в химических реакциях и обменных процессах, происходящих в организме. В первую очередь альфа-липоевая кислота – природный антиоксидант. Ее функция заключается в нейтрализации несвязанных частиц молекул, известных как свободные радикалы. При производстве кремов, масел и другой продукции ее встраивают в косметические реакции, сохраняя стабильную структуру. С ее помощью также удается продлить действие других активных компонентов, которые входят в состав косметики. К другим причинам, по которым этот тип липоевой кислоты используется в косметологии, относятся:

  1. Водо- и жирорастворимые свойства. Это отличает АЛК от витаминов E и C.
  2. Способность проникать сквозь липидную мантию.
  3. Защита витаминов E и C от действия свободных радикалов.
  4. Восстанавливающее и противовоспалительное действие. Благодаря этому качеству ее включают в состав средств для борьбы с воспалением и раздражением чувствительной кожи.

 

Как альфа-липоевая кислота действует на кожу?

Тиоктовая кислота синтезируется животным организмом. Однако с возрастом скорость ее выработки замедляется, что можно сразу заметить по состоянию кожи. Это связано не только с антиоксидантными свойствами. Помимо этого качества, АЛК обеспечивает:

  • защиту, сохраняя целостность клеток, находя и уничтожая свободные радикалы;
  • омоложение, предотвращая гликацию, ограничивая повреждение коллагенового каркаса, восстанавливая поврежденный коллаген;
  • разглаживание, уменьшая пигментные пятна, морщины и воспаления.

При правильном использовании косметики на основе альфа-липоевой кислоты можно добиться омоложения, оздоровления, осветления и комплексного восстановления кожного покрова.

 

 

Применение в косметологии

Кислоты – одни из основных компонентов косметических средств. Некоторые из них помогают отшелушивать омертвевшие клетки и восстанавливать целостность кожного покрова, другие – улучшают клеточный метаболизм, устраняют морщины, выравнивают кожный рельеф. Изомер липоевой кислоты относится ко вторым. Ее включают в состав кремов, масел, тоников и другой косметики, подходящей для ежедневного использования.

Полезные свойства АЛК отметили и те, кто предпочитает пользоваться косметикой домашнего приготовления. Обычно ее добавляют в маски, которые помогают бороться с воспалением кожи, пигментными пятнами и морщинами. Однако косметологи рекомендуют все же пользоваться средствами фабричного производства, которые проходят многочисленные тестирования и апробацию.

Для поддержания здоровья и красоты кожи можно пользоваться:

  • кремами для кожи вокруг глаз,
  • солнцезащитными средствами,
  • антивозрастными кремами и сыворотками,
  • лосьонами и маслами после загара, косметикой против акне.

Косметическая продукция на основе АЛК действует очень мягко, поэтому ее можно использовать для ежедневного ухода за нежной кожей вокруг глаз. Кроме того, ее применение рекомендовано в летнее время, когда интенсивность воздействия ультрафиолетовых лучей возрастает. Она также помогает нормализовать работу сальных желез, улучшить состояние проблемной и жирной кожи.

 

 

Ограничения по применению

Альфа-липоевая кислота – вещество природного происхождения, у которого практически нет противопоказаний. Однако врачи и косметологи не рекомендуют применять косметику на ее основе при индивидуальной непереносимости. Для этого перед началом использования необходимо протестировать крем или масло на небольшом участке коже. Также не рекомендуется применять косметические средства детям, беременным и кормящим женщинам.

Источники:

  1. И. А. Строков, А. С. Фокина «Альфа-липоевая кислота — основное фармакологическое лечение диабетической полинейропатии в стационаре и поликлинике», 2017 г.
  2. О. В. Воробьева «Альфа-липоевая кислота — спектр клинического применения», 2012 г.
  3. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру Тиоктовая кислота, 2000 г.

     

Эффективность препаратов тиоктовой кислоты в лечении диабетической полиневропатии

Раздел только для специалистов в сфере медицины, фармации и здравоохранения!

М.В. НЕСТЕРОВА1 , д.м.н., В.В. ГАЛКИН2
1Уральский государственный медицинский университет, Свердловский областной клинический психоневрологический госпиталь для ветеранов войн, Екатеринбург
2  Демидовская городская больница, Нижний Тагил

В статье рассматриваются вопросы лечения диабетической полиневропатии — наиболее частой формы неврологического осложнения сахарного диабета. Представлен патогенез, особенности диагностики и лечения с современных позиций доказательной медицины. Проведен анализ существующих на российском фармацевтическом рынке препаратов тиоктовой кислоты для лечения диабетической полиневропатии с указанием наиболее предпочтительных для использования торговых названий. Приведены результаты собственного исследования по лечению болевой формы диабетической невропатии.

Проблема лечения диабетической полиневропатии (ДПН) — одной из самых частых форм неврологического осложнения сахарного диабета (СД) — продолжает оставаться актуальной вследствие широкого распространения и значимых материальных потерь, причиняемых обществу в результате ущерба, связанного с нетрудоспособностью. ДПН, наряду с диабетической ретинопатией и нефропатией, входит в классическую триаду поздних осложнений СД и приводит к ухудшению качества жизни, инвалидизации и смерти пациентов. С внедрением в практику новых инсулиновых препаратов значительно возросла продолжительность жизни больных сахарным диабетом, в связи с чем вырос процент поздних осложнений, в т. ч. ДПН. ДПН является междисциплинарным предметом внимания и встречается в практике не только неврологов и эндокринологов, но и терапевтов, дерматологов, хирургов-педиатров, реабилитологов и других специалистов.

Сахарный диабет — одно из самых распространенных заболеваний, охватившее до 10—15% населения развитых стран с удвоением числа больных каждые 10—15 лет [1]. В литературе, по данным разных исследователей, ДПН развивается в различные сроки практически у всех больных СД, частота варьирует в больших пределах и выявляется почти у 50% пациентов с СД и 30% среди всех случаев полиневропатии [2—11]. По данным Рочестерского исследования, распространенность ДПН в Северной Америке составляет около 50%, что соответствует распространенности ДПН в европейской популяции больных СД [5, 12-14]. Ряд авторов указывает на вероятность развития невропатии в зависимости от компенсации углеводного обмена, длительности СД, типа диабета и диагностируется у 7,5—10% пациентов с впервые выявленным СД 2-го типа [7—9]. Другие авторы отмечают одинаковую распространенность ДПН при СД 1-го и 2-го типов и зависимость от продолжительности диабета и от эффективности его лечения [15—19]. Частота ее выявления напрямую зависит от диагностических критериев, используемых в различных популяционных исследованиях. Отдельные исследователи указывают на частоту диагностируемой невропатии при проведении электронейромиографии до 90—100%. До 50% пациентов имеют бессимптомную форму, а болевой синдром при ДПН встречается примерно в 10—20% случаев и относится к наиболее мучительным для пациента проявлениям заболевания [3, 20, 21]. В 2006 г. M. Davies и соавт. опубликовали данные результатов исследования, в котором жалобы на болезненные ощущения предъявляли до 64% пациентов, при этом только у 19% была выявлена «истинная» болевая ДПН [22]. Отмечена четкая корреляция наличия и выраженности болевой невропатии с длительностью СД, уровнем гликозилированного гемоглобина (HbA1c) и тяжестью невропатии. В настоящее время признано, что частота развития ДПН связана с длительностью СД, уровнем и значительными колебаниями HbA1c, дислипидемией, высоким индексом массы тела, альбуминурией, гипертензией и курением [18, 19, 23].

На современном этапе развития диабетологии и неврологии существует большое количество различных теорий относительно причин и механизмов развития ДПН среди которых исследователи выделяют четыре основные: метаболическую, сосудистую, наследственную и дизиммунную теории [2, 24—27]. Несмотря на обилие концепций развития невропатии, ее основным установленным патогенетическим фактором является гипергликемия [28, 29]. Pfieffer и Schumer предположили, что во временном патогенезе ДПН можно выделить стадию функциональных и стадию анатомических нарушений [30]. Функциональные изменения развиваются на ранних стадиях невропатии и полностью или частично обратимы на фоне стабильного гликемического контроля, что подтверждается исследованиями DCCT и UKPDS, в которых у пациентов с длительным компенсированным СД удалось добиться снижения развития ДПН (на 64%) по сравнению с больными, имеющими декомпенсированный СД [10, 31]. Гипергликемия оказывает нейрональное повреждение, вызванное внутриклеточным увеличением глюкозы с избыточным метаболизмом и накоплением токсических продуктов, таких как сорбитол и фруктоза, повышением внутриклеточного осмотического давления, отеком нейронов. Отмечается, что гипергликемия с накоплением токсических метаболитов и конечных продуктов гликирования усиливает образование свободных радикалов с развитием «оксидантного стресса» и снижение уровня миоинозитола, что также оказывает повреждающее действие на нейроны. В настоящее время феномен «окислительного стресса» рассматривают в качестве основной причины поздних осложнений СД, в т. ч. генерализованного поражения периферических нервов. Снижение факторов роста нерва при ДПН ухудшает регенераторные возможности аксонов, что способствует прогрессированию аксональной дегенерации и сегментарной демиелинизации. По данным многочисленных крупных контролируемых исследований, таких как DCCT, UKPDS, Рочестерской когорты, VACSDM, Steno-2, определена четкая связь длительности СД и степени гипергликемии с тяжестью полиневропатии [5, 10, 31—35]. Сосудистая теория в равной степени с метаболической также считается одной из ведущих в патогенезе ДПН. Академик А.С. Ефимов в своих работах писал: «…диабет, начинаясь как болезнь обмена, становится преимущественно сосудистой патологией» [36, 37]. Вниманию уделяются микроангиопатии, развивающиеся также в результате гликирования эндотелиальных клеток, при которых поражаются vasa nervorum и нарушается эндоневральная циркуляция, с формированием перикапиллярного отека. Сосудистая теория объясняет также развитие диабетической ретинопатии и нефропатии [28, 29]. Эндоневральная гипоксия, метаболические изменения и нарушение выработки вазоактивных релаксирующих агентов (оксида азота) способствуют развитию ишемии нерва, в результате чего развиваются дегенеративные и апоптотические изменения в периферических нервах.

По определению ВОЗ, ДПН — это болезнь, характеризующаяся прогрессирующей гибелью нервных волокон, приводящей к потере чувствительности и развитию язв стопы [38, 39]. Из-за вариабельности клинических проявлений в литературе отсутствует универсальная классификация ДПН. Наиболее широко используется классификация P.K. Thomas (1997, 2003), согласно которой выделяют следующие клинические формы: обратимые (транзиторная гипергликемическая невропатия, острая сенсорная болевая невропатия, краниальные, множественные мононевропатии, радикулоплексопатии) и прогрессирующие (дистальная сенсомоторная полиневропатия, проксимальная моторная невропатия, вегетативная невропатия) [40, 41]. А.С. Ефимов и соавт. в 1981 г. предложили классификацию, рассматривающую доклиническую, начальную, явную и выраженную стадии ДПН [37]. Данная классификация близка к разделению невропатии на четыре стадии, предложенные P.J. Dyck et al. (1993, 1999, 2003): бессимптомная (N1a), легкая (N1b и N2a), умеренная (N2b) и тяжелая инвалидизирующая (N3) стадия ДПН [37, 42].

В настоящее время в литературе накоплен достаточный фактический материал по терапии диабетической невропатии. Основные направления в лечении — это воздействие на патогенез и назначение симптоматических средств.

Патогенетическое лечение диабетической невропатии включает компенсацию углеводного обмена с назначением средств нейрометаболического действия. Нормализация уровня сахара крови достоверно снижает риск развития полиневропатии. Исследование DCCT (Diabetes Control and Complications Trial) показало, что нормализация углеводного обмена и адекватный гликемический контроль в последующем уменьшают риск развития ДПН на 64% и частоту выявления нарушений проводимости по нервным волокнам у пациентов с СД 1-го типа – на 44%. Также было отмечено, что на фоне стабильного гликемического контроля у пациентов с недавно выявленной ДПН отмечался регресс клинических проявлений этого осложнения [31]. Подобные выводы были получены и в исследовании UKPDS, проведенном в Великобритании, где было показано, что пациенты с СД 2-го типа, получавшие интенсивную сахароснижающую терапию со снижением уровня HbA1c до 7,0%, имели достоверное уменьшение на 40% частоты развития полиневропатии по сравнению с пациентами на стандартной терапии [10]. Но оказалось, что интенсивная гипогликемическая терапия не в состоянии полностью исключить возникновение или ликвидировать клинические проявления ДПН и привести к ее серьезному регрессу. В связи с этим требуется дополнительное патогенетическое и симптоматическое лечение.

Для лечения диабетической невропатии в разные годы было предложено множество средств нейрометаболического действия. Основными препаратами, имеющими патогенетическое действие, являются антиоксиданты и жирорастворимые производные тиамина.

Антиоксидантные препараты уменьшают выраженность оксидантного стресса, действуя как ловушки свободных радикалов. Основной массив данных по эффективности антиоксидантов при ДПН в литературе представлен при применении α-липоевой (тиоктовой) кислоты [43—45]. Лечебный эффект α-липоевой (тиоктовой) кислоты заключается в ее мощном антиоксидантном действии. Под воздействием α-липоевой (тиоктовой) кислоты происходит синтез циклического аденозинмонофосфата посредством активации рецепторов, связанных с G-белком и аденилатциклазой, а также регенерация и восстановление других антиоксидантов в организме через воздействие на тканевой глутатион и убихинон [46]. Α-липоевая (тиоктовая) кислота также может выступать в качестве кофермента мультиферментных комплексов окислительного декарбоксилирования пировиноградной и альфа-кетокислот. Α-липоевая (тиоктовая) кислота способна предотвращать образование конечных продуктов гликирования, уменьшая тяжесть окислительного стресса [47]. Α-липоевая (тиоктовая) кислота — это универсальный «сборщик» свободных радикалов, который работает как внутри, так и вне клетки. Первое применение α-липоевой (тиоктовой) кислоты в клинике для лечения ДПН было проведено еще в 1959 г. Дальнейшие доклинические и клинические исследования показали, что она влияет на патогенез, факторы риска начала и прогрессирования ДПН [48]. Высокая эффективность α-липоевой (тиоктовой) кислоты подтверждена в нескольких рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, таких как ALADIN, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, SYDNEY, DEKAN, NATHAN I и NATHAN II [49—54]. Проведенные контролируемые исследования показали, что применение препаратов α-липоевой (тиоктовой) кислоты уменьшает как субъективные (боль, жжение, онемение, парестезии), так и объективные проявления диабетической полиневропатии, кардиальной автономной ДН, в частности увеличивает вариабельность сердечного ритма по сравнению с плацебо [55]. Было показано, что длительная пероральная терапия α-липоевой (тиоктовой) кислотой позволяет не только контролировать симптомы периферической ДН, но и улучшать электрофизиологические показатели функции нервов [52]. Дозы 600 и 1 200 мг в день показали одинаковую эффективность, однако доза 1 200 мг ассоциировалась с большей частотой побочных эффектов. Кроме того, показана хорошая переносимость и безопасность лечения α-липоевой (тиоктовой) кислотой. Доза α-липоевой (тиоктовой) кислоты в 600 мг является наиболее оптимальной в отношении польза — риск [56]. В 2010 г. S. Salinthone и соавт. показали противовоспалительные эффекты α-липоевой (тиоктовой) кислоты. Так, α-липоевая (тиоктовая) кислота подавляет активность и цитотоксичность NK-клеток, уменьшает уровень интерлейкинов 6 и 17, пролиферацию Т-клеток [46]. В двух рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях показана способность α-липоевой (тиоктовой) кислоты повышать у больных СД, получавших α-липоевую (тиоктовую) кислоту, утилизацию глюкозы тканями и улучшать гликемический профиль [57—59]. В последнее время α-липоевая (тиоктовая) кислота применяется при лечении других осложнений СД, таких как нефропатии и ретинопатии [60—63].

В большом клиническом исследовании ESPALIPON II (1995) с участием 3 509 пациентов с ДПН были продемонстрированы высокая эффективность и хорошая переносимость препарата тиоктовой кислоты Эспа-Липон в различных лекарственных формах. Это касалось как раствора для инфузий, так и таблетированной формы препарата. Эффективность оценивалась как «очень хорошая» и «хорошая» 83% врачей и 80% пациентов, что было подтверждено клиническими показателями. Также высоко была оценена переносимость препарата Эспа-Липон — 95% врачей и больных высказались за «хорошую» и «очень хорошую» переносимость лекарственного препарата [68].

Препараты α-липоевой (тиоктовой) кислоты относятся к веществам с плохой растворимостью, следовательно, таблетированные препараты α-липоевой (тиоктовой) кислоты отличаются по степени высвобождения активного вещества (рис.). Разница в биодоступности и высокая вариабельность концентрации в плазме крови пероральных препаратов α-липоевой (тиоктовой) кислоты не позволяют говорить об их взаимозаменяемости [48]. Рандомизированные контролируемые клинические исследования α-липоевой (тиоктовой) кислоты были проведены с использованием препарата «быстрого высвобождения», имеющего эталонный тест на растворимость и наименьшую интериндивидуальную вариабельность уровня в плазме крови. Препарат Эспа-Липон максимально приближен к препарату «быстрого высвобождения».

На современном рынке лекарственных препаратов представлено более 14 торговых наименований лекарственных средств с действующим веществом липоевая (тиоктовая) кислота, выпускающихся в различных формах. Препараты α-липоевой (тиоктовой) кислоты производятся как отечественными, так и зарубежными производителями. В нашей стране выпускается четыре наименования лекарственных средств. Препараты зарубежных компаний представлены пятью наименованиями и выпускаются в основном Германией и Украиной. В таблице представлены основные лекарственные препараты α-липоевой (тиоктовой) кислоты.

Таблица. Основные лекарственные препараты α-липоевой (тиоктовой) кислоты        
  Торговое наименование   Фирма   Страна  Форма выпуска    Уп, шт.
         Таблетированные и капсульные формы
  Берлитион 300   «Берлин-Фарма»   Германия   Табл. п/о 300 мг     30
 Нейролипон   «Фармак ПАО»   Украина   Капс. 300 мг   30, 60
  Октолипен   «Фармстандарт-Лексредства»     Россия   Капс. 300 мг, табл. п/о 600 мг   30
 Тиогамма   «Верваг Фарма ГмбХ и Ко. Кг»   Германия   Табл. п/о 600 мг   30, 60
  Тиоктацид БВ   «Меда Фарма ГмбХ и Ко. Кг»   Германия   Табл. п/о 600 мг   30, 60, 100
  Тиолепта   «Канонфарма продакшн»   Россия   Табл. п/о 300, 600 мг   30
  Эспа-Липон   «Эспарма ГмбХ»   Германия
  Табл. п/о 600 мг   30
                    Инфузионные формы
Берлитион 300
Берлитион 600
   «Берлин-Фарма»     Германия   Амп. 25 мг/мл, 12, 24 мл
   5
  Липотиоксон   ФармФирма «Сотекс»
  Россия
  Амп. 25 мг/мл, 12, 24 мл    5
  Нейролипон   «Фармак ПАО»
  Украина   Амп. 30 мг/мл, 10, 20 мл   5
  Октолипен   «Фармстандарт-УфаВИТА»   Россия
  Амп. 30 мг/мл, 5, 10 мл   5, 10
  Тиогамма
   «Верваг Фарма ГмбХ и Ко. Кг»   Германия   Амп. 12 мг/мл, 50 мл, 30 мг/мл, 20 мл   5, 10
  Тиоктацид 600 Т   «Меда Фарма ГмбХ и Ко. Кг»
  Германия 
  Амп. 25 мг/мл, 24 мл   5
  Тиолипон
  «Биосинтез»
  Россия   Амп. 30 мг/мл, 10 мл   10
  Эспа-Липон
  «Эспарма ГмбХ»   Германия
  Амп. 25 мг/мл, 12 мл
  10
  Эспа-Липон   «Эспарма ГмбХ»   Германия
  Амп. 25 мг/мл, 24 мл     5

Следует отметить, что лечение препаратом Эспа-Липон в суточной дозировке 600 мг по фармакоэкономическим показателям имеет преимущества по сравнению с терапией другими препаратами α-липоевой кислоты немецких производителей. Что же касается качества, то препарат Эспа-Липон намного превосходит аналоги российского и украинского производства.

Инфузионные препараты α-липоевой (тиоктовой) кислоты представлены тремя солями: этилендиаминовой (Эспа-Липон, Берлитион, Октолипен), трометамоловой (Тиоктацид) и меглюминовой (Тиогамма, Нейролипон). Считается, что меглюминовая и трометомоловая соли при внутривенном введении чаще, чем этилендиаминовая соль, вызывают местно-раздражающее действие на ткани и ощущение жжения, снижение артериального давления и головную боль. В России более 15 лет применяется препарат Эспа-Липон компании «Эспарма ГмбХ» (Esparma GmbH). Препарат выпускается в виде концентрата этилендиаминовой соли α-липоевой (тиоктовой) кислоты для приготовления раствора в виде инфузий по 300 или 600 мг и таблеток 600 мг и отпускается по рецептам установленной формы. В клинических исследованиях препарат Эспа-Липон показал свою высокую эффективность [64]. В процессе лечения наблюдалось улучшение симптоматики диабетической невропатии. В 95% случаев лечащие врачи и в 95% — больные оценили переносимость препарата как «хорошую» или «очень хорошую». В качестве побочных эффектов отмечались слабая тошнота, головные боли, головокружение, диспепсия, а также чувство жжения и зуд после быстрого введения препарата. Режим дозирования Эспа-Липона: при тяжелых формах полиневропатии препарат назначают 1 раз в сутки (утром натощак за 30—40 мин до приема пищи) в виде в/в капельных инфузий. Взрослым для приготовления инфузионного раствора от 24 до 48 мл раствора разводят в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (что соответствует приему 600—1 200 мг тиоктовой кислоты в сутки) в зависимости от тяжести состояния и массы тела больного. Препарат рекомендуется применять в течение 2—4 нед. Возможно в/м введение препарата, но доза препарата при инъекции в одно и то же место не должна превышать 50 мг (2 мл).

Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток. Минимальный курс приема таблеток 3 мес. Средняя рекомендуемая доза составляет 400—600 мг/сут (1 таблетка по 600 мг или 2—3 таблетки по 200 мг). При необходимости возможен более длительный прием препарата.

Таблетки следует принимать за 30 мин до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При ДПН важно определить показания для симптоматической терапии. С этой целью ряд авторов рекомендует использовать визуальную аналоговую шкалу (ВАШ) (или шкала Lickert). Средства симптоматической терапии назначаются при показателе ВАШ > 40 мм, а также при нарушении сна из-за болей и снижение качества жизни [65—67]. Невропатическая боль в отличие от ноцицептивной плохо поддается лечению обычными аналгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами, и их применение — при наличии у пациентов диабетической нефропатии — может быть опасно. Боль при полиневропатии можно контролировать с помощью нескольких групп нейротропных средств, воздействующих на разные механизмы невропатической боли. К ним относятся антидепрессанты, антиконвульсанты, местные анестетики и опиоидные аналгетики.

Авторами на базе Демидовской городской больницы и Свердловского областного клинического психоневрологического госпиталя проведено исследование по лечению диабетической невропатии симптоматическими препаратами. Для этой цели использовались препараты дулоксетин и габапентин, которые назначались при болевой форме диабетической невропатии. Оба препарата достоверно уменьшают все проявления нейропатической боли при диабетической невропатии, однако имеют различия по выраженности анальгетического эффекта и в показателях биологического возраста в пользу дулоксетина, а также отличия в лечении объективных симптомов. Так, габапентин восстанавливал сухожильные рефлексы и вибрационную чувствительность, а дулоксетин улучшал показатели болевой, температурной и тактильной чувствительности.

Для лечения ДПН применяются физиотерапевтические методики, такие как магнитотерапия, чрескожная электрическая стимуляция нерва, лечебная гимнастика, бальнеотерапия, релаксационная терапия, акупунктура. Целью физиотерапии ДПН является оказание аналгетического, противовоспалительного действия, улучшение проведения импульсов по нервам, ускорение процессов регенерации нервных волокон, улучшение кровообращения в периневральных тканях.

Таким образом, диабет с развитием поздних осложнений в виде диабетической невропатии и синдрома диабетической стопы является глобальной эпидемией в связи с высокой распространенностью, имеющей ощутимые последствия для людей, социальной сферы и экономики. Это обуславливает актуальность проблемы поиска и разработки новых терапевтических приемов. Длительная терапия препаратом α-липоевой (тиоктовой) кислоты (Эспа-Липон) уменьшает неврологический дефицит и снижает риск развития синдрома «диабетической стопы» и ампутации конечности. Собранные к настоящему времени результаты позволяют считать антиоксидант Эспа-Липон как чрезвычайно перспективный препарат, обладающий протективным действием на механизмы развития невропатии и других осложнений диабета.


Литература

1. Дедов И.И. Сахарный диабет в Российской Федерации: проблемы и пути решения. Сахарный диабет, 1998, 1: 7-18.
2. Жулев Н.М. Невропатии: Руководство для врачей. СПб: Издательский дом СПбМАПО, 2005, 416.
3. Яхно Н.Н., Кукушкин М.Л., Давыдов О.С. и др. Результаты Российского эпидемиологического исследования распространенности невропатической боли, ее причин и характеристик в популяции амбулаторных больных, обратившихся к врачу-неврологу (EPIC Study). Боль, 2008, 3: 24-32.
4. Cabezas-Cerrato J. The prevalence of diabetic neuropathy in Spain: a study in primary care and hospital clinic groups. Diabetologia, 1998, 41: 1263-1269.
5. Dyck PJ, Katz KM, Karnes JL et al. The prevalence by staged severity of various types of diabetic neuropathy, retinopathy and nephropathy in a population-based cohort: the Rochester Diabetic Neuropathy Study. Neurology. 1993, 43: 817-824.
6. Kumar S, Ashe HC, Parnell LN et al. The prevalence of foot ulceration and its correlates in type 2 diabetes: a population-based study. Diabe Med., 1994, 11: 480-484.
7. Melton LJ, Dyck PJ, Thomas PK. In Diabetic Neuropathy. Epidemiology, 1999: 239-278.
8. Partanen J, Niskanen L, Lehtinen J, Mervaala E et al. Natural history of peripheral neuropathy in patients with non-insulin dependent diabetes. New Engl J Med., 1995, 333: 39-84.
9. Pirart J. Diabetes mellitus and its degenerative complications: a prospective study of 4,400 patients observed between 1947 and 1973. Diabetes Care. 1978, 1: 168-188.
10. UKPDS: Intensive blood glucose with sulphonylureas or insulin compared with conventional treatment and risk of complications in patients with type 2 diabetes. Lancet. 1998, 352: 837—853.
11. Young MJ, Boulton AJM, MacLeod AF et al. A multicentre study of the prevalence of diabetic peripheral neuropathy in the United Kingdom hospital clinic population. Diabetologia. 1993, 36: 150—154.
12. Яхно Н.Н. Боль. Руководство для врачей и студентов. М., 2009. 304 с.
13. Bouhassira D, Lanteri-Minet M, Attal N et al. Prevalence of chronic pain with neuropathic characteristics in the general population. Pain. 2008, 136: 380—387.
14. Torrance N, Smith BH, Bennett MI et al. The epidemiology of chronic pain of predominantly neuropathic origin. Results from a general population survey. Pain. 2006, 7: 281-289.
15. Калинин А.П, Котов С.В, Рудакова И.Г. Неврологические расстройства при эндокринных заболеваниях: Руководство для врачей. М.: МИА, 2009, 488 с.
16. Franklin GM, Kahn LB, Baxter J et al. Sensory neuropathy in noninsulin-dependent diabetes mellitus. Am J Epidemiol. 1990: 633—643.
17. Prevalence of Diabetic Neuropathy and Foot Ulceration: Identification of Potential Risk Factors — A Population-Based Study. Manes Ch, Papazoglou N, Sossidou E et al. 14, 2002, Wounds, Т. 1: 11-15.
18. Epidemiological correlates of diabetic neuropathy: report from Pittsburgh Epidemiology of Diabetes Complications Study. Maser RE, Steenkiste AR, Dorman JS, Nielsen VK et al. 38, 1989, Diabetes: 1456—1461.
19. Tesfaye S, Chaturvedi N, Simon EM et al. Vascular Risk Factors and Diabetic Neuropathy. The New England Journal of Medicine. 2005, 4, 352: 341-350.
20. Sorensen L, Molyneaux L, Yue DK. Insensate versus painful diabetic neuropathy: the effects of height, gender, ethnicity and glycaemic control. Diabetes Res Clin Pract. 2002, 57: 45-51.
21. Ziegler D, Gries FA, Spuler M, Lessmann F. The epidemiology of diabetic neuropathy: DiaCAN Multicenter Study Group. Diabet Med. 1993, 10: 82-86.
22. Davies M, Brophy S, Williams R, Taylor A. The prevalence, severity, and impact of painful diabetic peripheral neuropathy in type 2 diabetes. Diabetes Care. 2006, 29: 1518-1522.
23. Franklin GM, Shetterly SM, Cohen JA, Baxter J, Hamman R.F. Risk factors for distal symmetric neuropathy in NIDDM. Diabetes Care. 1994, 17: 1172-1177.
24. Левин О.С. Полиневропатии. М.: МИА, 2011. 496 с.
25. Pittenger GL, Malik RA, Burcus N, Boulton AJ, Vinik A.I. Specific fiber deficits in sensorimotor diabetic polyneuropathy correspond to cytotoxicity against neuroblastoma cells of sera from patients with diabetes. Diabetes Care. 1999, 22: 18.
26. Srinivasan S, Stevens MJ, Sheng H, Hall KE, Wiley JW. Serum from patients with type 2 diabetes with neuropathy induces complement-independent, calcium-dependent apoptosis in cultured neuronal cells. J Clin Invest. 1998, 102: 1454-1462.
27. Strokov IA, Bursa TR, Drepa OI et al. Predisposing genetic factors for diabetic polyneuropathy in patients with type 1 diabetes: a population—based case—control study. Acta diabetologica. 2003, 2, 40: 375-379.
28. Brownlee M. Biochemistry and molecular cell biology of diabetic complications. Nature. 2001, 414: 813-820.
29. Brownlee M. The pathobiology of diabetic complications. A unifying mechanism. Diabetes. 2005, 54: 1615-1625.
30. Pfiefer MA, Schumer MP. Clinical trials of diabetic neuropathy: Past, present and future. Diabetes. 1995, 44: 1355-1361.
31. DCCT (The Diabetes Control and Complications Trial Research Group). The effect of intensive treatment of diabetes on the development and progression of long-term complications in insulin-dependent diabetes mellitus. N Engl J Med. 1993, 329: 977-986.
32. Azad N, Emanuele NV, Abraira C, Henderson WG et al. The effects of intensive glycemic control on neuropathy in the VA Cooperative Study on Type II Diabetes Mellitus (VACSDM). J Diabetes Compl. 1999, 13: 307-313.
33. Gaede P, Lund-Andersen H, Parving H-H, Pedersen O. Effect of a multifactorial intervention on mortality in type 2 diabetes. N Engl J Med. 2008, 358: 580-591.
34. Gaede P, Vedel P, Larsen N, Jensen GV et al. Multifactorial intervention and cardiovascular disease in patients with type 2 diabetes. N Engl J Med. 2003, 348: 383—393.
35. Pitale SU, Abraira C, Emanuele NV et al. Two years of intensive glycemic control and left ventricular function in the Veterans Affairs Cooperative Study in Type 2 Diabetes Mellitus (VACSDM). Diabet Care. 2000, 23: 1316-1320.
36. Ефимов А., Зуева Н., Скробонская Н. Диабетические ангиопатии: этиология и патогенез. Ліки України. 2004, 11: 36-38.
37. Ефимов А.С. Диабетические ангиопатии. М., 1989.
38. Дедов И.И., Анциферов М.Б., Галстян Г.Р., Токмакова А.Ю. Синдром диабетической стопы: клиника, диагностика, лечение и профилактика. М., 1998: 138 с.
39. Carrington AL, Abbott CA, Shaw JE, Vileikyte L, Van Schie CHM, Boulton AJM. Can motor nerve conduction velocity predict foot problems in diabetic neuropathy over a 6-year outcome period? Diabetes Care. 2002, 25: 2010-2015.
40. Thomas PK. Classification of the diabetic neuropathies. [авт. книги] Cameron NE, Low PA, Ziegler D. Gries FA. Thomas PK.: ClassDiabetic Neuropathy. Stuttgart : Thieme, 2003: 175-177.
41. Thomas PK. Classification, differential diagnosis and staging of diabetic peripheral neuropathy. Diabetes. 1997, 46: 54-57.
42. Dyck PJ. Severity and staging of diabetic polyneuropathy. [авт. книги] Cameron NE, Low PA, Ziegler D. Gries FA. Diabetic Neuropathy. Stuttgart: Thieme, 2003: 170-175.
43. Северина Т.И., Тарасов А.В., Трельская Н.Ю., Шилова О.Л., Дрометр А.В. Результаты применения тиоктацида в лечении диабетической нейропатии у больных СД 1 типа. Сахарный диабет. 2000, 4: 33—35.
44. Строков И.А., Строков К.И., Ахмеджанова Л.Л., Албекова Ж.С. Тиоктацид в лечении диабетической полиневропатии. Трудный пациент. 2008, 12: 19-23.
45. Строков И.А., Козлова Н.А., Мозолевский Ю.В. и др. Эффективность внутривенного введения трометамоловой соли тиоктовой (-липоевой) кислоты при диабетической невропатии. Журнал неврология и психиатрия. 1999, 99, 6: 18-22.
46. Salinthone S, Yadav V, Schillace RV et al. Lipoic acid attenuates inflammation via cAMP and protein kinase A signaling. PLoS One. 2010, 9, 5: 13058.
47. Меньщикова Е.Б., Ланкин В.З., Зенков Н.К. и др. Окислительный стресс. Прооксиданты и антиоксиданты. М.: Слово, 2006: 553.
48. Белоусов Ю.Б., Афанасьева Е.В., Белоусов Д.Ю., Зырянов С.К. Применение тиоктовой кислоты в терапии диабетической полиневропатии. Качественная клиническая практика. 2011, 1: 85-91.
49. Ametov AS, Barinov A, Dyck PJ et al. The Sensory Symptoms of Diabetic Polyneuropathy Are Improved With Lipoic Acid (The SYDNEY Trial). Diabetes Care. 2003, 26: 770-776.
50. Reljanovic M, Reichel G, Rett K et al. Treatment of diabetic polyneuropathy with the antioxidant thioctic acid (alpha-lipoic acid): a two year multicentre randomized double-blind placebo-controlled trial (ALADIN II). Free Radic Res. 1999, 31: 17.
51. Ziegler D, Hanefeld M, Ruhnau K et al. And the ALADIN Study group: treatment of symptomatic diabetic peripheral neuropathy with the antioxidant a-lipoid acid. Diabetologica. 1995, 38: 1425-1433.
52. Ziegler D, Hanefeld M, Ruhnau KJ et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a 7-month multicentre randomized controlled trial (ALADIN III Study). ALADIN III Study Group. Diabetes Care. 1999, 22: 1296-1301.
53. Ziegler D, Nowak H, Kemplert P et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with antioxidant a-lipoic acid: a meta-analysis. Diabetic Medicine 2004. Vol. 21. P. 114—21. Diabetic Medicine. 2004, 21: 114-121.
54. Ziegler D, Ametov A, Barinov A et al. Oral treatment with alpha-lipoic acid improves symptomatic diabetic polyneuropathy: the SYDNEY 2 trial. Diabetes Care. 2006, 29: 2365-2370.
55. Ziegler D, Gries FA. Alpha-lipoic acid in the treatment of diabetic peripheral and cardiac autonomic neuropathy. Diabetes. 1997, Т. 2, 46: 562-566.
56. Han T, Bai J, Liu W, Hu Y. A systematic review and meta-analysis of α-lipoic acid in the treatment of diabetic peri¬pheral neuropathy. Eur. J. Endocrinol. 2012, 167: 465-471.
57. Меньщикова Е.Г., Зенков Н.К., Ланкин В.З. и др. Окислительный стресс. Патологические состояния и заболевания. Новосибирск: АРТА, 2008. 284.
58. Ansar H, Mazloom Z, Kazemi F, Hejazi N. Effect of alpha-lipoic acid on blood glucose, insulin resistance and gluta-thione peroxidase of type 2 diabetic patients. Saudi. Med. J. 2011. 32. 6: 584—588. Saudi. Med. J. 2011, 6, 32: 584-588.
59. Porasuphatana S, Suddee S, Nartnampong A et al. Glycemic and oxidative status of patients with type 2 diabetes mellitus following oral administration of alpha-lipoic acid: a randomized double-blinded placebo-controlled study. Asia Pac. J. Clin. Nutr. 2012, 1, 21: 12-21.
60. Wang L, Wu CG, Fang CQ et al. The protective effect of α-Lipoic acid on mitochondria in the kidney of diabetic rats. Int. J. Clin. Exp. Med. 2013, 2, 6: 90-97.
61. Трахенберг Ю.А., Миленькая Т.М., Аметов А.С., Демидова Т.Ю. Изучение эффективности альфа-липоевой кислоты у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и непролиферативной диабетической ретинопатией. Сахарный диабет. 2006, 3: 39—41.
62. Heinisch BB, Francesconi M, Mittermayer F et al. Alpha-lipoic acid improves vascular endothelial function in patients with type 2 diabetes: a placebo-controlled randomized trial. Eur. J. Clin. Invest. 2010, 2, 40: 148-154.
63. Haritoglou C, Gerss J, Hammes HP et al. Alpha-lipoic acid for the prevention of diabetic macular edema. Ophthalmologica. 2011, 3, 226: 127-137.
64. Недосугова Л.В. Альфа-липоевая кислота (Эспа-Липон) в комплексном лечении диабетической нейропатии. Международный эндокринологический журнал. 2007, 8, 2: 49-51.
65. Белова А.Н. Нейрореабилитация. М., 2003, 734.
66. Бреговский В.Б. Болевые формы диабетической полиневропатии нижних конечностей: современные представления и возможности лечения (обзор литературы). Боль. 2008, 1: 29-34.
67. Строков И.А., Баринов А.Н. Клиника, патогенез и лечение болевого синдрома при диабетической полиневропатии. Неврологический журнал. 2001, 6: 47-54.
68. Клиническое исследование Espalipon II. Дозировка 600 мг (№ исследования 616-14-94-002 02.05.1995).
    
Источник: Медицинский совет, № 5, 2015

Альфа-липоевая кислота для кожи лица: применение в косметике

Свойства альфа-липоевой кислоты

Альфа-липоевую кислоту синтезируют все живые существа на земле. Еще бы! Ведь это вещество на пару с ферментами является участником важнейших химических реакций и превращений в организме. Прежде всего, альфа-липоевая кислота — антиоксидант, который нейтрализует свободные радикалы. Также она легко встраивается в косметические формулы, сохраняя свою стабильность. И помогает своим «коллегам» по бьюти-цеху, продлевая их действие.

Альфа-липоевая кислота выполняет множество функций © iStock

У альфа-липоевой кислоты есть целый ряд достоинств.

  1. 1

    Она способна растворяться как в жире, так и в воде. Это свойство выгодно отличает ее от двух других заслуженных антиоксидантов — витаминов Е (жирорастворимый) и витамина С (водорастворимый)

  2. 2

    Легко проникает через липидную мантию. Молекулы этой кислоты небольшие, поэтому свободно добираются до места назначения и моментально начинают действовать.

  3. 3

    Продлевает действие витаминов Е и С. И тут альфа-липоевая кислота работает как антиоксидант, защищая витамины от свободных радикалов. Поэтому эти вещества часто объединяют в одной косметической формуле.

  4. 4

    Обладает противовоспалительным и восстанавливающим действием. Альфа-липоевая кислота хорошо переносится и не вызывает раздражения у чувствительной кожи. Ее используют при лечении высыпаний разного происхождения и для борьбы с поствоспалительной пигментацией.

Вернуться к оглавлению

Какое действие оказывает на кожу

С возрастом в человеческом организме замедляется выработка альфа-липоевой кислоты, что, увы, сказывается на состоянии кожи не лучшим образом. Причина, по которой это соединение так необходимо коже для сохранения молодости, заключается не только в антиоксидантных свойствах альфа-липоевой кислоты.

Как установили в ходе исследований, альфа-липоевая кислота борется с одним из наиболее важных факторов старения кожи — процессом гликации. Гликация — это отложение сахара на волокнах эластина и коллагена, которые в результате склеиваются и теряют эластичность. Отсюда — морщины и дряблость кожи.

Если говорить о воздействии на кожу, альфа-липоевая кислота решает три задачи.

  • Защищает. Находит и уничтожает свободные радикалы, оберегая клетки от повреждений.

  • Омолаживает. Ограничивает накопление сахара и повреждение волокон коллагенового каркаса. Более того, альфа-липоевая кислота не только предотвращает гликацию, но работает с уже поврежденным коллагеном.

  • Разглаживает. Альфа-липоевая кислота способна буквально преобразить кожу — уменьшить морщины, пигментацию, воспаление.

Вернуться к оглавлению

Применение в косметике

Альфа-липоевая кислоту любят использовать в косметике hand made © iStock

Альфа-липоевая кислота — народная любимица. Поклонницы косметики hand made самостоятельно, на свой страх и риск, делают с ее помощью маски самого разного назначения: против прыщей, воспалений, морщин и пигментных пятен. Но стоит ли экспериментировать ради непредсказуемого результата, если существуют средства фабричного производства с этим ингредиентом, доказавшие свою эффективность:

  1. 1

    антивозрастные сыворотки и кремы;

  2. 2

    средства от морщин вокруг глаз;

  3. 3

    лечебные формулы против акне;

  4. 4

    солнцезащитные кремы;

  5. 5

    восстанавливающие лосьоны после загара.

Омолаживающие способности альфа-липоевой кислоты используются в средствах линии Neovadiol, Vichy.

  • © Vichy

    Питательный бальзам Neovadiol Magistral

    Повышает плотность кожи в период менопаузы. Содержит комплекс масел, включающий масло рисовых отрубей, которое чрезвычайно богато альфа-липоевой кислотой.

  • © Vichy

    Сыворотка Neovadiol Magistral Elixir

    В составе есть концентрат восстанавливающих масел, содержащих полиненасыщенные Омега 3-6-9 жирные кислоты. Они восполняют недостаток липидов, необходимых коже в период менопаузы.

Вернуться к оглавлению

Ограничения в использовании

Единственным ограничением является индивидуальная непереносимость.

Вернуться к оглавлению

Альфа-липоевая кислота в лечении эректильной дисфункции у больных сахарным диабетом

Григорий Георгиевич Кривобородов

Д.м.н., профессор кафедры урологии ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н. И. Пирогова

[email protected]

Эректильную дисфункцию (ЭД) определяют как неспособность мужчины достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворения сексуальной активности. Увеличение средней продолжительности жизни, наблюдаемое в последние годы, привело к росту числа мужчин с ЭД. Как следует из ряда эпидемиологических исследований, ЭД является распространенным состоянием во всех странах мира. Так, по данным Массачусетского исследования, проведенного в США, частота этого недуга среди мужчин в возрасте от 40 до 70 лет составляет 52 %. Хорошо известно, что ЭД – это симптом многих заболеваний, одним из которых является сахарный диабет (СД) 2-го типа. В последние годы отмечается неуклонный рост больных СД, и наша страна занимает 5-е место в мире по числу таких пациентов. С уверенностью можно сказать, что распространенность СД 2-го типа во всем мире достигла масштабов настоящей эпидемии. Согласно прогнозам эпидемиологов ВОЗ, к 2030 г. 439 млн взрослого населения земного шара будут страдать этим заболеванием.

Ключевые звенья патогенеза СД 2-го типа – это инсулинорезистентность периферических тканей и компенсаторная гиперинсулинемия, которые взаимно отягощают друг друга. Нейропатия вследствие СД, несомненно, является основной причиной ЭД, однако, необходимо помнить, что в развитии ЭД помимо нейропатии определенную роль играют сосудистые нарушения (микрои макроангиопатии), нередко наблюдаемые эндокринопатии, а также побочные эффекты медикаментозных средств, используемых в качестве сопутствующей терапии. Доказано, что ЭД ухудшает качество жизни больного СД и поддерживает депрессивное состояние.

Согласно существующим в настоящее время международным рекомендациям выделяют три линии терапии больных ЭД. Первая линия терапии включает ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (ИФДЭ-5) и вакуум-эректоры. Вторая линия предполагает интракавернозное или внутриуретральное использование альпростадила. Последним вариантом лечения больных ЭД является имплантация фаллопротезов. В полной мере, но с определенными поправками эти рекомендации применимы и для больных СД. Известно, что СД не только осложняет течение ЭД, но и создает определенные трудности в лечении данного заболевания. Важно помнить, что ввиду повышенного риска инфекционных осложнений у такой категории пациентов оперативные вмешательства в виде имплантации фаллопротезов следует использовать с крайней осторожностью и по особым показаниям. Интракавернозные инъекции сосудорасширяющих препаратов могут сопровождаться подкожными кровоизлияниями и гематомами, приводить к склеротическим изменениям кавернозной ткани. Поэтому с момента своего появления в 1998 г. и до настоящего времени ИФДЭ-5 являются препаратами выбора в терапии больных ЭД с фоновой патологией в виде СД.

Высокая эффективность и безопасность этих препаратов продемонстрирована в значительном количестве научных публикаций и данных широкомасштабных плацебо-контролируемых исследований. Так, эффективность варденафила в лечении ЭД у больных СД была оценена в многоцентровом плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании, включавшем 452 пациента. При оценке результатов лечения через 12 нед дозозависимое улучшение эрекции было отмечено у 52 и 72 % мужчин, получавших 10 и 20 мг варденафила соответственно. В группе плацебо улучшение эрекции наблюдали только у 13 % больных.

Хорошо известно, что терапевтическая тактика при лечении больных ЭД должна быть определена с учетом коморбидных состояний, в частности СД. Важно не игнорировать такие мультифакторные воздействия, как снижение веса, прекращение курения, контроль артериального давления и коррекция дислипидемии. Кроме этого, перед началом лечения больных ЭД вследствие СД необходимо максимально эффективно корректировать показатели сахара крови. Однако зачастую необходимый уровень гликемии не удается достичь и удерживать. В таких случаях важно использовать медикаментозные средства, способные предотвратить сосудистые и неврологические осложнения СД. Это в полной мере относится и к больным с ЭД вследствие СД, которым помимо ИФДЭ-5 с целью уменьшения выраженности нейропатии, как основной причины развития ЭД, уместно использовать и другие лекарственные препараты. В данных случаях такие лекарственные средства являются патогенетической терапией. Одним из наиболее эффективных средств для лечения периферической полинейропатии считается альфа-липоевая кислота. Альфа-липоевая (тиоктовая) кислота является дисульфидным производным октановой кислоты. Она относится к витаминоподобным веществам и непосредственно участвует во многих биохимических реакциях в организме, в частности в белковом и жировом обмене, входит в состав многих ферментных систем и является необходимым веществом для выработки энергии при преобразовании углеводов. Альфа-липоевая кислота – естественный коэнзим митохондрий мультиэнзимного комплекса, катализирующего окислительное декарбоксилирование альфа-кетокислот, таких как пируват и альфа-кетоглутарат. Она является мощным антиоксидантом, что определяет возможность ее терапевтического использования. Иными словами, альфа-липоевая кислота рассматривается в качестве агента, действие которого направлено на уменьшение проявлений окислительного стресса при поражении нервной системы.

Структурная формула и свойства альфалипоевой кислоты были открыты еще в 1951 г., однако ее применение у людей начато в 1970 г. после получения положительных результатов ряда клинических исследований. Ранние исследования касались главным образом липидного и углеводного обменов и проводились на фоне недостаточного представления о мeханизмах действия альфа-липоевой кислоты.

В настоящее время хорошо известно ее антиоксидантное действие как вне, так и внутри клетки за счет способности одновременно растворяться в жирах и в воде, проникая в любые ткани организма.

Высокая терапевтическая эффективность альфа-липоевой кислоты в лечении периферической полинейропатии при СД доказана в таких широкомасштабных многоцентровых исследованиях, как ALADIN (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy, 1995) и DEKAN (Deutschу Kardiale Autonome Neuropathie, 1997). В частности, в исследовании ALADIN было показано, что альфа-липоевая кислота имеет четкий дозозависимый эффект в отношении улучшения невропатической симптоматики при диабетической полинейропатии.

В литературе существует ряд сообщений о результатах применения альфа-липоевой кислоты у мужчин с ЭД при СД, и все они высоко оценивают эффективность этого препарата. По результатам этих исследований установлено, что после 6-недельного курса лечения альфа-липоевой кислотой отмечено улучшение эректильной функции на 31,3 %, а длительная терапия альфа-липоевой кислотой (12 мес) приводит к значимому регрессу ЭД. При этом установлено, что альфа-липоевая кислота не оказывала существенного влияния на сексуальное желание и оказалась неэффективна у больных с исходным отсутствием эрекции. При дальнейшем анализе полученных данных авторы пришли к выводу, что у всех пациентов с нейрогенной ЭД применение альфалипоевой кислоты должно носить курсовой режим, и отменять препарат возможно только при полном восстановлении половой функции и устранении причин окислительного стресса (ликвидации ожирения, метаболического синдрома, токсических факторов).

Учитывая, что альфа-липоевая кислота улучшает функциональное состояние нервных волокон при диабетических нейропатиях, ученые считают, что ее эффективность при ЭД у мужчин с СД обусловлена в основном влиянием на функциональное состояние нервных волокон, иннервирующих половой орган.

Таким образом, наличие ЭД у больных СД является показанием к назначению метаболической терапии, направленной на восстановление проводимости по периферическим нервным волокнам. Альфа-липоевая кислота в полной мере справляется с этой задачей и может быть использована в лечении этой категории больных.

Средняя оценка:

Ваша оценка: Нет Средняя оценка: 5 (1 vote)

ОАО «Марбиофарм» Липоевая кислота (Тиоктовая кислота). — «Хорош во время сезонной перестройки организма. Помогает не набирать вес в зимний период. »

Когда я спросила у своего эндокринолога, про липоевую кислоту, она мне сказала , по крайней мере хуже вам не будет и посоветовала попить его 3 недели. У меня диабет 2 типа. Вес у меня не большой, но зимой пару килограмм всегда прилипают ко мне. Мой врач мне сказала, что это связано с уменьшением физической активности , рациона, и как следствие состава желчи. А липоевая кислота немного ускоряет обмен. Но сама, липоевая кислота, это делает не радикально. О серьёзном снижении веса речь не может идти.

Хотя когда я пила её в самый первый раз курсом 3 недели, из меня буквально лилась слизь и вода. Живот первые дни «колбасило» очень хорошо. Много жидкости вышло и чувствовала себя после курса прям балериной.Видно со слизью что то нехорошее вышло, а вот вес снизился килограмма на 3 с натяжкой в итоге.

После второго курса через год уже меньше был эффект. Живот особо не крутило, немного в первый день-два и всё. Вес ушёл, но не больше 2 килограмм. Лёгкости особенной , как после первого курса я не заметила. Меня это немного расстроило.

А после последнего курса в этом году вообще ничего не заметила. Может килограмм ушёл, не больше это точно. Во время приёма тонус был заметно больший. Это я заметила.

Делаю вывод, организм привык и мало реагирует на Липоевую кислоту. Цена вопроса на курс приёма не велика и помня эффект от первого курса очень уважаю этот препарат и буду пить в сезон по 3 недели.

И про дозировку, я заметила в аптеках дефицит липоевой кислоты в таблетках по 25 мг . Мне удавалось купить только таблетки 12 мг. Мне в аптеке сказали что это детская дозировка. И это при том что лечебный эффект достигается при приёме 600 мг в сутки. Я принимала по 4 таблетки 12 мг 4 раза в день.

И ещё, вес действительно после курса приёма прилипал гораздо меньше. Почти всю зиму держался в одних цифрах.

Критическая оценка использования альфа-липоевой кислоты (тиоктовой кислоты) в лечении симптоматической диабетической полинейропатии

Фон: Самая распространенная из нейропатий, связанных с сахарным диабетом, диабетическая сенсомоторная полинейропатия (DSPN), представляет собой синдром диффузной, зависимой от длины симметричной дисфункции нерва. Состояние связано со значительной заболеваемостью, частым обращением за медицинской помощью и снижением качества жизни из-за связанного с этим дискомфорта.Соответственно, с целью обезболивания регулярно назначают антидепрессанты, противосудорожные препараты и опиоиды. Однако агенты редко обеспечивают полное обезболивание и не справляются с прогрессированием заболевания. В то время как строгий контроль уровня глюкозы в крови может замедлить возникновение и ухудшение DSPN, достичь почти нормогликемии нелегко. Доказательства участия окислительных процессов в патогенезе DSPN предлагают одно потенциально важное терапевтическое средство. Благодаря своим свойствам мощного антиоксиданта альфа-липоевая кислота (АЛК) может смягчить развитие DSPN и ослабить возникающие в результате симптомы и признаки.Одобренный для лечения DSPN в Германии, агент не получил широкого распространения из-за неопределенности в отношении его эффективности и сообщений о побочных эффектах. Здесь мы рассматриваем эффективность и переносимость ALA при лечении симптоматического DSPN.

Методы: В базах данных MEDLINE, EMBASE и Cochrane Library был произведен поиск англоязычной литературы по этой теме. Были выбраны рандомизированные слепые исследования, сравнивающие парентеральную и пероральную АЛК с плацебо при лечении периферической нейропатии у взрослых с диабетом.В анализ были включены исследования с уровнем доказательности не менее 2b.

Полученные результаты: Текущая оценка суммирует данные 1160 участников испытаний ALADIN, SYDNEY, ORPIL, SYDNEY 2 и ALADIN III. В четырех исследованиях ALA обеспечила значительное улучшение проявлений DSPN.

Заключение: Лечение АЛК 600 мг внутривенно в течение 3 недель представляет собой хорошо переносимую и эффективную терапию DSPN.Пероральная доза 600 мг в день, вводимая на срок до 5 недель, может обеспечить улучшение симптомов и признаков DSPN без значительных побочных эффектов.

Ключевые слова: Альфа-липоевая кислота; антиоксидант; сахарный диабет; невропатия; тиоктовая кислота.

Различные формы липоевой кислоты — GeroNova Research

Липоевая кислота

Липоевая кислота, также известная как альфа-липоевая кислота (ALA, тиоктовая кислота), по структуре и функциям похожа на витамин.ALA широко исследовалась как полезное питательное вещество для различных функций организма, включая нервную, сердечно-сосудистую, иммунную и детоксикационную системы. *

Альфа-липоевая кислота встречается в разных формах

Альфа-липоевая кислота состоит из смеси 50/50 R- (натуральных) и S- (неестественных) энантиомеров, которые являются зеркальным отображением друг друга, и называется «рацемической» смесью. Это наиболее широко доступная коммерческая форма альфа-липоевой кислоты.

Хотя это может показаться неожиданным, подавляющее большинство продуктов с альфа-липоевой кислотой на рынке также содержат неприродную S-форму липоевой кислоты, которая не встречается в природе и даже не существовала до тех пор, пока она не была химически синтезирована в 1952 году.Есть свидетельства того, что два энантиомера альфа-липоевой кислоты обладают разной биологической активностью.

Большая часть исследований за последние 30 лет была проведена с рацемической альфа-липоевой кислотой, потому что форма R не была коммерчески доступной. Это произошло из-за его нестабильности и тенденции к образованию продуктов полимеризации, когда-то выделенных из S-формы, а также из-за проблем с доставкой R-формы в организм в биодоступных лекарственных формах по сравнению с рацемической альфа-липоевой кислотой.

S-липоевая кислота

S-липоевая кислота (S (-) энантиомер) не встречается в природе.S-липоевая кислота (SLA) является побочным продуктом химического синтеза рацемической альфа-липоевой кислоты и может подавлять наиболее важные свойства R-формы, включая взаимодействие с белками, ферментами и генами.

R-липоевая кислота

R-липоевая кислота (R (+) энантиомер) — это форма липоевой кислоты, которая естественным образом встречается в растениях, животных и организме человека и отвечает за специфические положительные эффекты альфа-липоевой кислоты. R-липоевая кислота (RLA) — единственная форма, которая действует как кофактор для митохондриальных ферментов, участвующих в производстве энергии.
Вот почему так важно знать свои липоевые кислоты.

Стабильность и абсорбция

R-липоевая кислота, несмотря на все ее потенциальные преимущества для здоровья, будучи отделенной от S-формы, физически нестабильна. R-липоевая кислота относительно быстро разрушается при температуре немного выше комнатной до липкого нерастворимого полимера. Влага и теплота трения во время инкапсуляции и прессования таблеток достаточны, чтобы инициировать этот процесс. Даже частично полимеризованный продукт может создавать значительные проблемы при производстве и стабильности лекарственной формы.Полимер снижает растворение таблеток или капсул, снижает абсорбцию GI и снижает биодоступность до менее 10%.

На всасывание влияет множество факторов. Рацемическая АЛК плохо растворяется и всасывается из желудочно-кишечного тракта, так как 20-30% попадает в плазму по сравнению с внутривенной дозой. R-липоевая кислота еще менее растворима и полимеризуется при контакте с окружающей средой желудка с низким pH. Без специальной обработки R-липоевая кислота очень нестабильна и плохо усваивается.

Получите выгоду, за которую платите

Хорошая новость заключается в том, что GeroNova разработала способ стабилизировать R-липоевую кислоту и сделать ее более биодоступной — это означает, что гораздо больше ее усваивается.Фактически, исследование на людях показало, что люди, которые принимали R-липоевую кислоту Bio-Enhanced®, достигли концентрации липоевой кислоты в крови в 40 раз выше, чем у тех, кто принимал нестабилизированный RLA. **

Максимальное поглощение в нанограммах / мл

GeroNova Research работает над крупномасштабным производством R-липоевой кислоты с 2002 года и накопила значительный опыт в ее производстве и переработке в Bio-Enhanced® R-липоевая кислота — стабилизированные и хорошо усваиваемые продукты для рынка пищевых добавок.

На что обращать внимание в добавках с липоевой кислотой

Все добавки с R-липоевой кислотой GeroNova:

  • Содержит только натуральную R-липоевую кислоту в виде R-липоевой кислоты Bio-Enhanced® или стабилизированной жидкой R-липоевой кислоты.
  • Созданы с использованием уникального процесса стабилизации, который обеспечивает максимальную стабильность.
  • Разработаны для превосходного поглощения. Фармакокинетические данные показали, что наша R-липоевая кислота Bio-Enhanced® имеет в 40 раз большую скорость абсорбции, чем нестабилизированный RLA.
1 капсула Bio-Enhanced® R-липоевая кислота = 40 капсул нестабилизированной R-липоевой кислоты


Благодаря многолетним исследованиям GeroNova решила эту проблему, представив первую в мире стабилизированную R-липоевую кислоту.

* Это утверждение не было проверено Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. Этот продукт не предназначен для диагностики, лечения или предотвращения каких-либо заболеваний.
** На основании фармакокинетических данных, полученных с использованием раствора GeroNova Na-RALA.

D, L-тиоктовая кислота (DL-альфа-липоевая кислота), неспецифический поглотитель свободных радикалов (CAS 1077-28-7) (ab142952)

Обзор

  • Название продукта

    D, L-тиоктовая кислота (DL-альфа-липоевая кислота), неспецифический поглотитель свободных радикалов

  • Описание

    Неспецифический поглотитель свободных радикалов.Антиоксидант.

  • Чистота

    > 98%

  • Номер CAS

    1077-28-7

  • Химическая структура

Недвижимость

  • Химическое название

    5- (Дитиолан-3-ил) пентановая кислота

  • Молекулярный вес

    206.33

  • Молекулярная формула

    C 8 H 14 O 2 S 2

  • Идентификатор PubChem

    864

  • Инструкции по хранению

    Хранить при комнатной температуре. Срок хранения до 12 месяцев.

  • Обзор растворимости

    Растворим в этаноле или метаноле

  • Обработка

    По возможности, вы должны готовить и использовать растворы в тот же день.Однако, если вам необходимо заранее приготовить исходный раствор, мы рекомендуем хранить раствор в виде аликвот в плотно закрытых флаконах при -20 ° C. Как правило, их можно использовать до одного месяца. Перед использованием и перед открытием флакона мы рекомендуем дать вашему продукту уравновеситься до комнатной температуры в течение как минимум 1 часа.

    Дополнительную информацию см. В паспорте безопасности (SDS).

    Нужна дополнительная информация о растворимости, использовании и обращении? Посетите нашу страницу часто задаваемых вопросов (FAQ) для получения более подробной информации.

  • УЛЫБКИ

    C1CSSC1CCCCC (= O) O

  • Источник

  • Направления исследований

Изображения

  • Химическая структура — D, L-тиоктовая кислота (DL-альфа-липоевая кислота), неспецифический поглотитель свободных радикалов (ab142952)

    Двухмерное изображение химической структуры ab142952, D, L-тиоктовая кислота (DL-альфа-липоевая кислота), неспецифический поглотитель свободных радикалов

Протоколы

Насколько нам известно, для этого продукта не требуются индивидуальные протоколы.Пожалуйста, попробуйте стандартные протоколы, перечисленные ниже, и сообщите нам, как у вас дела.

Щелкните здесь, чтобы просмотреть общие протоколы

Паспорта и документы

  • SDS скачать

    Страна / регион Выберите страну / регион

    Язык Выбор языка

  • Скачать брошюру

Список литературы (0)

ab142952 еще не упоминался в каких-либо публикациях.

Отзывы клиентов, вопросы и ответы

Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie

Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности. Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.


Настройка вашего браузера для приема файлов cookie

Существует множество причин, по которым cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее частые причины:

  • В вашем браузере отключены файлы cookie.Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
  • Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, используйте кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
  • Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
  • Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie.Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
  • Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или проконсультироваться с системным администратором.

Почему этому сайту требуются файлы cookie?

Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Чтобы предоставить доступ без файлов cookie потребует, чтобы сайт создавал новый сеанс для каждой посещаемой страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.


Что сохраняется в файле cookie?

Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в cookie; никакая другая информация не фиксируется.

Как правило, в файлах cookie может храниться только информация, которую вы предоставляете, или выбор, который вы делаете при посещении веб-сайта. Например, сайт не может определить ваше имя электронной почты, пока вы не введете его. Разрешение веб-сайту создавать файлы cookie не дает этому или любому другому сайту доступа к остальной части вашего компьютера, и только сайт, который создал файл cookie, может его прочитать.

тиоктовой кислоты | Словарь косметических ингредиентов

тиоктовая кислота | Словарь косметических ингредиентов | Выбор Паулы \ r \ n \ r \ n \ r \ n \ r \ n

АВСТРАЛИЯ

\ r \ n \ r \ n «,» html3 «:»

ЕВРОПА

\ r \ n \ r \ n » , «html4»: «», «html5»: «», «html6»: «», «html7»: «», «html8»: «», «html9»: «», «html10»: «», «image1»: «», «image2»: «», «image3»: «», «image4»: «», «image5»: «», «videos1»: [], «products1″: [], » products2 «: [],» products3 «: [],» promotions «: [],» colorset1 «: 3,» colorset2 «: 0,» colorset3 «: 0,» hideOn «:» «,» addToBagMode «: false }, «app»: {«id»: «app», «anchorId»: «», «Recommender»: «», «cmsTemplate»: «», «text1»: [«Текущие предложения», «[#] Доступно «],» text2 «: [],» html1 «:»

Guest Checkout

Вы можете оформить заказ без создания учетной записи.У вас будет возможность создать учетную запись позже.

«,» html2 «:»

Новые клиенты

Создать учетную запись очень просто. Просто заполните форму ниже и наслаждайтесь преимуществами статуса зарегистрированного клиента.

«,» html3 «:» Преимущества создания учетной записи

Новости и эксклюзивные предложения!

Подпишитесь, чтобы получать по электронной почте новости о специальных акциях, объявлениях о новых продуктах, идеях подарков и многом другом.

История заказов

Получите важную информацию о своем заказе.Вы даже можете отслеживать его до момента прибытия.

Faster Checkout

Сохраните информацию о выставлении счетов и доставке, чтобы упростить покупку любимых продуктов по уходу за кожей. (подробнее о безопасности) «,» html4 «:»

Постоянные клиенты

Если вы зарегистрированный пользователь, введите свой адрес электронной почты и пароль.

«,» html5 «:»

Автоматическое пополнение:

Скидка 15% + Бесплатная доставка

«,» html6 «:» «,» html7 «:»

Проверьте свой адрес

Мы не смогли проверить ваш адрес.Перед сохранением и продолжением убедитесь, что он правильный.

«,» html8 «:» \ r \ n

\ r \ n • Дважды проверьте орфографию • Ограничьте поиск 1-2 словами • Используйте более общий термин \ r \ n

\ r \ n «,» html9 » : «», «html10»: «», «image1»: «/ on / demandware.static / — / Library-Sites-paulachoice / default / dw636b6b54 / images / app / chevron-right.svg», «image2»: «/on/demandware.static/-/Library-Sites-paulachoice/default/dw3b046b8b/mcafee.png»,»image3″:»»,»image4″:»/on/demandware.static/-/Library-Sites- paulachoice / по умолчанию / dwaa49f0d8 / card-cvv.gif «,» image5 «:» «,» videos1 «: [],» products1 «: [],» products2 «: [],» products3 «: [],» promotions «: [],» colorset1 «: 3 , «colorset2»: 12, «colorset3»: 0, «hideOn»: «», «addToBagMode»: false}, «header»: {«id»: «header», «anchorId»: «», «Recommender» : «», «cmsTemplate»: «», «text1»: [«Совет эксперта», «Продукты», «Возможно, вы имели в виду», «Просмотреть все результаты», «Поиск средств по уходу за кожей», «Категории», «Нет Найдено продуктов »,« Поиск по уходу за кожей, статьи и советы »],« text2 »: [],« html1 »:«

Offers

»,« html2 »:«

Expert Advice

\ r \ n

Ingredient Dictionary

\ r \ n

Рекомендации по уходу за кожей

\ r \ n

Советы по макияжу

«,» html3 «:»

Бестселлеры

\ r \ n \ r \ n

Наборы и наборы

\ r \ n \ r \ n

Коллекции

\ r \ n \ r \ n \ r \ n \ r \ n

Routine Finder

\ r \ n \ r \ n

Предложения

\ r \ n \ r \ n

Моя учетная запись

\ r \ n \ r \ n

Подпишитесь на специальные предложения

\ r \ n \ r \ n

Справочный центр

\ r \ n \ r \ n

Позвоните нам: 1 800 831 4088

«,» html4 «:»

\ r \ n \ r \ n

«,» html5 «:»

\ r \ n \ r \ n

«,» html6 «:»

ПРИВЕТ КРАСИВЫЙ ,

«,» html7 «:» «,» html8 «:» «,» html9 «:» «,» html10 «:» «,» image1 «:» «,» image2 «:» / ПО по запросу.static / — / Library-Sites-paulachoice / default / dw25525f95 / images / header / search.svg «,» image3 «:» / on / demandware.static / — / Library-Sites-paulachoice / default / dw09ef1ae2 / images / header /bag.svg»,»image4″:»/on/demandware.static/-/Library-Sites-paulachoice/default/dw96f27683/images/header/menu.svg»,»image5″:»/on/demandware.static / — / Library-Sites-paulachoice / default / dw864b957d / images / header / user.svg «,» videos1 «: [],» products1 «: [],» products2 «: [],» products3 «: [], «promotions»: [], «colorset1»: 2, «colorset2»: 3, «colorset3»: 4, «hideOn»: «», «addToBagMode»: false}, «accountLinks»: {«id»: «аккаунт «,» anchorId «:» «,» Recommender «:» «,» cmsTemplate «:» «,» text1 «: [],» text2 «: [],» html1 «:»

Профиль учетной записи Измените свое имя, адрес электронной почты адрес и пароль.

\ r \ n

Заказы Отслеживайте заказы и просматривайте историю заказов.

\ r \ n

Информация о доставке Управляйте вариантами доставки.

\ r \ n

Платежная информация Управляйте вариантами оплаты.

\ r \ n

Перки «Выбор Паулы» Отслеживайте свои очки в программе «Выбор Паулы»

\ r \ n

Автоматическое пополнение Управляйте параметрами автоматического пополнения.

\ r \ n

Моя программа Создайте или просмотрите свой индивидуальный распорядок дня.

«,» html2 «:»

\ r \ nПрофиль учетной записи \ r \ nЗаказы \ r \ nИнформация о доставке \ r \ nИнформация о выставлении счетов \ r \ n

\ r \ n

\ r \ n

Особые привилегии Паулы \ r \ nАвтоматическое пополнение \ r \ nМоя процедура \ r \ n

«,» html3 «:» «,» html4 «:» «,» html5 «:» «,» html6 «:» «,» html7 «:» «,» html8 «:» «,» html9 «:» «,» html10 «:» «,» image1 «:» «,» image2 «:» «,» image3 «:» «,» image4 «:» «,» image5 «:» «,» videos1 «: [],» products1 «: [],» products2 «: [],» products3 «: [],» promotions «: [],» colorset1 «: 3,» colorset2 «: 13, «colorset3»: 0, «hideOn»: «», «addToBagMode»: false}, «footer»: {«id»: «footer-pc», «anchorId»: «», «Recommender»: «» , «cmsTemplate»: «», «text1»: [«НАШИ КОЛЛЕКЦИИ», «КТО МЫ», «КЛИЕНТСКИЕ УСЛУГИ», «ПАРТНЕРЫ»], «text2»: [«ПОДПИШИТЕСЬ НА СПЕЦИАЛЬНЫЕ ПРЕДЛОЖЕНИЯ», «Введите свой электронная почта »,« ПОДПИСАТЬСЯ »,« Подпишитесь на информационные бюллетени Paula’s Choice »,« Нет, я заплачу полную цену »,« ВАРИАНТЫ ОПЛАТЫ »,« БЕЗОПАСНОСТЬ И БЕЗОПАСНОСТЬ »],« html1 »:« »,« html2 » : «

О нас

\ r \ n

История Паулы

\ r \ n

Привилегии выбора Паулы

\ r \ n

Информация о COVID-19

\ r \ n

Устойчивое развитие и Переработка

\ r \ n

Карьера

\ r \ n

Автоматическое пополнение запасов

\ r \ n

Научно-консультативный совет

\ r \ n

Научно-образовательная группа

\ r \ n

Программа на подъеме

«,» html3 «:»

Статус заказа

\ r \ n

Справочный центр

\ r \ n

Частная консультация

\ r \ n

Моя учетная запись

\ r \ n

Напишите нам

«,» html4 «:»

Скидка для студентов

\ r \ n Партнерская программа

\ r \ n

International

«,» html5 «:»

УСЛОВИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

\ r \ n

ДОСТУПНОСТЬ

\ r \ n

КОНФИДЕНЦИАЛЬНОСТЬ / БЕЗОПАСНОСТЬ

\ r \ n

DON ‘ T ПРОДАЙТЕ МОИ ДАННЫЕ

\ r \ n

КАРТА САЙТА

«,» html6 «:»

© Copyright 2021 Paula’s Choice.Все права защищены. Paula’s Choice и Cosmetics Cop являются зарегистрированными товарными знаками Paula’s Choice, LLC.

«,» html7 «:»

facebook

\ r \ n

twitter

\ r \ n

youtube

\ r \ n

pinterest

\ r \ n

instagram

«,» html8 «:»

\ r \ n \ r \ n

\ r \ n \ r \ n

\ r \ n \ r \ n

\ r \ n \ r \ n

\ r \ n \ r \ n

\ r \ n \ r \ n

\ r \ n \ r \ n

\ r \ n \ r \ n

\ r \ n \ r \ n

«,» html9 «:» «,» html10 «:» «,» image1 «:» / on / demandware.static / — / Library-Sites-paulachoice / default / dw96350bd2 / images / icon-chat-white.png «,» image2 «:» / on / demandware.static / — / Library-Sites-paulachoice / default / dw8a429350 / images / footer / desktop-payment-icons.png «,» image3 «:» / on / Demandware. static / — / Library-Sites-paulachoice / default / dw6aa46944 / images / footer / tablet-payment-icons.png «,» image4 «:» / on / demandware.static / — / Library-Sites-paulachoice / default / dwe7c7181a /images/footer/mobile-payment-icons.png»,»image5″:»/on/demandware.static/-/Library-Sites-paulachoice/default/dw0f07a73e/images/footer/mcafee-60.png «,» videos1 «: [],» products1 «: [],» products2 «: [],» products3 «: [],» promotions «: [],» colorset1 «: 1,» colorset2 «: 5,» colorset3 «: 2, «hideOn»: «», «addToBagMode»: false}, «ВниманиеConfig»: {«enable»: true, «scriptSource»: «https: // cdn.attn.tv/loader.js»,»domain»:»paulaschoice.attn.tv»},»defaultToGridView»:false} };

В вашем браузере отключена функция Javascript. Пожалуйста, включите его, чтобы вы могли в полной мере использовать возможности этого сайта.

Тиоктовая кислота — это техническое название антиоксидантной альфа-липоевой кислоты. В отличие от многих антиоксидантов, которые растворимы в воде или в масле, тиоктовая кислота является и тем, и другим. Несмотря на утверждения об обратном, альфа-липоевая кислота не лучший антиоксидант.Это одно из многих полезных для кожи.

Ссылки для этой информации:

BioMed Research International , декабрь 2015 г., электронная публикация
Acta Cirurgica Brasileira , октябрь 2013 г., страницы 708-715
Журнал клинической биохимии и питания , май 2009 г., страницы 218 -222
Британский журнал дерматологии , октябрь 2003 г., страницы 841-849
Клиническая и экспериментальная дерматология , октябрь 2001 г., страницы 578-582

Видеть Альфа-липоевая кислота

Вернуться к словарю ингредиентов

Об экспертах

Паула Бегун — автор 20 бестселлеров по уходу за кожей и макияжу.Она известна во всем мире как The Cosmetics Cop и создательница косметики Paula’s Choice Skincare. Благодаря опыту Паулы сотни ее появлений на национальном и международном радио, в печати и на телевидении, в том числе:

Команда Paula’s Choice Research Team посвящена развенчанию мифов о красоте и предоставлению экспертных советов, которые решают ваши проблемы с уходом за кожей, чтобы вы могли иметь лучшую кожу в своей жизни!

α-липоевая кислота: лекарство или пищевая добавка? Обзор фармакокинетики, доступных форм и клинических данных по осложнениям диабета

Ключевые слова

α-липоевая кислота, R-ALA, биодоступность, антиоксиданты, диабет, диабетическая невропатия

Абстрактные

α-липойная кислота, также известная как 1,2-дитиолан-3-пентановая кислота или тиоктовая кислота, из-за ее хирального атома углерода имеет два энантиомера R и S, R-энантиомер которых является более биологически активным и является единственным встречающиеся в природе.α-липоиковая кислота является важным эндогенным кофактором важных ферментативных комплексов, необходимых для выработки энергии. Его амфифильные свойства значительно повышают его способность распространяться по всему организму, включая центральную нервную систему. Благодаря своим окисленным и восстановленным формам (ALA / DHLA) α-липойная кислота является мощным антиоксидантом, способным инактивировать свободные радикалы и активные формы кислорода, а также усиливать активность других эндогенных антиоксидантов (таких как витамин C, витамин E и глутатион), регенерируя или увеличивая их клеточные уровни.ALA также способна эффективно хелатировать различные тяжелые металлы, ограничивая их токсичность. Кроме того, как подтверждено различными исследованиями, АЛК помогает снизить уровень глюкозы в крови, обеспечивая усвоение глюкозы и повышая чувствительность к инсулину у пациентов с диабетом 2 типа. Хотя скорость абсорбции ALA, вводимой через пероральные препараты, такие как таблетки, составляет всего 37% от начальной дозы, введение ALA через жидкие композиции значительно улучшает фармакокинетические параметры (Cmax, AUC, Tmax).АЛК широко используется при лечении диабетической невропатии: обзор этих клинических исследований подтверждает, что положительный эффект АЛК на симптомы нейропатии достигается при приеме 600 мг внутривенно в день в течение 3 недель или перорально в течение 5 недель, что улучшает контроль боли. трофика и функция нервных волокон с хорошей переносимостью. В частности, благодаря многочисленным возможностям молекулы, новый жидкий пероральный состав очень интересен, поскольку он демонстрирует некоторые основные требования для улучшения фармакокинетического профиля ALA и терапевтической эффективности.

Тиоктовая кислота

* Антиоксидант

* Также известен как альфа-липоевая кислота

* Пожалуйста, прочтите сообщение TIA о том, что это такое: альфа-липоевая кислота

Функции:

Тиоктовая кислота — антиоксидант, используемый в косметике, формулах личной гигиены и антивозрастные продукты из-за их способности улавливать свободные радикалы, которые приводят к преждевременному старению и появлению морщин. Согласно dermaxime.com, тиоктовая кислота «легко транспортируется через клеточные мембраны и помогает перерабатывать другие антиоксиданты — например, когда витамин Е подавляет перекисное окисление липидов и образуется радикал витамина Е, альфа-липоевая кислота восстанавливает его до активного состояния. витамина Е.Та же реакция происходит в присутствии антиоксиданта, витамина С. «Благодаря свободным радикалам уменьшается окислительное повреждение, и старение можно предотвратить на клеточном уровне. Тиоктовая кислота также считается противовоспалительным средством. предотвращая активацию NFk-B и образование цитокинов.

Тиоктовая кислота считается «не витаминным» питательным веществом, необходимым для жизни; он растворим как в жирах, так и в воде, поэтому легко всасывается и транспортируется через клеточные мембраны.Также известно, что он повышает уровень глутатиона (пептида) в клетках (vitamins-supplements.org).

Согласно исследованию, опубликованному в Британском журнале дерматологии, 33 женщины среднего возраста лечились дважды в день, используя 5% альфа-липоевую кислоту (тиотическая кислота) на половине лица и контрольный крем на другой половине. Через 12 недель исследование показало, что качество кожи улучшилось примерно на 50% в том, что касается гладкости и уменьшения морщин.

Свойства тиоктовой кислоты были обнаружены в 1970-х годах, когда внутривенно тиоктовая кислота была введена 79 людям с острым и тяжелым поражением печени в различных медицинских центрах США, и 75 человек полностью восстановили функцию печени (Википедия).

Меры безопасности / побочные эффекты:

Тиоктовая кислота считается ингредиентом с низкой опасностью в базе данных косметики, в которой отмечаются лишь незначительные опасения относительно токсичности для систем органов. Не было обнаружено никаких других исследований, в которых сообщалось бы об отрицательных побочных эффектах после использования растворов, содержащих этот ингредиент, при использовании по назначению.

Рекомендуемые продукты с тиоктовой кислотой:

Perricone MD Увлажняющий крем для лица, Juice Beauty Green Apple, антиоксидантное увлажняющее средство для тела с SPF 20, Осветляющая сыворотка для лица Juice Organics, Омолаживающий дневной крем Dermaxime, PRESCRIBEDsolutions Juice Brightening Boosters.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *