Тиоктовая кислота для чего назначают: Тиоктовая кислота: антиоксидантная терапия неврологических заболеваний | Шавловская О.А.
Применение тиоктовой кислоты в терапии диабетической полиневропатии | Белоусов
1. Ametov A., Barinov A., O’brien P., Dyck P. J., herman R., lLitchy W. J. et al., the SYDNEY Trial Study Group. The sensory symptoms of diabetic polyneuropathy are improved with alpha–lipoic acid: The SYDNEY Trial.//Diabetes Care 2003; 26:770—776.
2. Benbow S. J., Wallymahmed M. E., MacFarime I. A. Diabetic peripheral neuropathy and quality of life.//QJMed, 1998, v 91, 733—737
3. Bierhaus A., Chevion S., Chevion M. et al. Advanced glycation end product-induced activation of NF-kB is suppressed by a-lipoic acid in cultured endothelial cells.//Diabetes. 1997, vol 46, 1481—1490
4. Forsblom С. М., Sane Т., Groop P-H. et al. Risk factors for mortality in Type 2 (non-insulin-dependent) diabetes evidence of a role for neuropathy and a protective effect of HLA-DR4.//Diabetologia, 1998, v 41, 1253—1262
5. Kihara M., Low P. A. Impaired vasoreactivity to nitric oxide in experimental diabetic neuropathy.//Experimental Neurology, 1995, vol 132, 180— 185
6. Low P. A., Nickander К. К., Tntschler H. J. The roles of oxidative stress and antioxidant treatment in experimental diabetic neuropathy.//Diabetes, 1997, vol 46, suppl 2,38—42
7. MMW Special № 223 with Copyright Urban @ Vogel GmbH, Munchen, Germany, 2008
8. MMW Special, Munch. med. Wschr. 1999, 141: page 2
9. Nagamatsu M., Nickander К. К., Schmelzer J. D. et al. Lipoic acid improves nerve blood flow, reduces oxidative stress and improves distal nerve conduction in experimental diabetic neuropathy.//Diabetes Care, 1995, vol 18, 1160—1167
10. Reljanovic M., Reichel G., Rett K. et al. Treatment of diabetic polyneuropathy with the antioxidant thiotic acid (alpha-lipoic acid): a two year multicenter randomized double-blind placebo-controlled trial (ALADIN II). Alpha Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy.//Free Radic Res 1999; 31, (3): 171—9
11. Sies H., Ed. Oxidative stress. Oxidants and antioxidants. L Academic Press, 1991
12. Ziegler D. Glycemic control. In «Textbook of diabetic neuropathy».//Ed. Gries F. A. et al. — Thieme. 2003; 91—96.
13. Ziegler D. Thioctic acid for patients with symptomatic diabetic polyneuropathy.//Treat Endocrinol. 2004; 3: 1—17.
14. Ziegler D., Ametov A., Barinov A. et al. Oral Treatment With Alpha-Lipoic Acid Improves Symptomatic Diabetic Polyneurophathy — The SYDNEY-2 Trial.//Diabets Care 2006, 29:2365—2370
15. Ziegler D., Hanefeld M., Ruhnau K. J., Meissenr HPLObisch M., Schutte K. et al., the ALADIN Study Group. Treatment of symptomatic diabetic peripheral neuropathy with the antioxidant alpha–lipoic acid. A 3–week multicentre randomised controlled trial (ALADIN study).//Diabetologia 1995; 38:1425—1433.
17. Ziegler D., Nowak H., Kempler P. et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with antioxidant α-lipoic acid: a meta-analysis.//Diabetic Medicine. 2004; 21: 114—121.
18. Ziegler D., Reljanovic M., Mehnert H. et al. α-Lipoic acid in the treatment of diabetic polyneuropathy in Germany: Current evidence from clinical trials.//Exp.Clin. Endocrinol Diabetes. 1999; 107: 421—430.
19. Аметов А. С. Рекомендации по лечению диабетической невропатии в России.//РМЖ, Том 18, № 14, 2010 г., стр. 869—878
20. Аметов А. С., Строков И. А. Диабетическая полинейропатия настоящее и будущее.//Российские медицинские вести, 2001, Том 4, № 1, стр. 35—40
21. Аметов А. С., Строков И. А., Баринов А. Н. и др. Альфа-липоевая кислота в лечении симптомной диабетической полиневропатии: symptomatic diabetic neuropathy (SYDNEY) trial//Фарматека. 2004; 11: 88: 69—73.
22. Дедов И. И., Шестакова М. В. Алгоритмы специализированной медицинской помощи больным сахарным диабетом. Москва, 2007, II дополненное издание.
23. Левин О. С. Полиневропатии. — МИА-2005. –С.161—221
24. Российский статистический ежегодник. 2009: Стат.сб./Росстат. — М., 2009. — 795 с., Госкомстат РФ, 2009 г. www.gks.ru
26. Строков И. А., Манухина Е. Б., Бахтина Л. Ю. с соавт. Состояние эндогенных протекторных систем у больных инсулинзависимым сахарным диабетом с полиневропатией: эффект антиоксидантной терапии.//Бюлл экспер биол и мед, 2000, № 10, стр. 437—442
Тиогамма таблетки покрытые оболочкой 600мг №30 (Тиоктовая кислота )
Диабетическая полинейропатия и алкогольная полинейропатия.
Активное вещество: тиоктовая кислота. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой 600 мг №30.
Назначают внутрь по 600 мг (1 таблетка) препарата Тиогамма® 1 раз в сутки. Таблетки принимают натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения составляет 30 — 60 дней в зависимости от степени тяжести заболевания. Возможны повторения курса лечения 2-3 раза в год.
Особые указания: Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать препарат Тиогамма®. У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежат ь развития гипогликемии. Пациентам, принимающим препарат Тиогамма®, следует воздержаться от употребления алкоголя. Потребление алкоголя во время терапии препаратом Тиогамма® снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии. 1 таблетка покрытая оболочкой препарата Тиогамма® 600 мг содержит менее 0,0041 хлебных единиц. Влияние на способность управлять транспортными средствами и на работу с механизмами: Прием препарата Тиогамма® не влияет на способность к управлению транспортными средствами и на работу с другими механизмами. Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25° С. Взаимодействие с другими препаратами: Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидных средств. При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция) — интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты. — В случае, если Вы уже принимаете другие препараты или собираетесь их принимать, перед приемом препарата Тиогамма® обязательно проконсультируйтесь с врачом. Побочные эффекты: Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: Очень часто — более, чем у 1 из 10 проходящих лечение Часто — менее, чем у 1 из 10, но более чем у 1 из 100 проходящих лечение При случае — менее, чем у 1 из 100, но более чем у 1 из 1000 проходящих лечение Редко — менее, чем у 1 из 1000, но более чем у 1 из 10000 проходящих лечение Очень редко — менее, чем у 1 из 10000, включая отдельные случаи Очень редко (
Оценка эффективности различных режимов пероральной терапии альфа-липоевой кислотой болевой формы диабетической периферической полинейропатии Храмилин В. | Храмилин
В структуре неврологических осложнений сахарного диабета (СД) диабетическая периферическая полинейропатия (ДПН) занимает лидирующее место [1]. Несмотря на вариабельность данных по распространенности ДПН, частота ее возникновения прямо коррелирует с длительностью СД, возрастом пациентов и видом используемых диагностических параметров. Истинная распространенность ДПН среди больных СД, по мнению большинства исследователей, составляет около 30-34% [1], возрастая от 7,5-10% при выявлении СД до 50% при длительности заболевания более 25 лет. Частота распространенности болевой формы нейропатии, встречающейся реже, варьирует от 3 до 32% [1], но именно ее наличие четко коррелирует со снижением качества жизни пациентов.
В настоящее время единственным доступным средством патогенетической терапии ДПН, убедительно доказавшим свою эффективность, является альфа-липоевая кислота (АЛК), использование которой способствует не только регрессу клинической симптоматики, но и улучшает объективные показатели функции периферической нервной системы [2, 3, 4, 5].
При пероральной терапии ДПН используются различные схемы и режимы назначения АЛК. В большинстве случаев пероральная суточная доза АЛК составляет 600 – 1800 мг. Обычно больные хорошо переносят препараты АЛК. Однако у части пациентов отмечаются различные нежелательные явления (НЯ), затрудняющие соблюдение предписанной схемы лечения (диспепсические явления, аллергические реакции). Чаще нежелательные явления наблюдаются при однократном приеме больших доз АЛК. В подобной ситуации для улучшения переносимости АЛК суточную дозу препарата обычно делят на два-три приема [6]. Подобная тактика широко используется при лечении ДПН, несмотря на исследования Rosak и соавт. [7], доказавших в 1996 г., что максимальная пиковая концентрация АЛК достигается именно при однократном пероральном приеме препарата (600 мг × 1 раз/сут), а не при дробном (по 200 мг × 3 раз/сут) его введении. Кстати, ожидаемый терапевтический эффект АЛК на уровне нервной ткани определяется степенью ее накопления именно в нерве, которое в свою очередь зависит не только от разовой дозы препарата и пути его введения, но и от длительности терапии [8, 9].
Таким образом, в клинической практике широко используются различные режимы перорального приема АЛК, эффективность которых до настоящего времени не изучена. В связи с этим целью данного исследования явилось изучение клинической эффективности и безопасности различных режимов терапии болевой формы диабетической периферической полинейропатии препаратом АЛК Берлитион® 300 (Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп). При исследовании также проводился анализ групп пациентов, отвечающих и не отвечающих на лечение АЛК, изучение частоты и причин рецидивов болевой симптоматики, а также оценка эффективности терапии Берлитионом® в зависимости от степени компенсации СД.
Материалы и методы
Данная работа представляет собой проспективное открытое рандомизированное сравнительное клиническое исследование в четырех параллельных группах, которое проводилось в течение 2007–2009 гг. в ГКБ № 1 им. Н.И. Пирогова и ГКБ № 81 (г. Москва).
В исследование был включен 121 больной (с СД 1 типа (СД1) – 15 и с СД 2 типа (СД2) – 106) в возрасте от 18 до 80 лет с установленным более 6 месяцев ранее диагнозом ДПН и длительностью болевой симптоматики более трех месяцев. Критериями включения пациентов в данное исследование также являлись боль по визуально-аналоговой шкале боли (ВАШ) >40 мм, показатель TSS>7,5 баллов, NIS LL>2 и уровень HbA1с<12%. Основными критериями исключения считали острые макрососудистые осложнения в течение последних трех месяцев, тяжелые сопутствующие соматические заболевания, синдром диабетической стопы, HbA1c>12%, хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе клинически значимого активного заболевания печени или повышение уровня АЛТ/АСТ более трех нормативных показателей, прием «запрещенных» препаратов в течение одного месяца до скрининга (ангиопротекторы, антиоксиданты, антидепрессанты, антиконвульсанты, трамадол, топические средства для лечения нейропатической боли), злоупотребление алкоголем, беременность и лактация. Всего было обследовано 183 пациента, из которых на момент скрининга соответствовали критериям включения 140 пациентов. Оценка критериев включения и исключения проводилась на этапе скрининга и повторно через неделю «отмывочного» периода. У 19 пациентов были выявлены существенные расхождения в показателях TSS и ВАШ за указанный период, в связи с чем они были исключены из исследования. Рандомизация больных проводилась методом конвертов на четыре параллельные группы.
Группа 1. Больным назначали прием в дозе 600 мг АЛК один раз в сутки (2 таблетки Берлитиона® по 300 мг однократно).
Группа 2. Больным назначали прием в дозе 600 мг препарата в сутки, но в два приема по 300 мг.
Группа 3. Больным назначали прием в дозе 900 мг один раз в сутки (3 таблетки Берлитиона® по 300 мг однократно утром).
Группа 4. Больным назначали прием в дозе 900 мг в сутки, но в три приема (по 1 таблетке Берлитиона® 300 мг 3 раза в сутки).
Препарат назначался за 30-40 минут до приема пищи. Активный период лечения составлял 3 месяца, в течение которого пациенты посещали врача на 2, 4, 8 и 12 неделях наблюдения. Основной конечной точкой (КТ) исследования являлось снижение TSS на 50% и более от исходного значения к 12 неделе лечения. Пациенты, достигшие КТ, считались хорошо отвечающими на лечение и оставались под наблюдением еще в течение года с контрольными визитами через 3 и 6 месяцев (рис. 1). В качестве основных критериев оценки эффективности были общепринятые показатели и шкалы, а именно TSS, ВАШ, NTSS-6, NTSS-9, NIS LL и NIS LL-сенсорная функция.
Для статистической обработки полученных данных использовались программы Statistica v. 7.0 (StatSoft Inc.) и SigmaStat 3.10 (Systat Software Inc.). С их помощью проводилась описательная статистика, сравнительный анализ переменных с помощью t-критерия Стьюдента для несвязанных выборок, анализ таблиц сопряженности с использованием двустороннего точного критерия Фишера и критерия χ2, анализ корреляции по Спирмену, ANOVA метод Краскела-Уоллиса, t-критерий для множественных сравнений с поправкой Бонферони. Статистически значимыми считали различия при p<0,05.
Результаты исследования
Исходно по основным сравниваемым параметрам, в частности уровню HbА1c, показателям TSS, ВАШ, NTSS-6, NTSS-9, NIS LL и NIS LL-сенсорная функция, исследуемые группы больных были идентичны (табл. 1).
Прием АЛК в большей или меньшей степени способствовал улучшению оцениваемых показателей во всех сравниваемых группах больных (табл. 2).
Так, положительная динамика в показателях TSS, ВАШ, NIS LL и NIS LL-сенсорная функция не имела достоверных межгрупповых отличий, что свидетельствует о приблизительно сходной клинической эффективности различных режимов назначения АЛК. Однако при оценке динамики NTSS-6 и NTSS-9 было выявлено достоверное преимущество трехкратного приема АЛК в суточной дозе 900 мг (300 мг × 3 раза/сут) по сравнению с дозой 600 мг/сут, принимаемой однократно, или по 300 мг дважды в день (рис. 2). NTSS-6 и NTSS-9 являются расширенными аналогами шкалы TSS и преимущественно используются в клинических исследованиях больных с ДПН. Показатель NTSS-9 дает оценку таким симптомам, как стреляющие и ноющие боли, жжение, аллодиния, статическая гипералгезия, покалывание, онемение, зябкость и судороги. Показатель NTSS-6 оценивает только шесть из вышеперечисленных признаков. Зябкость и судороги в этом показателе не учитываются, а из аллодинии или гипералгезии принимается во внимание лишь один наличествующий [10]. Важно подчеркнуть, что динамика NTSS-6 на фоне приема 300 мг 3 раза в сутки, хотя и не достоверно (р=0,11), но превышала таковую для однократного приема 900 мг. Аналогичные результаты выявлены и для показателя NTSS-9, динамика изменений которого у больных, принимавших АЛК в дозе 900 мг/сут однократно или по 300 мг трижды в сутки, была не достоверна (р=0,095). Полученные результаты свидетельствуют о сохранении эффективности АЛК при уменьшении одноразовой дозы препарата с целью предотвращения НЯ.
Для анализа причин эффективности и неэффективности терапии АЛК нами проведен анализ групп пациентов, достигших и не достигших конечной точки исследования («отвечающие» n=86 и «не отвечающие» n=29). Была выявлена умеренная корреляция между уровнем HbA1c, показателями шкал NIS LL и NIS LL-сенсорная функция и частотой ответа на терапию АЛК (R Spearman=0,251; р=0,007 // r=0,32; р=0,00077 // r=0,31; р=0,0015 соответственно). В качестве дополнительной точки стратификации уровня гликированного гемоглобина мы выбрали значение HbA1c≤8%. Эффективность АЛК, как и в работе Бреговского В.Б. [11], оказалась значительно выше у лиц с суб- и компенсированным СД при умеренном сенсорном нарушении (NIS LL «сенсорная функция» = 6,79 + 3,14) (табл. 3).
Таким образом, результаты проведенного нами исследования доказали, что уровень HbA1c<8% и сохранная тактильная чувствительность являются предикторами эффективной терапии АЛК, что непременно следует учитывать в повседневной клинической практике, а уровень HbA1c=8,0% является предельно допустимым для эффективной терапии АЛК.
Для оценки влияния исходного состояния углеводного обмена на эффективность терапии АЛК все пациенты, независимо от режима дозирования препарата, были стратифицированы по уровню HbA1c перед началом лечения (табл. 4) [12].
Достоверного влияния степени компенсации СД на динамику TSS и ВАШ в нашем исследовании выявлено не было. Однако декомпенсация СД сопровождалась более выраженной болевой симптоматикой по шкале ВАШ (р=0,021). Анализ других показателей выявил более четкую зависимость эффективности терапии АЛК от исходной степени компенсации СД. Так, у пациентов с исходными уровнями HbA1c<7,0% и HbA1c 7,0-7,5% наблюдалась максимальная динамика показателей NTSS-6 и NTSS-9. Более того, именно у этих пациентов отмечено достоверно большее снижение степени неврологических нарушений по показателям NIS LL и NIS LL-сенсорная функция. Неожиданной находкой оказался факт наличия достоверно более выраженных сенсорных нарушений в группе компенсированных (HbA1с<7,0%) и некомпенсированных (HbA1с>7,5%) больных. Наличие выраженных сенсорных нарушений при декомпенсации СД понятно и объяснимо. Обнаружение таких же сенсорных нарушений в группе компенсированных больных, скорее всего, можно объяснить следующим. НbА1с считается надежным показателем, отражающим степень и длительность гипергликемии за предшествующие три месяца жизни больного и позволяющим косвенно судить о гликемии в течение этого периода времени. Однако следует признать тот факт, что даже такой убедительный критерий, как НbА1с, не является абсолютным «золотым стандартом» при оценке истинного состояния углеводного обмена. Действительно, НbА1с не всегда отражает вариабельность гликемии, эпизоды снижения уровня глюкозы крови, в том числе критические, опасные для жизни. Нельзя исключить, что причиной выраженных сенсорных нарушений в группе больных с уровнем HbA1с<7% явились гипогликемические состояния и частые значительные колебания гликемии, негативно отразившиеся на функциональном состоянии периферической нервной системы. В любом случае выявленный факт требует дополнительного исследования и глубокого анализа.
По окончании основного периода исследования (3 мес.) пациенты, достигшие конечной точки (n=86), перешли в фазу наблюдения (9 мес.). Основной задачей последующего наблюдения был анализ частоты возникновения рецидивов, т.е. возобновления болевой симптоматики с показателями ВАШ>40 мм и/или TSS>7,5. В нашем наблюдении рецидивирование болевой симптоматики было отмечено в 36% случаев (у 31 из 86). Частота рецидивов и время их возникновения не зависели от режима дозирования АЛК. Единственно, выявлена умеренная корреляция между уровнем HbA1c и риском развития рецидива (R Spearman – 0,37; р=0,0036). Так, в группе больных без рецидивирования болевой симптоматики уровень HbA1c был достоверно ниже, чем у пациентов с рецидивами (7,38+1,05% vs. 8,05+0,9%; р=0,013).
В ходе клинического исследования неизвестных ранее НЯ при приеме АЛК выявлено не было. Всего было зафиксировано 22 эпизода НЯ, в основном – диспепсические (табл. 5, 6). Максимальное количество нежелательных явлений было зарегистрировано в группе больных, получавших АЛК в дозе 900 мг однократно. Достоверные различия при этом были выявлены лишь в сравнении с группой самого щадящего назначения АЛК по 300 мг дважды в сутки. Различия в частоте НЯ между остальными группами были не достоверны.
Заключение
- Различные режимы назначения АЛК (600 мг × 1 раз/сут, 300 мг × 2 раза/сут, 900 мг × 1 раз/сут, 300 мг × 3 раза/сут) при лечении болевой формы ДПН по показателям TSS, ВАШ, NIS LL и NIS LL-сенсорная функция одинаково эффективны.
- Прием АЛК по 300 мг 3 раза в сутки сопровождается достоверно большим снижением выраженности неврологической симптоматики по шкале NTSS-6 и NTSS-9.
- Наибольшая эффективность терапии АЛК наблюдается у пациентов с исходным уровнем HbA1c< 7,5%.
- Частота рецидивов болевой симптоматики не зависит от предшествующей схемы назначения АЛК, а определяется исходным уровнем HbA1c («без рецидивов» 7,38+1,05% vs. «рецидивы» 8,05+0,9%; р=0,013).
- Высокий уровень HbA1c (>8,0%), тяжелые сенсорные нарушения, в частности нечувствительность, определенная при исследовании с помощью монофиломента, могут служить предикторами низкой эффективности терапии АЛК.
1. Boulton A.J.M., Malik R.A., Arezzo J.C., Sosenco J.M. Diabetic Somatic Neuropathies // Diab. Care. — 2004. — Vol. 27, № 6, Jun. — Р. 1458-1486.
2. Ametov A.S., Barinov A., Dyck P.J., Hermann R., Kozlova N., Litchy W.J., Low P.A., Nehrdich D., Novosadova M., O’Brien P.C., Reljanovic M., Sami-gullin R., Schuette K., Strokov I., Tritschler H.J., Wessel K., Yakhno N., Ziegler D. The Sensory Symptoms of Diabetic Polyneuropathy Are Improved With -Lipoic Acid (The SYDNEY Trial) // Diabetes Care. — 2003. — 26. — Р. 770-776.
3. Foster T.S. Efficacy and Safety of -Lipoic Acid Supplementation in the Treatment of Symptomatic Diabetic Neuropathy // The Diabetes Educator. — 2007. — Vol. 33, № 1. — Р. 111-117.
4. Ziegler D., Ametov A., Barinov A., Gureva I., Low P., Munzel U., Yakhno N., Raz I., Novosadova M., Maus J., Samigullin R. Oral Treatment With -Lipoic Acid Improves Symptomatic Diabetic Polyneuropathy (The SYDNEY 2 trial) // Diabetes Care. — 2006. — 29. — Р. 2365-2370.
5. Ziegler D., Nowak H., Kempler P., Varghaa P. and Low P.A. «Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant a-lipoic acid: a meta-analysis» // Diabetic Medicine. — 2004. — 21. — P. 114-121.
6. Комелягина Е.Ю., Волковой А.К., Мыскина Н.А., Анциферов М.Б. Сравнительная эффективность различных режимов перорального приема тиокто- вой кислоты (Тиоктацид БВ) в терапии болевой формы диабетической дистальной нейропатии // Фарматека. — 2006. — №17. — C. 89-94.
7. Rosak C., Hцffken P., Baltes W., Drinda H., Ulrich H., Tritschler H.J., Etze M. & Blume. Untersuchungen zur Biofverfugbarkeit von alpph Liponsдure (Thioct-sдure) bei Typ i und Typ p Diabetikern mit diebtischer Polyneuropathy // Diabe-tes Stoffwechsel. — 1996. — 3. — Р. 23−26.
8. Peter G., Borbe H.O. Absorption of [7,8-14C]rac- -lipoic acid from in situ ligated segments of the gastrointestinal tract of the rat // Drug Res. — 1995. — 45. — Р. 293-299.
9. Peter G. & Borbe H.O. Untersuchungen zur Absorption und Verfugbarkeit der Thioctsaдure als Grundlage der klinischen Wirksamkeit der Behandlung der dia-betischen Polyneuropathie // Diabetes Stoffwechsel. — 1996. — 5. — Р. 1216.
10. Bastyr E.J., Price K.L., Bril V. MBBQ Study Group: Development and validity testing of the neuropathy total symptom score-6: questionnaire for the study of sensory symptoms of diabetic peripheral neuropathy // Clin. Ther. — 2005. — 27. — Р. 1278-1294.
11. Бреговский В.Б., Посохина О.В., Карпова И.А. Предикторы эффективности лечения диабетической полинейропатии нижних конечно- стей альфа-липоевой кислотой // Терапевтич. архив. — 2005. — №10. — С. 15-19.
12. Дедов И.И., Шестакова М.В. Алгоритмы специализированной медицинской помощи больным сахарным диабетом. — М., 2009. — Изд-е 4-е — 102 с.
ФАРМАТЕКА » Опыт применения препаратов тиоктовой кислоты в комплексном лечении пациентов с обострением рассеянного склероза
Препараты тиоктовой кислоты оказывают доказанное антиоксидантное действие при различных заболеваниях центральной и периферической нервной системы. В статье приведены данные литературы и собственных исследований в плане эффективности применения препаратов тиоктовой кислоты в комплексном лечении обострений рассеянного склероза наряду с пульс-терапией гормональными препаратами. В исследование вошли 42 пациента с рассеянным склерозом, которым проводили купирование экзацебрации в условиях Самарского областного центра демиелинизирующих заболеваний на базе неврологического отделения СОКБ им. М.И. Калинина. В группе пациентов, получавших наряду со стандартной схемой пульс-терапии препараты тиоктовой кислоты, отмечена более выраженная динамика регресса симптомов рассеянного склероза.
Рассеянный склероз (РС) – прогрессирующее аутоиммунное заболевание центральной нервной системы (ЦНС) с дегенеративным компонентом, поражающее преимущественно пациентов молодого возраста и зачастую приводящее к инвалидизации [1].
За последнее время в мире достигнут значительный прогресс в разработке и внедрении препаратов, изменяющих течение рассеянного склероза (ПИТРС), влияющих на снижение частоты обострений РС. К ПИТРС, зарегистрированным в Российской Федерации [2], относятся интерфероны, глатирамера ацетат, натализумаб, финголимод и внутривенные иммуноглобулины, разрабатываются и готовятся к регистрации новые препараты. Однако вопросы симптоматической терапии, стандарты купирования обострения (экзацербации) заболевания до настоящего времени полностью не разрешены. Наибольшую эффективность при этом показали методы массивной иммуносупрессии – пульс-терапия метилпреднизолоном, использование обменного плазмафереза, в меньшей степени назначают большие дозы глюкокортикоидов и иммуносупрессантов перорально [2]. В то же время появляются данные о возможности воздействия на отдельные патогенетические механизмы для купирования обострения РС, в частности при помощи антиоксидантной терапии [3]. Причем различные авторы предлагают применять альтернативные подходы как наряду с международными стандартами лечения обострения, так и вместо них (например, при «мягких» обострениях либо сопровождающихся лишь чувствительной симптоматикой). Большая значимость данного направления состоит и в том, что при частом применении гормонотерапии эффективность повторных курсов иммуносупрессии неуклонно снижается, а возможность применения альтернативных препаратов для купирования обострений умеренной тяжести позволит сохранить эффективность стандартной схемы пульс-терапии.
Тикотовая (α-липоевая) кислота (АЛК) – эндогенный антиоксидант, который является коферментом, входящим в состав энзимов группы кокарбоксилаз, участвующим в углеводном и жировом обменах [4]. АЛК, обладающая выраженным антиоксидантным действием, по результатам многочисленных исследований показала свою эффективность при лечении заболеваний периферической нервной системы и ЦНС [5]. При лечении диабетической полиневропатии тиоктовая кислота на основании мета-анализа признана единственным препаратом с уровнем доказательности класса А [6–9]. Проведено много исследований эффективности тиоктовой кислоты при заболеваниях ЦНС: рассеянного склероза [10, 11], острого нарушения мозгового кровообращения [12], черепно-мозговой травмы [14], болезни Альцгеймера [15], болезни Паркинсона [16]. Показана значительная эффективность препаратов при лечении экспериментального аутоиммунного энцефалита – основной модели демиелинизирующих заболеваний у лабораторных животных [9].
В качестве биохимических показателей эффективности антиоксиданной терапии предлагаются [10, 11] степень ингибирования индуцируемой нитроксидсинтазы, матриксная металлопротеаза-9 (MMP-9), растворимые внутриклеточные молекулы адгезии-1 (sICAM-1), оксид азота и др. Данные показатели не только связаны с оксидативным стрессом, но и кореллируют с активностью процесса миграции активированных Т-лимфоцитов через гематоэнцефалический барьер в ЦНС. Несколько независимых исследовательских групп выявили значимое снижение MMP-9, sICAM-1 при применении как ПИТРС, так и тиоктовой кислоты [10, 11].
С учетом роли окислительного стресса в патогенезе демиелинизации и поддержания аутоиммунного процесса у больных РС перспективными направлениями оптимизации терапии этого заболевания являются замедление процессов образования оксида азота, введение извне молекул-«мусорщиков» или же усиление энзиматических путей инактивации свободных радикалов. Известно, что некоторые из общеизвестных методов лечения больных РС оказывают патогенетическое воздействие на эти процессы. Так, одним из эффектов пульс-терапии метилпреднизолоном является достоверное снижение образования супероксида.
В настоящее время выпускается несколько препаратов, содержащих различные соли тиоктовой кислоты (этилендиаминовую, трометамоловую, меглюминовую). При введении меглюминовой соли тиоктовой кислоты частота побочных эффектов ниже, чем при инфузии других солей тиоктовой кислоты.
Ряд авторов считают необходимыми дальнейшие исследования применения тиоктовой кислоты в качестве препарата, снижающего вероятность обострения, средства симптоматической терапии, а также лечения экзацебраций в виде монотерапии или в составе комплексной терапии.
Целью нашей работы стала оценка эффективности применения препарата α-липоевой кислоты при купировании экзацербации у больных РС.
Материал и методы
Было проведено одномоментное проспективное исследование с участием пациентов неврологического отделения с обострением РС. Состояние больных оценивали по шкале Куртцке EDSS (Expanded Disability Status Scale).
Критерии включения в исследование: возраст от 18 до 45 лет, наличие обострения РС, поступление в отделение в течение 10 дней от начала обострения, наличие сенсорных нарушений в структуре заболевания, информированное добровольное согласие на участие в исследовании. Всего в исследование были включены 42 пациента с обострением РС, разделенных на две группы случайным образом.
I группа – 22 пациента с обострением РС, имеющих сенсорные нарушения, в возрасте от 19 до 36 лет. В среднем 24,27±2,61 года. Среди обследованных были 15 (68,18%) женщин и 7 (31,82%) мужчин. II группа – 20 пациентов с обострением РС, имеющих сенсорные нарушения, в возрасте от 18 до 42 лет.
В среднем 23,93±1,55 года. Среди обследованных были 14 (70%) женщин и 6 (30%) мужчин.
Терапия всех пациентов с обострением РС осуществлена с учетом клинических рекомендаций по схеме: метилпреднизолон 1000 мг внутривенно, капельно, 5–7 дней в зависимости от тяжести обострения.
К лечению пациентов II группы добавили препарат АЛК по схеме: 600 мг (24 мл) α-липоевой кислоты внутривенно, капельно, медленно на 200 мл физиологического раствора ежедневно в течение 5 суток, затем прием α-липоевой кислоты 600 мг 1 раз в сутки перорально в течение 5 недель.
Оценка клинической симптоматики проведена до начала лечения, через 2 и 6 недель от начала терапии по расширенной шкале инвалидизации при РС Курцтке EDSS.
Статистическая обработка полученных результатов и построение диаграмм осуществлены с использованием программ Microsoft Excel 5,0 for Windows»и SPSS 15.0 for Windows.
Оценка эффективности вмешательства – по клинически значимому исходу лечения (отсутствие или сохранение остаточной клинической симптоматики обострения РС). Сравнивались группы больных в зависимости от применяемой схемы лечения с последующим построением таблицы сопряженности [17].
Результаты исследования
На рисунке представлена динамика клинической симптоматики по шкале EDSS в обследуемых группах до начала терапии, через 2 недели и 1 месяц после начала лечения. Степень инвалидизации по шкале EDSS на момент начала лечения обострения была выше во II группе по сравнению с I группой (среднее значение – 3,35 и 3,11 балла соответственно). Несмотря на случайное распределение пациентов по группам, группы были абсолютно сопоставимыми по полу и возрасту и к моменту окончания исследования; среднее EDSS практически не различалось (2,07 балла в I группе и 2,0 – во II). Однако наблюдалась значительно лучшая динамика уменьшения симптоматики по оценке общего балла по EDSS у пациентов II группы, получавших наряду с пульс-терапией метилпреднизолоном препараты АЛК. Динамика за время госпитализации (в среднем 14 дней) составила для I группы -0,91 балла по шкале EDSS, во II группе снижение составило -1,02 балла. Через месяц после выписки (через 6 недель от начала терапии): общая динамика по EDSS для I группы – -1,04 балла, для II группы – -1,35. При анализе динамики показателей отдельных функциональных систем статистически достоверных закономерностей выявить не удалось в связи с малой выборкой пациентов.
У пациентов I группы (22 человека) ожидаемый положительный результат (отсутствие новой клинической симптоматики по отношению к неврологическому статусу до обострения) наблюдали у 6 (27,27%) человек; вероятный неудовлетворительный исход (сохранение остаточной клинической симптоматики) – у 16 (72,73%).
У пациентов II группы (20 человек) ожидаемый положительный результат (отсутствие резидуальной клинической симптоматики по отношению к неврологическому статусу до обострения) наблюдали у 15 (75%) человек; вероятный неудовлетворительный исход (сохранение остаточной клинической симптоматики) – у 5 (25%).
ЧИЛ (частота исходов в экспериментальной группе)=А/(А+В)=5/20=0,25=25,0%.
ЧИК (частота исходов в группе сравнения)=С/(С+D)=16/22=0,727≈72,7%.
САР (снижение абсолютного риска)=/ЧИЛ-ЧИК/=/0,25-0,727/=0,477≈0,48≈48%.
СОР (снижение относительного риска)=/ЧИЛ-ЧИК/ЧИК≈ 0,477/0,727≈0,656≈65,6%.
ЧБНЛ (число больных, которых необходимо лечить определенным методом в течение заданного времени, чтобы предупредить наступление неблагоприятного исхода у одного больного)=1/САР=1/0,48≈1,92.
ОШ (отношение шансов)=(А/В)/(С/D)=(5/15)/(16/6)=0,33/2,67≈0,12.
Полученные показатели свидетельствуют о том, что схема терапии обострения РС сопровождается клинически значимым положительным эффектом, отражающимся в показателях СОР, составляющим 65,6%, ОШ, равным ≈ 0,12. Значение ЧБНЛ, равное в нашем исследовании 1,92, доказывает возможность предотвратить неблагоприятный исход (сохранения остаточной клинической симптоматики) не менее чем у каждого третьего пациента с РС при применении схемы лечения заболевания с применением АЛК.
Обсуждение
В настоящее время все шире обсуждается роль препаратов α-липоевой кислоты в лечении заболеваний нервной системы, в патогенезе которых активную роль играет оксидативный стресс. Одним из наиболее активно исследуемых направлений служит применение АЛК при рассеянном склерозе. Несколько проведенных исследований показали хорошую переносимость как пероральных, так и инъекционных форм препаратов АЛК и их эффективность в качестве средства симптоматической терапии сенсорных расстройств [10, 11]. Доказан эффект в плане значительного снижения в сыворотке маркеров оксидативного стресса, уменьшения проницаемости гематоэнцефалического барьера в эксперименте [10].
В проведенном нами небольшом проспективном исследовании проведена оценка переносимости и эффективности препаратов АЛК для пациентов с обострением РС и возможность улучшения прогноза. Выявлена более выраженная динамика снижения EDSS в группе пациентов, получавших препараты тиоктовой кислоты наряду с гормональной пульс-терапией. Причем эта динамика наблюдалась как в острый период – 14 дней с момента начала лечения, так и при продолжении приема препаратов тиоктовой кислоты в течение 4 недель после выписки из стационара. Результаты многих проведенных исследований дают надежду на эффективное применение препаратов АЛК в комплексной терапии РС, однако необходимы дальнейшие более крупные исследования.
Препараты АЛК продемонстрировали хорошую переносимость со стороны всех пациентов, ни одного случая отказа от терапии в связи с побочными эффектами зарегистрировано не было. С позиции классической доказательной медициной СОР, равное 65,6%, уровень ОШ – 0,12 и ЧБНЛ≈1,92 позволяют говорить о высокой степени эффективности α-липоевой кислоты в схеме терапии обострения РС. Однако с учетом малой выборки пациентов и неоднородности их по тяжести обострения и длительности заболевания необходимо проведение больших контролируемых исследований по всем правилам доказательной медицины для обоснования необходимости назначения исследуемого препарата в составе комплексной терапии обострения РС.
С.В. Тарасова – д.м.н., рук. Центра демиелинизирующих заболеваний и рассеянного склероза, зав. неврологическим отделением ГБУЗ СОКБ им. Калинина, Самара; e-mail: [email protected]
М.А. Курапов – врач-невролог ГБУЗ СОКБ им. Калинина, специалист Центра демиелинизирующих заболеваний и рассеянного склероза, Самара; e-mail: [email protected]
Берлитион (Berlition): описание, рецепт, инструкция
Berlition
Аналоги (дженерики, синонимы)
Октолипен, Этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты, Липоевая кислова, Липотиоксон, Нейролипон, ТиоктацидДействующее вещество
Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Фармакологическая группа
Гепатопротекторы
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. «Berlition» 0,3
D. №30
S.: 1 раз в сутки, утром за 30 мин до еды
Rp.: Sol. «Berlition» 0,3
D. №5 in amp.
S.: Содержимое ампулы растворить в 250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. Вводить в/в.
Россия:
Rp.: Tab. Thioctici acidi 0,6
D. №30
S.: 1 раз в сутки, утром за 30 мин до еды
Rp.: Sol. Thioctici acidi 0,6
D. №5 in amp.
S.: Содержимое ампулы растворить в 250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. Вводить в/в.Рецептурный бланк — 107-1/у
Фармакологическое действие
Берлитион – лекарственный препарат, содержащий альфа-липоевую кислоту. Активный компонент препарата – витаминоподобное вещество, образующееся в организме. Альфа-липоевая (тиоктовая) кислота выполняет роль кофермента в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. У пациентов с сахарным диабетом препарат способствует изменению уровня пировиноградной кислоты в плазме крови. Препарат Берлитион предотвращает отложение глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов, образование конечных продуктов гликозирования, улучшает эндоневральный кровоток и стимулирует образование глутатиона – антиоксидантного вещества. Вследствие такого действия Берлитион улучшает функцию периферических нервов у пациентов с сенсорной диабетической полинейропатией. Кроме того, тиоктовая кислота способствует улучшению функции печени у пациентов с заболеваниями печени. При пероральном применении тиоктовая кислота хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность пероральных форм альфа-липоевой кислоты составляет 20% (в сравнении с парентеральным введением) в связи с тем, что для тиоктовой кислоты характерен эффект первого прохождения через печень. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 30 минут. Период полувыведения препарата составляет около 25 минут. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть выводится в неизменном виде. In vitro альфа-липоевая кислота образует соединения с ионами металлов, а также умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Капсулы и таблетки, покрытые оболочкой: Предназначены для перорального применения.
Запрещено измельчать или разжевывать капсулы и таблетки. Суточную дозу тиоктовой кислоты назначают на один прием, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до утреннего приема пищи. Для достижения необходимого терапевтического эффекта следует придерживаться рекомендаций по приему препарата. Препарат обычно принимают в течение длительного периода времени, курс лечения определяет лечащий врач. Взрослым при диабетической полинейропатии обычно рекомендуется прием 600мг тиоктовой кислоты (2 таблетки препарата Берлитион Ораль или 2 капсулы препарата Берлитион 300 или 1 капсула препарата Берлитион 600) в сутки.
Взрослым при заболеваниях печени обычно рекомендуется назначение 600-1200мг тиоктовой кислоты в сутки. При тяжелых заболеваниях рекомендуется начинать терапию препаратом с применения парентеральных форм.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: Содержимое ампулы предназначено для приготовления инфузионного раствора. В качестве растворителя допускается использование только 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят внутривенно капельно, закрыв флакон алюминиевой фольгой с целью предотвращения воздействия солнечного света. 250мл готового раствора следует вводить в течение не менее 30 минут.
Взрослым при тяжелой форме диабетической полинейропатии обычно рекомендуется назначение 300-600мг тиоктовой кислоты (1-2 ампулы препарата Берлитион 300 или 1 ампула препарата Берлитион 600) в сутки. Взрослым при тяжелых формах заболеваний печени обычно рекомендуется назначение 600-1200мг тиоктовой кислоты в сутки. Терапию парентеральными формами препарата проводят в течение не более 2-4 недель, после чего переходят на пероральный прием тиоктовой кислоты. П
ри инфузионном введении препарата существует риск развития анафилактического шока, при развитии зуда, слабости или тошноты следует немедленно прекратить введение препарата. Во время инфузии пациент должен находиться под постоянным контролем медицинского персонала. Пациентам с диабетической полинейропатией следует поддерживать оптимальный уровень глюкозы в крови (в том числе в случае необходимости корректировать дозы гипогликемических препаратов).
Показания
Препарат Берлитион применяют преимущественно для терапии пациентов с диабетической и алкогольной полинейропатией, которая сопровождается парестезиями. Препарат также может быть назначен пациентам, страдающим заболеваниями печени различной степени тяжести.
Противопоказания
Берлитион не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к альфа-липоевой кислоте и другим компонентам препарата. Детям в возрасте младше 18 лет, а также беременным и кормящим женщинам не следует назначать препарат Берлитион. Таблетки Берлитион не применяют для терапии пациентов, страдающих нарушением абсорбции глюкозо-галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией. Капсулы Берлитион не следует назначать пациентам с непереносимостью фруктозы. Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом (необходим регулярный контроль гликемии).
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула, диспептические явления, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: после быстрого внутривенного введения отмечалось развитие чувства тяжести в голове, судорог и диплопии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: после быстрого внутривенного введения отмечалось развитие тахикардии, гиперемии лица и верхней части тела, а также боли и чувства стеснения в грудной клетке.
Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд, крапивница, экзема.
В некоторых случаях, преимущественно при введении высоких доз препарата, возможно развитие анафилактического шока. Другие: возможно развитие симптомов гипогликемии, в том числе повышенной потливости, головной боли, нарушений зрения и головокружения. В некоторых случаях при применении тиоктовой кислоты отмечалось затрудненное дыхание, тромбоцитопения и пурпура. В начале терапии препаратом у пациентов с полинейропатией возможно некоторое усиление парестезий с ощущением «мурашек».
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузионного введения по 24мл в ампулах темного стекла, по 5 или 10 ампул, помещенных в картонную пачку. Концентрат для приготовления раствора для инфузионного введения по 12мл в ампулах темного стекла, по 5, 10 или 20 ампул, помещенных в картонную пачку. Таблетки, покрытые оболочкой, Берлитион 300 Ораль по 10 штук в пластинке (контурной ячейковой упаковке), по 3 пластинки, помещенные в картонную пачку. Капсулы мягкие желатиновые по 15 штук в пластинке (контурной ячейковой упаковке), по 1 или 2 пластинки, помещенные в картонную пачку.
Берлитион | Новости здоровья | Поиск и заказ лекарств в аптеках Санкт-Петербурга и Ленинградской области.
acmespb 16.08.2017
Найти препарат в аптеках
Торговое название препарата: Берлитион (Berlithion)
Международное непатентованное наименование: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Лекарственная форма: Таблетки; капсулы; апмулы.
Действующее вещество: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Фармакотерапевтическая группа: Метаболическое средство.
Фармакологические свойства: Берлитион включает в качестве активного ингредиента тиоктовую кислоту (альфа-липоевую кислоту) в форме этилендиаминовой соли, являющуюся эндогенным антиоксидантом, связывающим свободные радикалы c коферментом процессов декарбоксилирования альфа-кетокислот.
Проведенное лечение Берлитионом способствует уменьшению плазменного содержания глюкозы и увеличению уровня печеночного гликогена, ослабляет инсулинорезистентность, стимулирует холестериновый, регулирует липидный и углеводный обмены. Тиоктовая кислота, благодаря присущей ей антиоксидантной активности, защищает клетки человеческого организма от повреждения, наносимого продуктами их распада.
У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота снижает выделение конечных продуктов белкового гликирования в нервных клетках, повышает микроциркуляцию и улучшает эндоневральный кровоток, увеличивает физиологическую концентрацию антиоксиданта глутатиона. Благодаря способности снижать плазменное содержание глюкозы оказывает воздействие на альтернативный путь ее метаболизма.
Тиоктовая кислота уменьшает кумуляцию патологических полиоловых метаболитов, тем самым способствуя снижению отечности нервной ткани. Нормализует проведение нервных импульсов и энергетический обмен. Участвуя в жировом метаболизме, повышает биосинтез фосфолипидов, вследствие чего реформируется поврежденная структура мембран клеток. Ликвидирует токсическое воздействие продуктов метаболизма алкоголя (пировиноградная кислота, ацетальдегид), снижает избыточное выделение молекул свободных радикалов кислорода, уменьшает ишемию и эндоневральную гипоксию, смягчая симптоматику полинейропатии, проявляющуюся в форме парестезий, чувства жжения, онемения и болей в конечностях.
Исходя из вышесказанного, тиоктовая кислота характеризуется своей гипогликемической, нейротрофической и антиоксидантной активностью, а также улучшающим липидный метаболизм действием. Использование в препарате активного ингредиента в форме этилендиаминовой соли позволяет снизить выраженность вероятных негативных побочных явлений тиоктовой кислоты.
При пероральном приеме тиоктовая кислота быстро и целиком всасывается из ЖКТ (параллельно принимаемая пища несколько снижает всасывание). ТCmax в плазме варьирует в пределах 25-60 минут (при в/в введении 10-11 минут). Плазменная Cmax составляет 25-38 мкг/мл. Биодоступность приблизительно 30%; Vd примерно 450 мл/кг; AUC ориентировочно 5 мкг/ч/мл.
Тиоктовая кислота подвержена эффекту «первого прохождения» сквозь печень. Выделение продуктов метаболизма становится возможным благодаря процессам конъюгации и окисления боковой цепи. Экскреция в форме метаболитов на 80-90% осуществляется почками. Т1/2 занимает примерно 25 минут. Совокупный плазменный клиренс равен 10-15 мл/мин/кг.
Показания к применению:
Препарат Берлитион применяют преимущественно для терапии пациентов с диабетической и алкогольной полинейропатией, которая сопровождается парестезиями. Препарат также может быть назначен пациентам, страдающим заболеваниями печени различной степени тяжести.
Противопоказания:
Берлитион не назначается пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к альфа-липоевой кислоте и другим компонентам препарата.
Детям в возрасте младше 18 лет, а также беременным и кормящим женщинам не рекомендуется назначать препарат Берлитион.
Таблетки Берлитион 300 Ораль не применяют для терапии пациентов, страдающих нарушением абсорбции глюкозо-галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией.
Капсулы Берлитион не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы.
Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом (необходим регулярный контроль гликемии).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Запрещено употребление этилового спирта в период терапии препаратом Берлитион.
Альфа-липоевая кислота снижает эффективность циспластина при сочетанном применении.
Препарат может усиливать эффект гипогликемических средств. При назначении препарата пациентам, страдающим сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы в крови и в случае необходимости корректировать дозу противодиабетических препаратов.
Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с кальцием, а также с металлами, в том числе с магнием и железом. Прием препаратов, содержащих эти элементы, а также употребление молочных продуктов допускается не ранее, чем через 6-8 часов после приема препарата Берлитион.
Способ применения и дозы:
Капсулы и таблетки, покрытые оболочкой:
Предназначены для перорального применения. Запрещено измельчать или разжевывать капсулы и таблетки. Суточную дозу тиоктовой кислоты назначают на один прием, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до утреннего приема пищи. Для достижения необходимого терапевтического эффекта следует придерживаться рекомендаций по приему препарата. Препарат обычно принимают в течение длительного периода времени, курс лечения определяет лечащий врач.
Взрослым при диабетической полинейропатии обычно рекомендуется прием 600 мг тиоктовой кислоты (2 таблетки препарата Берлитион Ораль или 2 капсулы препарата Берлитион 300 или 1 капсула препарата Берлитион 600) в сутки.
Взрослым при заболеваниях печени обычно рекомендуется назначение 600-1200 мг тиоктовой кислоты в сутки.
При тяжелых заболеваниях рекомендуется начинать терапию препаратом с применения парентеральных форм.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий:
Содержимое ампулы предназначено для приготовления инфузионного раствора. В качестве растворителя допускается использование только 0,9 % раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят внутривенно капельно, закрыв флакон алюминиевой фольгой с целью предотвращения воздействия солнечного света. 250мл готового раствора следует вводить в течение не менее 30 минут.
Взрослым при тяжелой форме диабетической полинейропатии обычно рекомендуется назначение 300-600 мг тиоктовой кислоты (1-2 ампулы препарата Берлитион 300 или 1 ампула препарата Берлитион 600) в сутки.
Взрослым при тяжелых формах заболеваний печени обычно рекомендуется назначение 600-1200 мг тиоктовой кислоты в сутки.
Терапию парентеральными формами препарата проводят в течение не более 2-4 недель, после чего переходят на пероральный прием тиоктовой кислоты.
При инфузионном введении препарата существует риск развития анафилактического шока, при развитии зуда, слабости или тошноты следует немедленно прекратить введение препарата. Во время инфузии пациент должен находиться под постоянным контролем медицинского персонала.
Пациентам с диабетической полинейропатией следует поддерживать оптимальный уровень глюкозы в крови (в том числе в случае необходимости корректировать дозы гипогликемических препаратов).
Особые указания: Пациенты с сахарным диабетом, принимающие оральные гипогликемические лекарства или инсулин на фоне терапии Берлитионом, требуют постоянного наблюдения за плазменным содержанием глюкозы (в особенности в начале проведения лечения) и при необходимости корректировки (снижения) дозировочного режима гипогликемических препаратов.
При применении инъекционных лекарственных форм Берлитиона возможно возникновение явлений гиперчувствительности. В случае появления негативных симптомов, характеризующихся зудом, недомоганием, тошнотой введение Берлитиона следует незамедлительно прекратить.
Свежеприготовленный инфузионный раствор Берлитион необходимо предохранять от воздействия света.
При назначении таблеток Берлитион врач должен учитывать содержание в данной лекарственной форме препарата лактозы, что может быть важно для пациентов с непереносимостью сахаров.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула, диспептические явления, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: после быстрого внутривенного введения отмечалось развитие чувства тяжести в голове, судорог и диплопии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: после быстрого внутривенного введения отмечалось развитие тахикардии, покраснения лица и верхней части тела, а также боли и чувства стеснения в грудной клетке.
Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд, крапивница, экзема. В некоторых случаях, преимущественно при введении высоких доз препарата, возможно развитие анафилактического шока.
Другие: возможно развитие симптомов гипогликемии, в том числе повышенной потливости, головной боли, нарушений зрения и головокружения. В некоторых случаях при применении тиоктовой кислоты отмечалось затрудненное дыхание, тромбоцитопения и пурпура.
В начале терапии препаратом у пациентов с полинейропатией возможно некоторое усиление парестезий с ощущением ‘мурашек’.
Передозировка:
Прием завышенных доз препарата Берлитион может привести к развитию головной боли, тошноты и рвоты. При дальнейшем увеличении дозы развивается спутанность сознания и психомоторное возбуждение. Прием более 10г альфа-липоевой кислоты может привести к развитию тяжелой интоксикации, в том числе с летальным исходом. Степень тяжести отравления альфа-липоевой кислотой может увеличиваться при сочетанном приеме препарата Берлитион с этиловым спиртом. При тяжелой интоксикации тиоктовой кислотой у пациентов отмечалось развитие генерализованных судорог, лактоацидоза, снижения уровня глюкозы в крови, гемолиза, рабдомиолиза, снижения функции костного мозга, а также диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, полиорганной недостаточности и шока.
Специфического антидота нет. При приеме завышенных доз препарата показана госпитализация. При отравлении пероральными формами препарата назначают промывание желудка и прием энтеросорбентов. При тяжелой передозировке препарата Берлитион рекомендуется проведение интенсивной терапии, также при наличии показаний проводят симптоматическую терапию.
Эффективность проведения гемодиализа и гемофильтрации при отравлении альфа-липоевой кислотой не изучена.
Срок годности:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий годен в течение 3 лет. Готовый раствор для инфузий годен в течение 6 часов.
Таблетки, покрытые оболочкой, Берлитион 300 Ораль годны в течение 2 лет.
Капсулы Берлитион 300 годны в течение 3 лет, капсулы Берлитион 600 годны в течение 2,5 лет.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель: Jenahexal Pharma, EVER Pharma Jena GmbH, Haupt Pharma Wolfratshausen (Германия)
Яндекс рекомендует:
Альфа липоевая кислота: что это? Для чего?
Для чего?
Свойства липоевой кислоты и ее воздействие на организм обширны. Эта кислота наиболее известна своим антиоксидантным действием. Ученые из МГУ доказали, что альфа-липоевая кислота может повысить устойчивость нервных клеток к нейродегенеративным нарушениям. Исследование было опубликовано в журнале Frontiers in Neuroscience.1Его результаты могут помочь в создании лекарственных препаратов для лечения заболеваний, связанных с нарушениями нервной ткани.
В ходе некоторых исследований было подтверждено влияние липоевой кислоты на усиление кровообращения.2
Что касается снижения веса, в ходе экспериментов, проведенных среди тучных людей, наблюдалось снижение веса у тех, кто принимал 1800 мг липоевой кислоты,3однако для того, чтобы уверенно утверждать, что эта добавка способствует снижению веса, необходимо проведение дополнительных исследований. Она замедляет накопление жировых отложений, однако необходимо понимать, что при желании снизить вес нельзя надеяться только лишь на добавки. Данный препарат можно рассматривать лишь как дополнение к физическим упражнениям и диете.
Ее также применяют для профилактики и защиты от инфекций и вирусов. Она принимает участие во многих биохимических процессах, протекающих в организме: регулирует жировой и углеводный обмены, способствует детоксикации организма после приема алкоголя, от токсичных веществ и тяжелых металлов.
Часто ее назначают в качестве дополнительного средства для снижения побочных действий основных препаратов при лечении различных болезней.
Добавка благоприятно влияет на нервную систему, снижает эмоциональное напряжение.
Эта кислота играет важнейшую роль в процессе преобразования глюкозы в энергию.
Альфа-липоевая кислота является универсальным антиоксидантом, так как она растворяется не только в воде, но и в жире. Благодаря этому свойству она отлично справляется с внутриклеточной защитой. Кроме того, она отлично сочетается с другими антиоксидантами, такими как витамин С, глутатион, витамин Е, усиливая их воздействие. Также наукой доказана эффективность липоевой кислоты при проблемах с памятью.
Польза при похудении
Альфа-липоевая кислота обладает замечательным свойством, которое будет полезно всем, кто стремится снизить содержание жира в организме и уменьшить свой вес. Она участвует в процессе жиросжигания и способствует более активному расщеплению жировых клеток при физических нагрузках. Помимо этого, попадая в организм, липоевая кислота усиливает белковый обмен, за счет чего человек получает необходимое количество энергии. При этом, однако, необходимо соблюдать строгую диету.
Для похудения липоевую кислоту следует употреблять утром до первого приема пищи, после тренировки или за ужином. Хорошо совмещать порцию добавки с углеводистой пищей.
Для достижения максимального эффекта следует строго следить за своим основным рационом. Он должен быть сбалансированным и полностью отвечать вашей суточной потребности в белках, жирах и углеводах. Избегайте нарастающего чувства голода.
Помогает сохранить мышечную массу во время диеты
Еще одним потенциальным преимуществом CLA является ее способность сохранять мышечную массу во время диеты. Лучшим способом сохранить мышечную массу во время длительной диеты с ограничением калорий является потребление достаточного количества белка (1,6 г/кг+) при условии регулярных тренировок с отягощениями. Однако добавки с CLA могут помочь улучшить ваши результаты.
Исследование, которое длилось два года, изучало состав тела взрослых людей с избыточным весом. Те кто получал 4,5 г CLA, показали снижение жировой массы и сохранение мышечной массы.4 Однако стоит отметить, что этот двухлетний период не включал мониторинг диеты и физических упражнений. А когда речь идет о сохранении мышц при похудении, эти факторы являются важными.
Добавка для спортсменов
Каждый спортсмен знает, что в процессе тренировок одной из главных задач при построении красивого тела является правильное восстановление мышц. Липоевая кислота выступает в качестве антиоксиданта и усиливает человеческий потенциал. При ее употреблении уменьшается выработка тяжелых радикалов в результате интенсивных занятий в тренажерном зале. Это позволяет организму полноценно отдыхать и расти. Регулярное использование липоевой кислоты позволит увеличить физическую активность, при этом не теряя в работоспособности. Она также выступает в качестве антикатаболика, то есть не дает разрушаться белкам, что благоприятно отразится на результативности вашего тренировочного процесса.
Применение в косметологии
Липоевая кислота активно применяется наружно в качестве косметического средства. В большинстве составов омолаживающих кремов она стоит на первом месте. Липоевая кислота придает коже здоровый вид, помогает поддерживать ее в тонусе и уменьшает негативные последствия от долгого пребывания на солнце. Может быть полезной при кожных заболеваниях: перхоти и угревой сыпи так как хорошо сужает поры и снижает воспалительные процессы. Двойное слепое исследование, проведенное среди сорока участников, выявило заметное снижение признаков старения кожи после шести месяцев приема добавки.5
В каких продуктах содержится?
Основными источниками липоевой кислоты являются продукты животного происхождения — сердце, почки и печень. В большом количестве она также содержится в различных бобовых культурах: чечевице, горохе, фасоли. Небольшую порцию кислоты можно получить из бананов, грибов, дрожжей, риса, шпината, капусты и молочных продуктов.
Организм человека способен вырабатывать липоевую кислоту самостоятельно. Но даже учитывая то количество, которое можно получить из пищи, уровень ее содержания будет недостаточным для здорового функционирования организма. Поэтому врачи советуют обратить внимание на дополнительный прием альфа-липоевой кислоты в виде добавки. Она выпускается в нескольких видах: в форме капсул, порошка и ампул для внутривенных инъекций.
Природные источники CLA
- Говядина травяного откорма — 433 мг в порции
- Сыр от коров травяного откорма — 180-270 мг
- Цельное молоко от коров травяного откорма — 160-240 мг
- Баранина — 148 мг
- Цельное молоко — 44 мг
- Обычный йогурт — 43 мг
- Сливочное масло — 54 мг
- Творог — 22 мг
- 2% молоко — 20 мг
Как правильно принимать?
Как и у других витаминоподобных веществ, у липоевой кислоты есть свои нормы потребления. Они будут разными в зависимости от возраста. Детям младше 15 лет рекомендуется принимать 12-25 мг в день, во взрослом возрасте — порядка 25-50 мг. В период интенсивных физических или эмоциональных нагрузок стоит увеличить потребление липоевой кислоты до 75 мг. Если липоевая кислота входит в программу комплексного лечения какого-либо заболевания, то ее дозировки могут значительно увеличиваться.
Следует обратить внимание на то, что на время приема липоевой кислоты необходимо отказаться от употребления алкоголя.
Противопоказания
Липоевую кислоту не стоит применять детям до 6 лет и людям с повышенной чувствительностью к препарату. С осторожностью необходимо подходить к ее приему и в период беременности или кормления. В последнем случае лучше проконсультироваться со специалистом.
Побочные эффекты
При исследовании воздействия липоевой кислоты на организм человека не было выявлено существенных негативных последствий. Даже в случае совмещения ее приема с другими антиоксидантами: витаминами А или С, L-карнитином или экстрактом зеленого чая. Однако при чрезмерном превышении рекомендуемых дозировок могут проявиться побочные действия. Всегда консультируйтесь со своим врачом перед приемом каких-либо добавок.
Заключение
Альфа-липоевая кислота является универсальным антиоксидантом, который борясь с антиоксидантами, замедляет процессы старения. Она усиливает действие многих витаминов, способствуя укреплению иммунитета и улучшению общего состояния здоровья, регулирует обмен веществ. Для спортсменов она может представлять особый интерес, так как помогает при похудении сохранить мышечную массу и увеличить физическую работоспособность. Она также препятствует разрушению белков. Прием альфа-липоевой кислоты поможет не только восполнить недостаток вещества в организме, но и повлияет на результативность тренировок.
Статьи на нашем сайте представлены только в просветительских и информационных целях. Мы не рекомендуем использовать материалы статей в качестве медицинских рекомендаций. Если вы решили принимать биодобавки или внести основательные изменения в свой рацион, предварительно проконсультируйтесь со специалистом.
Тиоктовая кислота — PubMed
. Апрель-май 1995 г .; (№ 30): 2.Авторы не указаны
Элемент в буфере обмена
Авторы не указаны. Notes Undergr. Апрель-май 1995 г.
Показать детали Показать вариантыПоказать варианты
Формат АннотацияPubMedPMID
.Апрель-май 1995 г .; (№ 30): 2.Элемент в буфере обмена
Опции CiteDisplayПоказать варианты
Формат АннотацияPubMedPMID
Абстрактный
СПИД: Тиоктовая кислота (тиоктацид 300 или альфа-липоевая кислота) — сильный антиоксидант, который помогает снизить уровень ферментов печени.Для людей со СПИДом (PWA), принимающих пероральные антибиотики и / или противовирусные препараты, важно иметь сбалансированный уровень ферментов печени. Также было обнаружено, что тиоктовая кислота повышает уровень глутатиона и реактивных окислителей, а также увеличивает уровни CD4 и CD8 в PWA. Доказано, что дозы тиоктовой кислоты от 300 до 600 мг в день безопасны, однако более высокие дозы могут вызвать тромбоцитопению. Рекомендуется регулярный мониторинг крови, так как препарат может истощать минеральные вещества, особенно железо, в организме.
Условия MeSH
- Синдром приобретенного иммунодефицита / медикаментозная терапия
- Синдром приобретенного иммунодефицита / патология
- Антибактериальные агенты / побочные эффекты
- Антиоксиданты / побочные эффекты
- Антиоксиданты / терапевтическое использование *
- Противовирусные препараты / побочные эффекты
- CD4-положительные Т-лимфоциты
- CD8-положительные Т-лимфоциты
- Взаимосвязь доза-реакция, лекарство
- Тиоктовая кислота / побочные эффекты
- Тиоктовая кислота / терапевтическое применение *
- Тромбоцитопения / химически индуцированная
LinkOut — дополнительные ресурсы
Медицинские
Исследовательские материалы
Клинический опыт применения тиоктацида (тиоктовой кислоты) в лечении дистальной симметричной полинейропатии у корейских пациентов с диабетом
Задача: Это открытое исследование было проведено для оценки эффективности и безопасности перорального лечения антиоксидантной альфа-липоевой кислотой (ALA, тиоктовая кислота) у корейских пациентов с диабетом и дистальной симметричной полинейропатией (DSP).
Предметы и методы: Тиоктовая кислота вводилась перорально в дозе 600 мг один раз в день в течение 8 недель 61 пациенту с диабетом с симптоматической полинейропатией. Симптомы невропатии (боль, жжение, парестезия и онемение) оценивались как на исходном уровне, так и через 4 и 8 недель после лечения. Кроме того, неврологическая оценка проводилась до и после 8 недель лечения, а общая оценка проводилась в конце лечения.Первичной конечной точкой была частота ответа после 8 недель лечения, определяемая как улучшение общей оценки симптомов (TSS) на> или = 30%.
Результаты: Эффективность оценивалась у 38 пациентов, завершивших исследование согласно протоколу. Безопасность оценивалась у всех 61 пациента, принимавших исследуемый препарат. Уровень глюкозы в крови натощак и HbA (1) c не изменились во время исследования.Уровень ответа через 8 недель составил 71,4%. Через 4 недели ответ составил 47,4%. TSS значительно снизился через 4 недели, а через 8 недель снизился (P <0,05). Все индивидуальные показатели невропатических симптомов (боль, жжение, парестезия и онемение) также значительно снизились через 4 недели и еще больше снизились через 8 недель (P <0,05). Продолжительность диабета, тяжесть и продолжительность диабетической полинейропатии, а также все другие демографические и метаболические параметры не продемонстрировали влияния на скорость ответа.На параметры неврологической оценки (рефлексы голеностопного сустава, тест с уколом булавкой, тест на 10 г мононити) и количественные сенсорные тесты (вибрация, ощущение тепла и холода) не влияли 8 недель лечения 600 мг пероральной тиоктовой кислоты в день. Общая эффективность, оцененная как «хорошая / удовлетворительная», составила 86,8% врачом и 76,3% пациентами в конце 8-недельного периода лечения. Одиннадцать эпизодов (18,0%) нежелательных явлений (возможно, вероятно, определенно связанных) были зарегистрированы у семи пациентов (11.5%).
Вывод: Эти результаты показывают, что пероральное лечение тиоктовой кислотой в дозе 600 мг / день в течение 8 недель улучшало симптомы полинейропатии у корейских пациентов с диабетом, не вызывая серьезных побочных эффектов.
Критическая оценка использования альфа-липоевой кислоты (тиоктовой кислоты) в
Courtney E McIlduff, Seward B Rutkove
Отделение неврологии, Медицинский центр Beth Israel Deaconess, Бостон, Массачусетс, США
Общие сведения: Самая распространенная из невропатий, связанных с сахарным диабетом, диабетическая сенсомоторная полинейропатия (DSPN) — это синдром диффузной, зависимой от длины симметричной дисфункции нерва.Состояние связано со значительной заболеваемостью, частым обращением за медицинской помощью и снижением качества жизни из-за связанного с этим дискомфорта. Соответственно, с целью обезболивания регулярно назначают антидепрессанты, противосудорожные препараты и опиоиды. Однако агенты редко обеспечивают полное обезболивание и не справляются с прогрессированием заболевания. В то время как строгий контроль уровня глюкозы в крови может замедлить возникновение и ухудшение DSPN, достичь почти нормогликемии нелегко. Доказательства участия окислительных процессов в патогенезе DSPN предлагают одно потенциально важное терапевтическое средство.Благодаря своим свойствам мощного антиоксиданта, альфа-липоевая кислота (АЛК) может смягчать развитие DSPN и ослаблять возникающие в результате симптомы и признаки. Одобренный для лечения DSPN в Германии, агент не получил широкого распространения из-за неопределенности в отношении его эффективности и сообщений о побочных эффектах. Здесь мы рассматриваем эффективность и переносимость ALA при лечении симптоматического DSPN.
Методы: В базах данных MEDLINE, EMBASE и Cochrane Library был проведен поиск англоязычной литературы по этой теме.Были выбраны рандомизированные слепые исследования, сравнивающие парентеральную и пероральную АЛК с плацебо при лечении периферической нейропатии у взрослых с диабетом. В анализ были включены исследования с уровнем доказательности не менее 2b.
Результаты: Текущая оценка суммирует данные 1160 участников испытаний ALADIN, SYDNEY, ORPIL, SYDNEY 2 и ALADIN III. В четырех исследованиях ALA обеспечила значительное улучшение проявлений DSPN.
Заключение: Лечение АЛК 600 мг внутривенно в течение 3 недель представляет собой хорошо переносимую и эффективную терапию DSPN.Пероральная доза 600 мг в день, вводимая в течение 5 недель, может дать улучшение симптомов и признаков DSPN без значительных побочных эффектов.
Ключевые слова: альфа-липоевая кислота, антиоксидант, сахарный диабет, невропатия, тиоктовая кислота
Эта работа опубликована и лицензирована Dove Medical Press Limited. Полные условия этой лицензии доступны по адресу https://www.dovepress.com/terms.php и включают Creative Commons Attribution — Non Commercial (unported, v3.0) Лицензия. Получая доступ к работе, вы тем самым принимаете Условия. Некоммерческое использование работы разрешено без какого-либо дополнительного разрешения Dove Medical Press Limited при условии надлежащей атрибуции работы. Для получения разрешения на коммерческое использование этой работы см. Параграфы 4.2 и 5 наших Условий.
Нейропротекторная активность тиоктовой кислоты при поражениях центральной нервной системы, вызванных повреждением периферических нервов
Периферические невропатии — это гетерогенные заболевания, часто проявляющиеся гипералгезией и аллодинией.В этом исследовании оценивалось, сопровождается ли хроническое сужение седалищного нерва повышенным окислительным стрессом и изменениями центральной нервной системы (ЦНС) и чувствительны ли эти изменения к лечению тиоктовой кислотой. Тиоктовая кислота — это природный антиоксидант, существующий в виде двух оптических изомеров (+) — и (-) — тиоктовой кислоты и в рацемической форме. Он был предложен для лечения расстройств, связанных с повышенным окислительным стрессом. CCI седалищного нерва проводилась у крыс со спонтанной гипертензией (SHR) и в контрольных когортах нормотензивных.Крыс не лечили или лечили внутрибрюшинно в течение 14 дней (+/-) -, (+) — или (-) — тиоктовой кислотой. Оценивали окислительный стресс, астроглиоз, состояние миелиновых пластин и повреждение нейронов в моторных и сенсорных цереброкортикальных областях. У SHR наблюдалось увеличение маркеров окислительного стресса, астроглиоз и повреждение нейронов, сопровождающееся снижением экспрессии нейрофиламентов. Это явление было более выражено после CCI. Тиоктовая кислота противодействовала астроглиозу и повреждению нейронов, (+) — тиоктовая кислота более активна, чем (+/-) — или (-) — энантиомеры.Эти данные свидетельствуют о нейрозащитной активности тиоктовой кислоты в отношении поражений ЦНС, вызванных CCI, и что это соединение может представлять собой терапевтический вариант для лечения невропатий с захватом.
1. Введение
Поражения нервной системы могут вызывать дисфункциональную сигнализацию боли и измененные сенсорные механизмы, идентифицируя гетерогенную категорию заболеваний, определяемых невропатиями. Эти патологии трудно поддаются лечению. В целом доступные препараты противодействуют гипералгетической симптоматике нейропатии, но не влияют на течение этих заболеваний.О нейропротекторном и / или нейрореабилитационном эффекте, вызванном фармакологическим лечением, сообщалось лишь в редких случаях [1].
Хроническое сужение (CCI) — это животная модель периферической невропатии, вызванной ослаблением перевязки седалищного нерва [2]. CCI имитирует захватную мононевропатию и характеризуется болезненным синдромом с гипералгезией. Болезненная симптоматика начинается примерно с 3-го дня после повреждения нерва, достигает плато между 7 и 15 днями, а затем уменьшается [3].При ХИМ гипералгезия сопровождается возникновением явлений апоптоза в нерве, начиная со второй недели после перевязки [4].
Лечение нейропатической боли, инициированной или вызванной первичными поражениями / дисфункциями центральной нервной системы (ЦНС) или поражением периферической нервной системы (нервы за пределами головного и спинного мозга), проблематично из-за тяжести, хроничности и устойчивости к обычным анальгетикам [ 5]. Активные формы кислорода (АФК) вовлечены в развитие стойких болевых состояний в результате повреждения нервов или воспалительных явлений [6–10].Несколько исследований показали, что антиоксиданты эффективны для облегчения гипералгезии у крыс с перевязкой спинномозгового нерва [11, 12] и вторичной механической гипералгезии, вызванной капсаицином, у крыс и мышей. Все больше данных подтверждают точку зрения, что АФК являются патогенетическим фактором развития и поддержания стойкой невропатической боли [13].
Сообщалось о морфологических изменениях некоторых областей мозга, включая префронтальную кору, у пациентов, испытывающих хроническую боль [14, 15].Структурно-функциональная реорганизация медиальной префронтальной коры также была обнаружена у крыс, страдающих нейропатической болью [16]. Хотя эти исследования предположили корреляцию между нейропатической болью и когнитивной дисфункцией, еще многое предстоит узнать о том, как хроническая боль может влиять на функцию мозга, и определить клеточные механизмы, лежащие в основе когнитивных нарушений, имеющих место при состояниях хронической боли.
Тиоктовая кислота является природным (биологическим) антиоксидантом и детоксифицирующим агентом, предлагаемым для лечения диабетической невропатии, для борьбы с возрастными сердечно-сосудистыми, когнитивными и нервно-мышечными дефицитами, а также в качестве модулятора различных воспалительных сигнальных путей [17].Был проведен обзор фармакологии тиоктовой кислоты и ее роли как биологического антиоксиданта, нейропротектора и агента, влияющего на метаболизм печени и заболевания [18–21]. Благодаря наличию асимметричного углерода C3, тиоктовая кислота существует в виде двух энантиомеров, а именно (+) — и (-) — тиоктовой кислоты. Последний энантиомер, вероятно, представляет собой активную форму соединения. Он расположен внутриклеточно и вызывает биологические эффекты тиоктовой кислоты [17]. Тиоктовая кислота используется во всем мире в качестве нутрицевтического или зарегистрированного лекарственного средства, и по соображениям стабильности она продается в основном в форме рацемической (+/-) — тиоктовой кислоты.
Штаммы крыс с наследственной гипертензией разрабатывались более 50 лет назад. Крысы со спонтанной гипертонией (SHR), вероятно, являются более изученной моделью. Он характеризуется артериальной гипертензией, повышенным окислительным стрессом и гиперпродукцией АФК [22]. Следовательно, SHR можно использовать в качестве животной модели окислительного стресса и для исследования активности антиоксидантов.
Целью настоящего исследования было оценить, сопровождается ли экспериментальное сжатие седалищного нерва, вызванное его неплотным перевязкой, повышенным окислительным стрессом и изменениями ЦНС.В этом исследовании также изучалось влияние обработки энантиомерами тиоктовой кислоты на окислительный стресс и на повреждение ЦНС, вызванное повреждением периферических нервов, с использованием вестерн-блоттинга и количественной иммуногистохимии. Лечение тиоктовой кислотой сравнивали с лечением прегабалином, который используется в качестве стандартного фармакологического лечения невропатической боли [23].
2. Материалы и методы
2.1. Животные и обработка тканей
Использовали двадцатинедельных самцов крыс SHR () и крыс WKY соответствующего возраста ().Четыре крысы были размещены в каждой клетке (размером см) и помещены в экспериментальную комнату для акклиматизации за 24 ч до тестирования. Животных кормили стандартной лабораторной диетой и водой из-под крана ad libitum и содержали при ° C с 12-часовым циклом свет / темнота, свет в 7 часов утра. 116/92, применение Директивы Совета Европейских сообществ 86/609 / EEC) и этических принципов Университета Флоренции.Эти рекомендации соответствуют Руководству по уходу и использованию лабораторных животных Национального института здоровья США (публикация NIH 85-23, пересмотренная в 1996 г .; номер гарантии Университета Флоренции: A5278-01). Были предприняты все усилия, чтобы свести к минимуму страдания животных и уменьшить количество используемых животных.
2.2. Периферическая мононевропатия Крыса Модель
CCI представляет собой модель периферической нейропатии, вызванной ослаблением перевязки седалищного нерва [2]. Вкратце, крыс анестезировали хлоралгидратом в дозе 400 мг / кг внутрибрюшинно (т.е.п.). В асептических условиях правый общий седалищный нерв обнажали на уровне средней части бедра тупым рассечением. Проксимальнее трифуркации нерва окружающая его соединительная ткань была осторожно удалена, и четыре хромовых лигатуры кошачьей кишки (4–0, Ethicon, Norderstedt, Германия) были свободно связаны вокруг нерва с интервалом около 1 мм. После подтверждения гемостаза разрез послойно ушили. Животным дали возможность восстановиться после операции, а затем поместили по одному в клетку со свободным доступом к стандартному лабораторному корму и воде.
Оперированным CCI животным вводили внутрибрюшинную терапию один раз в день в течение 14 дней, начиная со дня операции. инъекция 250 μ моль / кг / день () -тиоктовой кислоты (), 125 μ моль / кг / сутки () -тиоктовой кислоты (), 125 μ моль / кг / сутки (+ ) -тиоктовой кислоты лизиновой соли (), 125 мкг моль / кг / день (-) — тиоктовой кислоты () и 300 мк моль / кг / день прегабалина (). Крысы с фиктивным оперированием WKY (), крысы SHR () с фиктивным оперированием и контрольные крысы SHR (), оперированные CCI, получали одинаковое количество носителя.
Перед умерщвлением животных анестезировали пентобарбиталом натрия (50 мг / кг, внутрибрюшинно), отбирали 5 мл крови путем внутрисердечной абстиненции, а затем декапитировали. В образцах крови уровни реакционноспособных веществ с тиобарбитуровой кислотой (TBARS) и активность супероксиддисмутазы (SOD) измеряли с использованием коммерческих наборов (Cayman Chemical Company, каталожный номер 10009055 и каталожный номер 706002, соответственно). Уровни окисления белков плазмы также оценивали с помощью иммуноблоттинга с использованием коммерческого набора (OxyBlot Protein Oxidation Kit, Millipore, Cat.номер S7150).
Мозг извлекали из черепа, промывали, взвешивали, фиксировали в растворе Histochoice и заливали полусинтетическим парафином. Последовательные корональные последовательные 8 срезов толщиной мкм толщиной м, содержащих моторную кору (включая зоны 1 (слои I – IV) и 2 (слои V – VI) и соответствующее белое вещество) (3,20 мм от Bregma, фото 8) и сенсорную кору (включая зоны 1 (слои I – IV) и 2 (слои V – VI) и соответствующее белое вещество) (–0,30 мм от Bregma, Plate 19) [24] окрашивали методом Ниссля (крезиловый фиолетовый 1.5%) для морфометрического анализа и с гематоксилином и эозином для оценки возникновения соответствующих микроанатомических изменений. Последовательные последовательные 12 корональных срезов толщиной мкм и толщиной м одной и той же области были обработаны для иммуногистохимии, как подробно описано ниже.
2.3. Иммуногистохимия
Залитые парафином корональные срезы мозга (толщиной 12 мкм) обрабатывали для иммуногистохимического определения глиального фибриллярного кислого белка (GFAP) как маркера астроглиальной реакции и основного белка миелина (MBP) как маркера миелинизированных волокон.Для исследования состояния нейрональных компонентов головного мозга в качестве аксонального маркера использовали нейрофиламент 200 кДа (NFP). Для анализа окислительного статуса ДНК использовали иммуногистохимический анализ 8-оксо-2′-дезоксигуанозина (8-оксо-dG).
1-й, 7-й, 13-й, 19-й и 25-й последовательные срезы обрабатывали для иммуногистохимии GFAP с использованием мышиной сыворотки против GFAP (Chemicon, Millipore, номер по каталогу 3402), разведенной 1: 500 0,3% PBS-Triton X 100. 2-й, 8-й, 14-й, 20-й и 26-й последовательные срезы обрабатывали для иммуногистохимии ОБМ путем воздействия на них мышиных моноклональных антител против МВР (Chemicon, Millipore, Cat.номер 5262), разведенных 1: 500. 3-й, 9-й, 15-й, 21-й и 28-й последовательные срезы обрабатывали для иммуногистохимии NFP, подвергая их воздействию мышиных моноклональных антител против нейрофиламента 200 кДа (клон RT97, Chemicon, Millipore, номер по каталогу 5262), разведенных 1: 500. 4-й, 10-й, 16-й, 22-й и 28-й использовали в качестве контрольных срезов и подвергали воздействию неиммунной сыворотки вместо первичного антитела. 5-й, 11-й, 17-й, 23-й и 29-й были обработаны для 8-oxo-dG (клон 2E2, Trevigen, Cat.номер 4354-MC-050), разведенный 1: 250 в PBS, содержащем 0,1% BSA. В соответствии с протоколом компании срезы были предварительно обработаны при 37 ° C 5 мкл мкг / мл протеиназы K в PBS в течение 30 мин и 100 мкл мкг / мл РНКазы A в 15 мМ натрий цитратном буфере, содержащем 150 мМ NaCl. на 60 мин. Шестой слайд каждой последовательной серии окрашивали методом Ниссля для оценки морфологических деталей. Для иммуногистохимии срезы подвергали воздействию первичных антител в течение ночи во влажной камере при 4 ° C, а затем в течение 30 мин при 25 ° C — соответствующих вторичных биотинилированных антител (козьи антимышиные IgG), разведенных до 1: 200.Продукт иммунной реакции был выявлен с использованием 3,3′-диаминобензидина в качестве хромогена.
2.4. Анализ изображения
Срезы, окрашенные по Нисслю, просматривали под световым микроскопом при конечном увеличении × 160. Через телевизионное соединение изображения переносились с микроскопа на экран анализатора изображений IAS 2000 и использовались в качестве микроанатомического эталона для количественной иммуногистохимии. Площадь астроцитов, рассматриваемых как клетки, демонстрирующие темно-коричневую иммунореактивность GFAP, оценивали с использованием функции перекрытия анализатора изображений IAS 2000.Затем морфометрические данные были проанализированы в соответствии с протоколом, описанным в более ранней статье нашей группы [25]. Плотность области иммунореакции, занимаемой NFP или MBP, измеряли анализом изображений в моторной и сенсорной коре с помощью протокола анализа изображений, подробно описанного в другом месте [26]. Интенсивность иммуноокрашивания NFP и MBP, развивающегося в цереброкортикальных аксонах, оценивали микроденситометрически путем калибровки анализатора изображений, принимая «ноль» в качестве фона, проявленного в срезах, инкубированных с неиммунной сывороткой, и «250» в качестве стандартного значения максимальной интенсивности окрашивания.
Иммуноокрашивание 8-oxo-dG, разработанное в ядрах нейронов моторной и сенсорной коры, также было проанализировано микроденситометрически.
2,5. Анализ данных
Средние значения различных исследуемых параметров были рассчитаны на основе данных одного животного, а средние значения группы ± SEM. затем были получены из значений для одного животного. Достоверность различий между средними значениями анализировали с помощью дисперсионного анализа (ANOVA) с последующим тестом множественных диапазонов Ньюмана-Кеулса.
3.Результаты
Значения массы тела были сходными у нормотензивных WKY или SHR либо в контрольной группе, либо при лечении разными препаратами тиоктовой кислоты или прегабалина. Значения массы мозга были ниже у крыс SHR либо в контрольной группе, либо у получавших лечение, по сравнению с крысами с нормотензивным давлением WKY (данные не показаны).
Значения систолического артериального давления были выше у крыс SHR по сравнению с нормотензивными крысами WKY (таблица 1). Перевязка седалищного нерва и лечение различными энантиомерами / дозами тиоктовой кислоты или прегабалином не оказали значительного влияния на значения артериального давления у SHR (таблица 1).
3.1. Анализ плазмыУ SHR наблюдался повышенный окислительный стресс, характеризующийся значительным повышением уровней TBARS в плазме (Рисунок 1 (a)) со снижением SOD (Рисунок 1 (b)) и повышением окислительного статуса белка (Рисунок 2). по сравнению с крысами WKY. Обработка (+) — тиоктовой кислотой (125 мк моль / кг / день) значительно снизила TBARS (рис. 1 (а)). Две разные дозы () -тиоктовой кислоты оказали лишь незначительное влияние на TBARS (рис. 1 (а)).Активность SOD также была снижена у крыс, оперированных CCI (рис. 1 (б)). Обработка более высокой дозой () -тиоктовой кислоты (250 мкг моль / кг / день) и (+) — тиоктовой кислоты (125 мкг моль / кг / день) значительно увеличивала активность СОД (рисунок 1 (b)) , в то время как более низкие дозы () -тиоктовой кислоты (125 мкл моль / кг / день) и (-) — тиоктовой кислоты (125 мкл моль / кг / день) были неэффективными (рис. 1 (b)). Иммуноблоттинг-анализ окислительного статуса белка выявил увеличение уровней окисленного белка у SHR, оперированных с помощью CCI (рис. 2).Обработка () -тиоктовой кислотой (250 мкг моль / кг / день) и (+) — тиоктовой кислотой (125 мкг моль / кг / день) противодействовала окислительной модификации белка плазмы в аналогичной степени, тогда как (- ) -тиоктовая кислота (125 мк моль / кг / день) или прегабалин оказались неэффективными (рис. 2). 3.2. Иммуногистохимия моторной и сенсорной корыРезультаты анализа изображений размера реактивных астроцитов GFAP показаны на рисунках 3–5. В контрольной SHR наблюдалось значительное увеличение размера иммунореактивных астроцитов GFAP (фиг. 3).Это явление было более выражено в сером веществе сенсорной коры (рис. 3 (б)). У крыс WKY астроциты, по-видимому, были нормальными, и наблюдались лишь несколько гипертрофических элементов (рисунки 4 (а) и 5 (а)). В SHR наблюдалось присутствие гипертрофических элементов, характеризующихся гиперреактивными астроцитами (H / R) и гипертрофическими / гипериммунореактивными астроцитами (H / H) (Фигуры 4 (b) и 5 (b)). После перевязки седалищного нерва было обнаружено увеличение иммунореактивных астроцитов GFAP в сером и белом веществе моторного (Рисунок 3) и сенсорной коры (Рисунки 3, 4 (c) и 5 (c)).В сенсорной коре скопления элементов H / R и H / H наблюдались в зоне 2 около мозолистого тела, где астроциты были более многочисленными и характеризовались более протяженными клеточными отростками по сравнению с таковыми у крыс WKY (Рисунки 4 (c) и 5 (Рис. в)). Обработка () -тиоктовой кислотой (250 мк моль / кг / день) (рисунки 3 и 5 (г)) и в большей степени (+) — тиоктовой кислотой (125 мк моль / кг / день) (Фигуры 3 и 5 (f)) противодействовали увеличению объема GFAP-иммунореактивных астроцитов.В сенсорной коре (-) — тиоктовая кислота (125 мк моль / кг / день) и прегабалин не влияли на астроглиальную реакцию (рисунки 3, 5 (g) и 5 (f)). Иммунореактивность NFP была локализована в структурах, подобных нервным волокнам, в моторной и сенсорной коре головного мозга (рис. 6). Количественный анализ изображений, проведенный в зонах 1 (слои I – IV) и 2 (слои V – VI), выявил как в моторной, так и в сенсорной коре снижение NFP-иммунореактивных структур у крыс SHR по сравнению с крысами WKY (рис. 7). У SHR, оперированных CCI, наблюдалось дальнейшее снижение иммунореакции NFP (Фигуры 6 (c) и 7).Этой потере противодействовали в первую очередь в зоне 2 моторной коры путем обработки () -тиоктовой кислотой (125 мкг моль / кг / день) и (+) — тиоктовой кислотой (125 мк моль / кг / день), но не по (-) — тиоктовой кислоте (125 мк моль / кг / день) (рисунки 6 и 7). В зоне 2 сенсорной коры обрабатывают () -тиоктовую кислоту (250 мк моль / кг / день или 125 мк моль / кг / день) и (+) — тиоктовую кислоту (125 мк моль / кг / день) противодействовали снижению NFP-иммунореакции. Прегабалин увеличивал иммунореактивность NFP в зоне 2 сенсорной коры (рисунки 6 (h) и 7).(+) — Тиоктовая кислота (125 мкл моль / кг / день) была единственным лечением, увеличивающим иммунореакцию NFP в зоне 1 сенсорной коры (рис. 6). Срезы, обработанные для иммуногистохимии MBP, показали темно-коричневое окрашивание миелина вокруг аксонов в зоне 2 и в соответствующем белом веществе различных областей коры головного мозга. Иммунореакция была более выраженной у SHR по сравнению с WKY (рисунки 8 и 9). Дальнейшее увеличение было замечено у SHR, оперированных CCI, по сравнению с контрольными SHR, оперированными ложно (Рисунки 8 и 9).Фармакологическое лечение тиоктовой кислотой или прегабалином не влияло на иммунореактивность ОБМ (рисунки 8 и 9). Иммуноокрашивание 8-Oxo-dG выражалось в тонком гранулированном окрашивании, локализованном в ядрах кортикальных нейронов. Иммунореакция была более выраженной у SHR по сравнению с WKY, и определенное ее усиление наблюдалось у SHR, оперированного CCI, по сравнению с контрольным SHR, оперированным ложным путем (фиг. 10). Обработка различными дозами () -тиоктовой кислоты и протестированных энантиомеров уменьшала иммунореакции 8-oxo-dG (фиг. 10). 4. ОбсуждениеПериферические невропатии — это синдромы, характеризующиеся повреждением и дегенерацией нервов. Их сжимающая природа документально подтверждена в нескольких состояниях. Примером может служить радикулопатия или радикулит, поражающий нижние конечности и связанный с грыжей диска [27]. Окислительный стресс вызывается дисбалансом окислительно-восстановительного состояния клетки, зависящим либо от перепроизводства АФК, либо от дисфункции антиоксидантных систем. Окислительный стресс играет важную роль в экспериментальных моделях невропатической боли на животных.У крыс с невропатией после перевязки спинномозгового нерва продукция супероксида увеличивается в нейронах дорсального рога [9], а поглотители ROS обратимо облегчают нейропатическую боль [12]. Все больше данных подтверждают мнение о том, что окислительный стресс является биохимическим триггером дисфункции седалищного нерва у крыс, длительно леченных алкоголем [28]. Недавние исследования показывают, что АФК также участвуют в развитии стойкой боли. Удаление избыточных АФК поглотителями свободных радикалов, такими как фенил-N-трет-бутилнитрон (PBN) и 4-гидрокси-2,2,6,6-тетраметилпиперидин-1-оксил (TEMPOL), оказало значительное обезболивающее действие при невропатии [12 , 29] и при воспалительной боли [30].Кроме того, повышенная продукция ROS [9] и повышенная антиоксидантная активность [31] наблюдались в спинном мозге после повреждения периферических нервов. Помимо окислительного стресса, нитрозативный стресс также может играть важную роль в патогенезе нейропатической боли. Сообщалось о повышенных уровнях синтазы оксида азота (NOS) и оксида азота (NO) в спинном мозге после воспаления тканей, вызванного капсаицином [32]. Это увеличение является фактором, вероятно, поддерживающим вторичную гипералгезию после лечения капсаицином [32].Анионы супероксида могут реагировать с оксидом азота, образуя пероксинитрит, который быстро вызывает нитрозилирование белков, перекисное окисление липидов, повреждение ДНК и гибель клеток и оказывает прямое токсическое действие на нервную ткань [33, 34]. Окислительный стресс и эндотелиальная дисфункция обычно наблюдаются у людей с гипертонией [35]. Все больше данных свидетельствует о том, что они также играют причинную роль в молекулярных процессах, ведущих к гипертонии. АФК могут напрямую изменять функцию сосудов или вызывать изменения сосудистого тонуса с помощью нескольких механизмов, включая изменение биодоступности NO или передачу сигналов [35].Усиленный окислительный стресс и повреждение сосудов головного мозга зарегистрированы у SHR [36]. Перевязка седалищного нерва дополнительно увеличивает окислительный стресс [9], и поэтому SHR, оперируемый с помощью CCI, может представлять собой модель повышенного окислительного стресса, подходящую для оценки потенциальной нейрозащитной активности антиоксидантов. В этом исследовании мы показали, что перевязка нервов увеличивает окислительный стресс, о чем свидетельствует повышение уровня МДА в плазме, повышение степени окисления белков плазмы и снижение активности СОД.SHR более чувствительны, чем их нормотензивная когорта, к увеличению окислительного стресса, вызванного перевязкой нервов, вероятно, из-за нарушения окислительного баланса, вызванного артериальной гипертензией [37]. С другой стороны, экспериментальная парадигма, использованная в этом исследовании, представляет собой хорошую модель захватной (компрессионной) невропатии, поскольку CCI приводит к массивной дегенерации нервов с изменениями как аксонального, так и миелинового компонентов [2, 38, 39]. Тиоктовая кислота была выбрана в качестве антиоксиданта в связи с растущими доказательствами ее нейропротекторного действия при расстройствах нервной системы, характеризующихся повреждением сосудов [17, 40].Антиоксидантная активность соединения приписывается (+) — энантиомеру [17], хотя единого мнения по этому поводу нет [41]. Целью этих экспериментов было оценить эффекты CCI и лечения антиоксидантами или прегабалином на астроглиальную реакцию, MBP и экспрессию нейрофиламентов в первичной моторной и сенсорной коре головного мозга. Полученные данные о том, что различные составы тиоктовой кислоты не влияли на значения артериального давления у SHR, показывают, что любая активность, наблюдаемая в мозге SHR, не связана с изменениями артериального давления. Наши результаты документально подтвердили антиоксидантную активность тиоктовой кислоты со снижением уровня МДА в плазме и уменьшением окисления белков. Эти результаты согласуются с клиническими исследованиями, сообщающими о снижении окислительного стресса как у здоровых субъектов, так и у пациентов с диабетической периферической нейропатией [42]. У больных сахарным диабетом введение 600 мг / сут тиоктовой кислоты в течение 3 месяцев значительно снижало образование продуктов перекисного окисления липидов [42]. Монолатеральный CCI седалищного нерва увеличивал экспрессию GFAP в основном в сером веществе сенсорной коры и снижал экспрессию NFP как следствие повреждения нерва.Астроциты играют активную роль в поддержании структуры, метаболизма и функции мозга [43] и становятся гипертрофическими в ответ на различные повреждения мозга. В зависимости от статуса активации их также называют реактивными и / или активированными астроцитами [44–46]. Хроническая нейропатическая боль сопровождается реорганизацией и функциональными изменениями корковых и подкорковых структур ЦНС, включая медиальную префронтальную кору [16, 47, 48], таламус [49], миндалевидное тело [50] и переднюю поясную извилину коры [51].Наше исследование показало, что лечение антиоксидантами, но не прегабалином, в некоторой степени предотвращает астроглиоз и повреждение нейронов в коре головного мозга. Для сравнения, энантиомер (+) — тиоктовой кислоты оказался более эффективным, чем () -тиоктовая кислота, даже когда последний используется в концентрациях, вдвое превышающих концентрации (+) — тиоктовой кислоты. (-) — Тиоктовая кислота была неэффективна при повреждении головного мозга, вызванном CCI седалищного нерва. Эффекты (+) — тиоктовой кислоты, вероятно, не ограничиваются тем, что мы наблюдали в этом исследовании, поскольку соединение способствовало регенерации нервных аксональных компонентов и увеличивало порог ноцицептивного ответа на механические стимулы на перевязанном нерве [39 ]. Нейропротекторная активность тиоктовой кислоты, вероятно, связана с ее антиоксидантной активностью, поскольку лечение этим соединением снижает иммунореакции 8-oxo-dG в ядрах кортикальных нейронов. Эти данные согласуются с демонстрацией нейропротекторных свойств тиоктовой кислоты на животных моделях черепно-мозговой травмы [52, 53]. Наиболее выраженная активность (+) — тиоктовой кислоты, вероятно, связана с ее более благоприятным кинетическим профилем и лучшей биодоступностью в плазме.Пероральное введение (+) — тиоктовой кислоты здоровым добровольцам приводит к кинетическому профилю, аналогичному профилю внутривенно введенной () -тиоктовой кислоты, хотя накопление в плазме крови количественно отличалось при внутривенном введении по сравнению с пероральным составом соединения [54, 55] . Внутривенный — единственный путь введения тиоктовой кислоты, для которого контролируемые исследования четко документально подтвердили клиническую эффективность при лечении диабетической невропатии [56]. Антиоксидантная активность (+) — тиоктовой кислоты также выше, чем у рацемической смеси соединения в клеточных моделях повышенного окислительного стресса [20].В клетках PC12, подвергнутых воздействию H 2 O 2 для индукции окислительного стресса, обработка (+) — тиоктовой кислотой предотвращала гибель клеток и способствовала росту, тогда как энантиомер (-) — тиоктовой кислоты был неэффективен, а рацемическая форма была активной. только в более высоких дозах [20, 57]. 5. ВыводыТаким образом, демонстрация активности тиоктовой кислоты в противодействии окислительному стрессу и защите ЦНС от повреждения, вызванного поражением периферической нервной системы, имитирующей невропатию захвата, предполагает, что антиоксидантные стратегии могут представлять собой терапевтический подход. при лечении компрессионных невропатий.Более высокая активность (+) — тиоктовой кислоты и ее более высокая биодоступность после перорального приема [54, 55] могут служить стимулом для оценки клинической активности соединения в контролируемых исследованиях. Конфликт интересовКонфликт интересов относительно публикации данной статьи отсутствует; то есть опубликованы независимо авторами и без какого-либо вмешательства со стороны поддерживающей фирмы. БлагодарностьЧасть работы, представленной в этой статье, была поддержана грантом MDM SpA (Милан, Италия) университету Камерино в рамках исследовательского контракта между фирмой и университетом. Альфа-липоевая кислота АртикулДополнительное образованиеАльфа-липоевая кислота — это лекарство, используемое для лечения и лечения хронических заболеваний, связанных с окислительным стрессом, таких как диабетическая невропатия, и замедления развития метаболического синдрома, действуя как антиоксидант. В этом упражнении излагаются показания, механизм действия, противопоказания и другие ключевые элементы добавок альфа-липоевой кислоты в клинических условиях, связанные с основными моментами, необходимыми членам межпрофессиональной команды для лечения оксидативного стресса, связанного с хроническим метаболизмом. расстройства. Цели:
ПоказанияАльфа-липоевая кислота (ALA) — это антиоксидант, полученный из каприловой кислоты. Он синтезируется в митохондриях и играет важную роль в качестве кофактора, помогая в ферментативном расщеплении питательных веществ. [1] АЛК состоит из функциональной группы дитиола, которая устраняет активные формы кислорода (АФК) за счет восстановления окисленных форм других антиоксидантов. [2] Сероорганическое соединение было открыто в 1937 году, когда ученые открыли тип бактерий, которые используют картофельный сок для размножения.[3] ALA недавно приобрела репутацию антиоксиданта. В восстановленной форме дигидролипоат реагирует и нейтрализует АФК, такие как супероксидные радикалы, синглетный кислород и гидроксильные радикалы. Таким образом, он чрезвычайно полезен при нескольких состояниях, связанных с окислительным стрессом, таких как ишемия-реперфузия или лучевое поражение. [4] Во-вторых, многочисленные исследования убедительно подтвердили роль ALA в лечении диабетической невропатии. Это достигается за счет усиления эндотелий-зависимой вазодилатации, опосредованной оксидом азота, что улучшает микроциркуляцию у пациентов с диабетической полинейропатией.[5] Кроме того, при приеме с неомыляемыми веществами из авокадо / сои, АЛК значительно подавляет выработку простагландина Е-2, ключевого цитокина в патогенезе воспаления. [6] Кроме того, ALA обладает отличными свойствами хелатирования железа. Тиоловые группы в ALA отвечают за хелатирование железа. Увеличивая уровень глутатиона внутри клеток, АЛК и дигидролипоат выводят из организма различные токсины, особенно токсичные металлы. Липоевая кислота преимущественно связывается с Zn, Pb и Cu.С другой стороны, дигидролипоат образует комплексы с Fe, Zn, Hg, Pb и Cu. [7] На сегодняшний день ALA имеет наиболее убедительные доказательства своего терапевтического эффекта при диабетической невропатии и состояниях окислительного стресса. По-прежнему существует потребность в дополнительных исследованиях его пользы при других состояниях, таких как ВИЧ / СПИД, заболевания печени и потеря веса. По данным FDA, ALA безопасна и эффективна, и есть многообещающие области применения, которые можно изучить в будущих исследованиях. Механизм действияХимическая активностьALA определяется его дитиолановым кольцом.Существует две формы ALA: окисленная липоевая кислота (LA) и восстановленная дигидролипоевая кислота (DHLA). Оба способны убирать различные ROS. DHLA — мощный антиоксидант, который может нейтрализовать свободные радикалы, не превращаясь в них. Кроме того, ALA одновременно регенерирует другие антиоксидантные факторы, такие как витамины C и E, впоследствии увеличивая синтез глутатиона. [7] В патогенезе воспаления фактор NF-kB модулирует воспалительные цитокины, включая интерлейкин (ИЛ), ИЛ-1β и ИЛ-6.ALA проявляет свой противовоспалительный эффект, ингибируя I Kappa B киназу, конвергентный фермент для активации NF-kB, подавляя, таким образом, активацию других воспалительных цитокинов. [8] АдминистрацияALA доступна в форме пероральных добавок и внутривенных инъекций. Исследования постулируют многообещающие терапевтические свойства при нескольких состояниях, включая сахарный диабет (СД) 1 и 2 типа, невропатию и ишемическое перфузионное повреждение. Пероральный: Данные демонстрируют, что ежедневный пероральный прием 300 мг АЛК в течение 3 месяцев поддерживает и улучшает функциональное зрение у пациентов с СД 1 и 2 типа соответственно [9]. Внутривенная инъекция: Исследование показывает доказательства того, что внутривенное введение 600 мг в день улучшает положительные нейропатические симптомы и невропатический дефицит. [10] Побочные эффектыALA считается безопасной добавкой без каких-либо побочных эффектов.Одно исследование подтверждает безопасность препарата: взрослый может принимать до 2400 мг без каких-либо вредных побочных эффектов. [11] Не рекомендуются высокие дозы ALA, поскольку они не дают никаких дополнительных преимуществ. Исследование ALA, проведенное в 1996 г. на шести макаках-резусах, показало, что избыточная летальная доза у приматов может вызвать некроз печени. У 3 из 6 обезьян, получавших от 90 мг / кг до 100 мг / кг АЛК внутривенно, наблюдались большие некротические участки в больших мышцах бедер, печени, сердце и почках.Это приводит исследователей к выводу, что исключительно высокие дозы АЛК внутривенно могут вызывать те же симптомы, которые предотвращает меньшие дозы. [12] До сих пор мало исследований анализировали безопасность добавок ALA для беременных женщин и детей. Поэтому этим группам населения рекомендуется проконсультироваться со своими поставщиками медицинских услуг при рассмотрении вопроса о приеме ALA. ПротивопоказанияБыло очень мало исследований противопоказаний к применению ALA.Однако из-за неблагоприятного воздействия АЛК на животных и из-за физиологических эффектов АЛК перед приемом следует проконсультироваться с врачом, если у него / нее есть следующие состояния:
Также следует немедленно прекратить использование ALA при возникновении аллергической реакции, такой как кожная сыпь, тошнота или рвота.Противопоказаний для применения АЛК у беременных и младенцев нет. МониторингНесмотря на то, что интоксикация АЛК встречается крайне редко, необходимо тщательное наблюдение за детьми, которые находятся рядом с больными диабетом, поскольку большинство зарегистрированных случаев интоксикации АЛК относятся к детям, случайно проглотившим АЛК. Также сообщалось о случае интоксикации АЛК, когда пациент пытался покончить жизнь самоубийством. Таким образом, стоит контролировать использование ALA у людей, у которых есть суицидальные мысли или психологические проблемы.[13] Пациенты, поступившие в отделение неотложной помощи с острым отравлением АЛК, обычно имеют тахикардию, неврологические эффекты, метаболический ацидоз и инверсию зубца Т на ЭКГ. [14] Нет установленного терапевтического индекса ALA для людей. Однако исследования показывают, что безопасная дозировка была определена для животных. Экспериментальные значения составляют от 400 до 500 мг / кг для собак, 30 мг / кг для кошек и 500 мг / кг для мышей. В исследованиях на животных сообщалось, что высокие уровни АЛК вызывают гепатотоксичность, апатию, спутанность сознания и гипокинез.[7] Таким образом, при частом приеме высоких доз АЛК стоит контролировать. ТоксичностьALA в целом считается безопасным лекарством. Суточная доза АЛК от 200 до 2400 мг / день считается безопасной без побочных эффектов. Однако нет данных о безопасной дозе для детей. [15] Был случай, когда 20-месячный ребенок был доставлен в отделение неотложной помощи с рвотой, летаргией, непроизвольными движениями в течение нескольких часов.Считалось, что он случайно проглотил четыре таблетки с 600 мг ALA. Количество проглоченного лекарства составило 226 мг / кг. Позже ему поставили диагноз «эпилептический статус» из-за продолжительных в течение получаса судорог. В последующем его лечили инфузией мидазолама до 0,8 мг / кг / ч и поддерживающими дозами фенитоина 5 мг / кг для контроля приступов, продолжающихся 1 час, в дополнение к внутривенной гидратации и введению HCO3. В следующие несколько дней он пришел в сознание без повторения приступов. За последние два десятилетия было зарегистрировано очень мало случаев токсичности АЛК у людей. Большинство этих случаев возникают у детей и поддаются лечению. Несмотря на то, что не существует установленной летальной дозы ALA для людей, исследования показали, что высокая доза в 121 мг ALA / кг массы тела / день была связана с изменениями ферментов печени и функции печени. [11] Таким образом, передозировка АЛК имеет потенциально вредные побочные эффекты, и необходимо провести дополнительные исследования для определения токсичности. Улучшение результатов команды здравоохраненияслучаев интоксикации АЛК редки и чаще встречаются у детей. Большинство случаев были случайными; Следовательно, необходимо улучшить взаимодействие между поставщиками медицинских услуг, чтобы предоставить пациентам необходимую дозировку и информацию для мониторинга, особенно пациентов с сахарным диабетом и детей. Кроме того, пациенты всегда должны проконсультироваться со своим лечащим врачом, прежде чем принимать добавки с АЛК. ALA — это в целом безопасная добавка, которую можно приобрести без рецепта. Врачи первичной медико-санитарной помощи могут действовать на переднем крае и предоставлять пациентам правильную дозировку и информацию о безопасности. Другие специалисты и медицинские работники отслеживают и лечат любые побочные эффекты добавки. Надлежащее сотрудничество между всеми медицинскими работниками имеет важное значение для обеспечения пациентам наиболее эффективного ухода и оптимальной пользы от добавок ALA.
KoreaMed SynapseПациенты с сахарным диабетом имеют риск развития микрососудистых осложнений, таких как ретинопатия, нефропатия и невропатия. [1] По крайней мере, каждый четвертый пациент с диабетом страдает дистальной симметричной невропатией, которая вызывает значительную заболеваемость и снижает качество жизни. [2] Свободные кислородные радикалы могут играть важную роль в патогенезе диабетической невропатии. Связанная с этим гипергликемия вызывает перепроизводство свободных радикалов кислорода, что приводит к повреждению нейронов из-за дисбаланса окислительного стресса.[3, 4] Тиоктовая кислота, которая является детоксикационным средством, используемым для лечения диабетической полинейропатии [5], улучшает функцию периферических нервов за счет снижения окислительного стресса и увеличения содержания глутатиона в периферическом нерве. [4] Эффективность тиоктовой кислоты была клинически подтверждена в предыдущих клинических исследованиях. [6] Тиоктовая кислота представляет собой рацемическую смесь двух оптических изомеров α-липоевой кислоты, R (+) — α-липоевая кислота и S (-) — α-липоевая кислота. [7] R (+) — α-липоевая кислота представляет собой естественную форму и является биологически активной, тогда как S (-) — α-липоевая кислота является синтетическим побочным продуктом при производстве α-липоевой кислоты и противодействует действие R (+) — α-липоевая кислота.[7] Соединение α-липоевая кислота быстро всасывается и выводится после перорального приема, при этом среднее время достижения максимальной концентрации в плазме (t макс ) и средний период полувыведения из плазмы составляет 15 и 14 минут (диапазон 10–20 минут). и 9–19 мин) соответственно. [7] Он интенсивно метаболизируется в основном за счет β-окисления и S-метилирования до дигидролипоевой кислоты, которая может регенерировать эндогенные антиоксиданты. [8, 9] Абсолютная биодоступность рацемической α-липоевой кислоты ограничена примерно 30% из-за ее высокой экстракции в печени. в то время как биодоступность R (+) — α-липоевая кислота выше, чем у S (-) — α-липоевая кислота.[9] Антиоксидантное действие S (-) — α-липоевая кислота ниже, чем у R (+) — α-липоевая кислота. [10] Кроме того, S (-) — α-липоевая кислота ингибирует антиоксидантную активность R (+) — α-липоевая кислота, и, следовательно, композиция, содержащая R (+) — α-липоевая кислота сама по себе, будет ожидается, что он будет более полезным, чем рацемическая смесь обеих форм. [10, 11] В доклинических исследованиях биодоступность R (+) — α-липоевой кислоты увеличивалась, когда R (+) — α-липоевая кислота вводили отдельно по сравнению с тем, когда его вводили в виде рацемической смеси.[12] Рекомендуемая доза тиоктовой кислоты при диабетической невропатии составляет 600 мг, в которой содержится по 300 мг R (+) — α-липоевой кислоты и S (-) — α-липоевой кислоты. [13] На основании результатов доклинических исследований ожидается, что фармакокинетические характеристики (PK) R (+) — α-липоевая кислота после введения 600 мг тиоктовой кислоты будут аналогичны тем, которые были получены после введения R (+ ) -α-липоевая кислота в дозе 200 мг. [12] Целью настоящего исследования было сравнение фармакокинетических свойств и переносимости R (+) — и S (-) — α-липоевой кислоты после однократного перорального приема R (+) — α-липоевой кислоты 200 мг. и 300 мг с тиоктовой кислотой 600 мг у здоровых корейских мужчин. Субъекты В исследовании приняли участиездоровых корейских мужчины (возраст 20-45 лет, масса тела 50-90 кг). Субъекты прошли скрининговые обследования, которые включали сбор анамнеза, физический осмотр, лабораторные тесты (гематология, клиническая химия и анализ мочи) и измерение жизненно важных функций (артериального давления и частоты сердечных сокращений). Субъекты, которые использовали какие-либо лекарства, способные повлиять на результаты исследования, в течение 14 дней до начала исследования; в анамнезе была гиперчувствительность к тиоктовой кислоте; имели зарегистрированные с медицинской точки зрения состояния, включая почечные, печеночные, легочные, неврологические, сердечно-сосудистые, желудочно-кишечные, эндокринологические, психиатрические, онкологические и аллергические расстройства; в анамнезе был инфаркт миокарда, гепатит или панкреатит; и участвовали в другом клиническом исследовании в течение 3 месяцев, были исключены.Письменное информированное согласие было получено от всех субъектов до проведения любых процедур, связанных с исследованием. Исследуемый продукт Исследуемый состав, Dexid® ( R (+) — α-липоевая кислота, таблетка) и контрольный состав, тиоктовая кислота (смесь R (+) — и S (-) — α-липоевая кислота). кислота, таблетка) производства Bukwang Pharmaceutical Co. Ltd. (Сеул, Корея). Таблетки Dexid®, которые содержат только форму α-липоевой кислоты R (+), чтобы избежать ненужного приема антагонистической формы S (-).Dexid® 480 мг, соль трометамина и Dexid® 320 мг содержат 300 мг и 200 мг R (+) — α-липоевой кислоты соответственно. Тиоктовая кислота содержит 300 мг R (+) — α-липоевой кислоты и 300 мг S (-) — α-липоевой кислоты. Дизайн исследования Исследование имело открытый рандомизированный параллельный дизайн с однократной дозой, тремя курсами лечения и проводилось в Центре клинических испытаний (CTC) больницы Сеульского национального университета (SNUH), Сеул, Корея. Протокол был одобрен институциональным наблюдательным советом SNUH (ClinicalTrials.государственный регистрационный номер: NCT01258699). Все процедуры исследования проводились в соответствии с принципами Хельсинкской декларации и Корейской надлежащей клинической практики. Субъекты были случайным образом распределены в одну из трех групп лечения: R (+) — α-липоевая кислота 200 мг или 300 мг или тиоктовая кислота 600 мг. После более чем 10-часового голодания испытуемым вводили однократную дозу исследуемого препарата вместе с 240 мл воды. Еда и питье были запрещены в течение 4 ч после приема препарата.Серийные образцы крови (7 мл) для определения концентраций R, (+) — α-липоевой кислоты и S, (-) — α-липоевой кислоты были получены перед дозой и при 0,08, 0,17, 0,25, 0,33 0,5, 0,67, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6 и 8 ч после введения дозы. Образцы центрифугировали при 3000 × g в течение 10 минут, а отделенные образцы плазмы хранили при -70 ℃ до анализа. Определение концентрации лекарственного средства в плазме крови Концентрации R (+) — и S (-) — α-липоевой кислоты в плазме определяли с использованием проверенной системы жидкостной хроматографии (ЖХ) (Agilent 1100 series, Agilent Technologies, Санта-Клара, Калифорния) в сочетании с тандемная система масс-спектрометрии (API 4000 Quadrupole, AB Sciex, Framingham, MA) в Департаменте клинической фармакологии и терапии, SNUH (Сеул, Корея).Для построения стандартных кривых стандартные растворы R (+) — и S (-) — α-липоевой кислоты разбавляли метанолом для получения точек калибровочной кривой, эквивалентных 5, 10, 30, 100, 300, 1000, 3000 и 5000 нг / мл. Стандартные калибровочные кривые были построены с использованием отношения площадей пиков анализируемого вещества / внутреннего стандарта к номинальным концентрациям аналитов. Образцы плазмы (500 мкл) после встряхивания переносили в пробирки на 15 мл. Затем добавляли буфер ацетата аммония (10 мМ, 500 мкл) и пробенецид в качестве внутреннего стандарта (10 мкг / мл, 100 мкл), и смеси встряхивали в течение 10 с с последующим добавлением этилацетата (4 мл). в каждую трубку.Затем образцы центрифугировали при 1700 × g в течение 10 минут и супернатанты переносили в стеклянные пробирки объемом 5 мл с последующей сушкой в течение 90 минут с использованием скоростного вакуума. Остаток восстанавливали в растворе 1-пропанол: дистиллированная вода (8: 2, об. / Об.; 100 мкл). Разделение с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) выполняли с использованием колонки CHIRAL-AGP (100 × 4,0 мм, 5 мкм, ChromTech, Apple Valley, MA) при скорости потока 0,5 мл / мин. Калибровочные кривые были линейными в диапазоне 5–5000 нг / мл для R (+) — α-липоевая кислота и S (-) — α-липоевая кислота (r ≥ 0.9996 и r ≥ 0,9995 соответственно). Нижний предел количественного определения составлял 5 нг / мл как для R (+) -, так и для S (-) — α-липоевой кислоты. Точность составила 88,8–97,9% и 88,3–98,4% для R (+) — и S (-) — α-липоевой кислоты соответственно. Коэффициенты вариации прецизионности составляли ≤ 5,0% и ≤ 4,1% для R (+) — и S (-) — α-липоевой кислоты соответственно. Фармакокинетическая оценка Индивидуальные фармакокинетические параметры R (+) — и S (-) — α-липоевой кислоты были рассчитаны некомпартментным методом с использованием WinNonlin версии 6.4 (Pharsight Corporation, Маунтин-Вью, Калифорния). Пиковая концентрация (C max ) и время для достижения C max (t max ) были получены путем непосредственного изучения индивидуальных профилей концентрации в плазме от времени. Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от 0 до последней измеряемой концентрации (AUC last ) рассчитывали трапециевидным методом линейного увеличения / уменьшения. Константа конечной элиминации (λ z ) оценивалась по логарифмически преобразованной кривой зависимости концентрации в плазме от времени с помощью линейной регрессии, а конечный период полувыведения (t 1/2 ) рассчитывалась как ln 2 / λ z .AUC от 0, экстраполированного до бесконечности (AUC 0-∞ ), была рассчитана как AUC за последние + C за последние / λ z . Кажущийся клиренс (CL / F) рассчитывали как введенную дозу, деленную на AUC 0 — ∞ . Оценка переносимости Переносимость оценивалась с помощью медицинского осмотра, измерения показателей жизнедеятельности (артериального давления и частоты сердечных сокращений), электрокардиограммы (ЭКГ) в 12 отведениях, клинических лабораторных тестов и мониторинга частоты нежелательных явлений (НЯ).НЯ отслеживались на протяжении всего периода исследования на основе прямого опроса и спонтанных сообщений и регистрировались независимо от их предполагаемой связи с исследуемыми препаратами. Связь НЯ с исследуемыми препаратами впоследствии была оценена и классифицирована исследователями. Статистический анализ Демографические данные, данные о переносимости и фармакокинетические параметры были обобщены с использованием описательной статистики. Среднее геометрическое соотношение (GMR) и связанные 90% доверительные интервалы (CI) для R (+) — α-липоевая кислота 200 мг по сравнению с 600 мг тиоктовой кислоты и R (+) — α-липоевая кислота 300 мг по сравнению с 600 мг тиоктовой кислоты рассчитывали для логарифмически преобразованных C max и AUC last для сравнения ФК-параметров между обработками.Статистический анализ выполняли с использованием программного обеспечения статистического анализа (SAS) версии 9.4 (SAS Institute, Кэри, Северная Каролина). Субъекты Тридцать три здоровых корейских субъекта мужского пола были включены в исследование, трое были исключены из-за отзыва согласия, отклонений в исходном лабораторном тесте, а 30 завершили исследование (рис. 1). Среднее значение ± стандартное отклонение возраста, роста и веса этих субъектов составляло 24,6 ± 4,2 года, 173,7 ± 5,5 см и 67,1 ± 7,1 кг соответственно. Не было значительных различий в демографических характеристиках между тремя группами лечения (таблица 1). Фармакокинетика Среднее значение R (+) — α-липоевая концентрация-время в плазме после однократной пероральной дозы R (+) — α-липоевая кислота 200 мг или 300 мг и тиоктовая кислота 600 мг показаны на рисунке. 2. Распределение индивидуального C max и AUC последних R (+) — α-липоевой кислоты показано на Фигуре 3. На основе результатов PK-профилей, PK-характеристики после однократной пероральной дозы. R (+) — α-липоевая кислота 300 мг была аналогична таковой после однократной пероральной дозы 600 мг тиоктовой кислоты.T max и t 1/2 были одинаковыми для трех групп лечения. C max для R (+) — α-липоевая кислота 200 мг и 300 мг и тиоктовая кислота 600 мг составляли 4186,8 ± 1956,7, 6985,6 ± 3775,8 и 6498,4 ± 3575,6 мкг / л соответственно, а AUC последние составили 1893,6 ± 759,4, 3575,2 ± 1149,2 и 3790,0 ± 1623,0 мкг · ч -1 · л -1 , соответственно (таблица 2). Для сравнения фармакокинетических характеристик трех групп лечения была проведена оценка и сравнение фармакокинетических параметров каждой группы.GMR и связанный 90% ДИ R (+) — α-липоевой кислоты 200 мг до тиоктовой кислоты 600 мг для C max и AUC за последние составляли 0,71 (0,43–1,15) и 0,51 (0,37–0,70). ), соответственно. Соответствующие значения для R (+) — α-липоевой кислоты 300 мг и тиоктовой кислоты 600 мг составили 1,11 (0,68–1,80) и 0,97 (0,71–1,34), соответственно (таблица 3).
Переносимость О серьезных НЯ не сообщалось, и ни один субъект не прекратил исследование из-за НЯ.Один субъект, получавший 600 мг тиоктовой кислоты, сообщил о крапивнице средней степени тяжести, которая уменьшилась после приема хлорфенирамина и ранитидина. Было сочтено, что НЯ может быть связано с исследуемым препаратом. Никаких клинически значимых изменений показателей жизнедеятельности, физикальных обследований, ЭКГ или результатов клинических лабораторных исследований в течение всего периода исследования отмечено не было. Хотя химический состав исследуемых продуктов, которые использовались в этом исследовании, не был таким же, точечная оценка GMR теста (Dexid® 480 мг) относительно эталона была близка к 1.00 для C max и AUC для последних . Кроме того, параметры PK, включая t max , t 1/2 и CL / F, также были подобны друг другу. Эти результаты предполагают, что фармакокинетические характеристики R (+) — α-липоевой кислоты после однократного перорального приема дозы R (+) — α-липоевой кислоты 300 мг были аналогичны таковым после однократной пероральной дозы 300 мг. тиоктовая кислота 600 мг. Планы сравнительного исследования PK включают параллельный дизайн, перекрестный дизайн и т. Д.Выбор дизайна основан на периоде полувыведения лекарственного средства, индивидуальной вариабельности и внутрииндивидуальной вариабельности, риске многократного воздействия лекарственного средства и срочности исследования. В этом исследовании параллельный дизайн был принят из-за необходимости завершить исследование в ограниченные сроки. Если бы использовался перекрестный дизайн, сходство PK-профилей можно было бы проверить на меньшем количестве субъектов. ФК-характеристики энантиомера стереоизомерного лекарственного средства могут быть изменены при введении лекарственного средства в виде рацемической смеси из-за взаимодействия энантиомер-энантиомер.Например, клиренс (S) -пропафенона снижается вдвое, когда он вводится в форме рацемата, по сравнению с тем, когда он вводится в форме (S) -пропафенона. [14] В предыдущем исследовании in vivo солевая форма R (+) — α-липоевая кислота была значительно более биодоступной, чем эквивалентная доза рацемата. Это указывает на то, что S (-) — α-липоевая кислота в составе рацемата может действовать как конкурентный ингибитор абсорбции R (+) — α-липоевая кислота.[7] Существует вероятность того, что абсорбция R (+) — α-липоевая кислота может быть улучшена в отсутствие S (-) — α-липоевой кислоты. Поэтому в этом исследовании R (+) — α-липоевая кислота 200 мг и 300 мг сравнивали с тиоктовой кислотой, которая содержит 300 мг R (+) — α-липоевой кислоты. Однако R (+) — α-липоевая кислота 300 мг, но не 200 мг показала аналогичные PK-характеристики с 600 мг тиоктовой кислоты, что указывает на то, что S (-) — α-липоевая кислота не изменяла системную абсорбция R (+) — α-липоевая кислота.Эти результаты подтверждают, что PK-свойства рацемата могут варьироваться в зависимости от вида животных, и, следовательно, оценка PK-характеристик у людей имеет важное значение при изменении химического состава, даже если существуют данные о животных. В случае рацемата может происходить взаимное превращение изомеров R (+) — и S (-) -. Например, талидомид является бывшим рацемическим седативным средством R (+) — и S (-) — изомеров, и оба энантиомера талидомида демонстрируют взаимное превращение in vivo .[15] Поскольку взаимное превращение R (+) — и S (-) — α-липоевой кислоты in vivo возможно, концентрации обеих форм в плазме определялись во все моменты времени, чтобы определить, произошло ли это преобразование в данный момент. изучение. После введения R (+) — α-липоевая кислота 200 мг и 300 мг, измеримая S (-) — α-липоевая кислота не была обнаружена в плазме во все моменты времени после введения R . (+) — α-липоевая кислота, которая показала отсутствие энантиомерного взаимопревращения между α-липоевыми формами R (+) — и S (-) — у людей.Индивидуальная абсорбция и выведение α-липоевой кислоты после перорального приема варьировалась от человека к человеку, и у некоторых наблюдался феномен двойного пика. Учитывая низкую индивидуальную вариабельность ФК после внутривенного введения в предыдущем исследовании, индивидуальная вариабельность метаболизма первого прохождения может способствовать этому явлению. В заключение, R (+) — α-липоевая кислота 300 мг показал PK-характеристики, аналогичные характеристикам тиоктовой кислоты 600 мг, на основании PK и статистического анализа в этом исследовании, а R (+) — α-липоевая кислота в дозах 200 мг и 300 мг хорошо переносилась.Состав R (+) — α-липоевая кислота 300 мг может быть альтернативным лечением 600 мг тиоктовой кислоты, и разработка лекарственного средства в форме R (+) без его стереоизомера, в форме S (-), является полезно для пациентов. Стратегия развития рацемата, используемого в этом препарате, может быть применена к другим стереоизомерным препаратам. Конфликт интересов. Спонсоры этого исследования, компания Bukwang Pharmaceutical Co., Ltd., Сеул, Республика Корея, сыграли второстепенную роль в дизайне исследования и рецензировании рукописи.Кван-Ок Ли — сотрудник компании Bukwang Pharm. Co., Ltd., Корея. Все остальные авторы не заявляют о других конфликтах интересов в отношении содержания этой статьи. Это исследование спонсировалось Bukwang Pharmaceutical Co., Ltd., Сеул, Республика Корея.
|